公开(公告)号：CN101654459A

公开(公告)日：2010-02-24

申请号：CN200910153145.4

申请日：2009-09-24

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 沈永淼 ,  张明珠 ,  姚献东 ,  齐陈泽

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/429 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种吡咯[2，1-b]噻唑类化合物及其制备方法和在抗肿瘤活性方面的应用，属于有机化学合成及其生物医药领域，将鎓盐溶于DMF中，加入三乙胺、烯烃、TPCD，在90℃下反应5-10h后，冷却，反应物倒入100ml 5％盐酸溶液中，析出沉淀，过滤得粗产物，经硅胶柱层析得吡咯[2，1-b]噻唑类化合物，所制得的吡咯[2，1-b]噻唑类化合物在制备抗肿瘤药物中具有广泛用途。

公开(公告)号：CN101659663B

公开(公告)日：2011-06-08

申请号：CN200910153147.3

申请日：2009-09-24

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 沈永淼 ,  张明珠 ,  曾敏峰 ,  齐陈泽

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种中氮茚衍生物及其制备方法和用途，属于药物化学技术领域，其特征在于，将10mmol鎓盐溶于40mL DMF中，加入2mL三乙胺，40mmol丙烯腈，4g TPCD，在70～120℃下反应4～15h后，冷却，反应物倒入100mL 5％盐酸溶液中，析出沉淀，过滤得粗产物，经硅胶柱层析得产物。本发明创新地设计将具有独特生物活性的环丙基基团引入中氮茚体系当中，合成的中氮茚类衍生物，具有良好抗肝癌细胞株(Hep-G2)增值活性，这类中氮茚衍生物进一步修饰可作为新的抗肝癌药物。

公开(公告)号：CN101659663A

公开(公告)日：2010-03-03

申请号：CN200910153147.3

申请日：2009-09-24

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 沈永淼 ,  张明珠 ,  曾敏峰 ,  齐陈泽

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种中氮茚衍生物及其制备方法和用途，属于药物化学技术领域，其特征在于，将10mmol鎓盐溶于40mL DMF中，加入2mL三乙胺，40mmol丙烯腈，4g TPCD，在70～120℃下反应4～15h后，冷却，反应物倒入100mL 5％盐酸溶液中，析出沉淀，过滤得粗产物，经硅胶柱层析得产物。本发明创新地设计将具有独特生物活性的环丙基基团引入中氮茚体系当中，合成的中氮茚类衍生物，具有良好抗肝癌细胞株(Hep-G2)增值活性，这类中氮茚衍生物进一步修饰可作为新的抗肝癌药物。