公开(公告)号：CN104704361B

公开(公告)日：2018-01-16

申请号：CN201380052245.2

申请日：2013-10-04

Applicant: 纽维制药有限公司

Inventor： 弗雷德里克·舍瓦尔 ,  约翰内斯·埃英格 ,  芒努斯·汉森 ,  埃斯基尔·埃尔梅尔 ,  德里克·格雷戈里·巴彻勒

IPC: G01N33/50

CPC classification number: G01N33/5079 ,  G01N33/5094 ,  G01N2500/00 ,  G01N2500/10

Abstract: 一种在药物筛选中有用的新方法。该方法对于检测物质对线粒体的作用，尤其是药物物质或候选药物物质的毒性或有益作用是有用的。该方法是基于活的人线粒体体外测量，但是在尽可能接近体内状态的环境中。该方法还可用于检测物质对线粒体呼吸的作用。该方法可以用于i)在来自健康个体的血液或所谓的血沉棕黄层(其是血小板和白血细胞的浓溶液)中的细胞中筛选并选择早期或晚期阶段的药物候选物，ii)检测患者对于已知的线粒体毒物的敏感性，iii)在临床试验中分析线粒体药物毒性，和/或iv)分析预期改善线粒体的功能的药物的有益作用。

公开(公告)号：CN106458839A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201580024759.6

申请日：2015-04-08

Applicant: 纽维制药有限公司

Inventor： 埃斯基尔·埃尔梅尔 ,  芒努斯·约阿基姆·汉松 ,  卡尔·亨里克·约翰内斯·埃因格 ,  尔 ,  史蒂文·莫斯

IPC: C07C69/40 ,  C07C69/708 ,  C07D319/06 ,  C07D321/06 ,  C07D323/00 ,  C07D273/02 ,  C07D281/18 ,  C07D307/33 ,  A61K31/225 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/225 ,  A61K31/155 ,  A61K31/4035 ,  A61K45/06 ,  C07C69/40 ,  C07D209/48 ,  C07D273/02 ,  C07D281/18 ,  C07D307/33 ,  C07D319/06 ,  C07D321/06 ,  C07D323/00 ,  Y02A50/465 ,  C07C69/708

Abstract: 本发明提供了旨在增加在线粒体中的ATP生产的新的细胞可通透的琥珀酸酯以及细胞可通透的琥珀酸酯的前体。在真核细胞中产生和利用的ATP的主要部分源自线粒体氧化磷酸化，由克雷普斯循环向该过程提供高能电子。不是所有的克雷普斯循环中间物能够容易地透过细胞膜，其中之一是琥珀酸酯。设想提供新的细胞可通透的琥珀酸酯以允许穿过细胞膜，因此可以使用细胞可通透的琥珀酸酯以增强线粒体ATP输出。

公开(公告)号：CN106255509A

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201580021711.X

申请日：2015-04-08

Applicant: 纽维制药有限公司

Inventor： 埃斯基尔·埃尔梅尔 ,  芒努斯·约阿基姆·汉松 ,  卡尔·亨里克·约翰内斯·埃宁格 ,  尔 ,  萨拉·皮尔 ,  史蒂文·莫斯

IPC: A61K45/06 ,  A61K31/155 ,  A61K31/225 ,  A61P39/02

CPC classification number: A61K31/225 ,  A61K31/155 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及用于在乳酸性酸中毒的治疗或预防中应用的琥珀酸酯前药。

公开(公告)号：CN110198947A

公开(公告)日：2019-09-03

申请号：CN201780083873.5

申请日：2017-11-17

Applicant: 纽维制药有限公司

Inventor： 芒努斯·约阿基姆·汉松 ,  埃斯基尔·埃尔梅尔 ,  马修·艾伦·格雷戈里 ,  史蒂文·詹姆斯·莫斯

IPC: C07F9/24 ,  A61K31/661 ,  A61K31/167 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明提供了新的线粒体质子离子载体的肝靶向前药。这些化合物在药物中具有效用，包括它们在治疗诸如NASH和NAFLD的疾病中的用途。

公开(公告)号：CN106458957A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201580021727.0

申请日：2015-04-08

Applicant: 纽维制药有限公司

Inventor： 埃斯基尔·埃尔梅尔 ,  芒努斯·约阿基姆·汉松 ,  卡尔·亨里克·约翰内斯·埃宁格 ,  尔 ,  史蒂文·莫斯

IPC: C07D309/30 ,  C07C327/28 ,  C07C327/30 ,  C07C327/34 ,  C07D281/18 ,  C07D211/76 ,  A61K31/265 ,  A61K31/395 ,  A61K31/366 ,  A61P3/00 ,  A61P13/12 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61K8/46 ,  A61K8/49 ,  A61Q19/00

Abstract: 本发明提供了旨在增加线粒体中ATP-生产的新型的细胞可渗透的琥珀酸和细胞可渗透的琥珀酸前体。在真核细胞中生产和利用的ATP的主要部分来源于线粒体氧化磷酸化，一种通过克雷布斯循环向其提供高能电子的过程。并非所有的克雷布斯循环中间体容易渗透通过所述细胞膜，其中之一就是琥珀酸。提供的新型的细胞可渗透的琥珀酸设想为容许通过细胞膜，并且因此细胞可渗透的琥珀酸可以用于增强线粒体ATP-输出。

公开(公告)号：CN104704361A

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201380052245.2

申请日：2013-10-04

Applicant: 纽维制药有限公司

Inventor： 弗雷德里克·舍瓦尔 ,  约翰内斯·埃英格 ,  芒努斯·汉森 ,  埃斯基尔·埃尔梅尔 ,  德里克·格雷戈里·巴彻勒

IPC: G01N33/50

CPC classification number: G01N33/5079 ,  G01N33/5094 ,  G01N2500/00 ,  G01N2500/10

Abstract: 一种在药物筛选中有用的新方法。该方法对于检测物质对线粒体的作用，尤其是药物物质或候选药物物质的毒性或有益作用是有用的。该方法是基于活的人线粒体体外测量，但是在尽可能接近体内状态的环境中。该方法还可用于检测物质对线粒体呼吸的作用。该方法可以用于i)在来自健康个体的血液或所谓的血沉棕黄层(其是血小板和白血细胞的浓溶液)中的细胞中筛选并选择早期或晚期阶段的药物候选物，ii)检测患者对于已知的线粒体毒物的敏感性，iii)在临床试验中分析线粒体药物毒性，和/或iv)分析预期改善线粒体的功能的药物的有益作用。