公开(公告)号：CN113195000A

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN201980085178.1

申请日：2019-12-20

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 石井千晶 ,  镰井泰树 ,  杉原洁 ,  冈嶌大祐 ,  桥本悠里 ,  铃木宏和

IPC: A61K47/68 ,  A61K31/422 ,  A61K31/436 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/553 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00

Abstract: 一种药物组合物，其中抗体‑药物缀合物和激酶抑制剂(选自CDK4/6抑制剂、mTOR抑制剂、PI3K抑制剂、AKT抑制剂、ERK抑制剂、MEK抑制剂、RAF抑制剂、CDK1抑制剂、CDK2抑制剂、CHK1抑制剂、WEE1抑制剂、PLK1抑制剂、极光激酶抑制剂、Bcr‑Abl抑制剂、Src抑制剂、EPH抑制剂、VEGFR抑制剂、KIT抑制剂、RET抑制剂、PDGFR抑制剂、FGFR抑制剂、BTK抑制剂、FLT3抑制剂、ALK抑制剂、JAK抑制剂、MET抑制剂、CSF‑1R抑制剂、NTRK抑制剂、EGFR抑制剂和HER2抑制剂的至少一种)组合施用，在所述抗体‑药物缀合物中由下式表示的药物‑接头(其中A表示与抗体的连接位置)通过硫醚键与抗体缀合，和/或治疗方法，其中抗体‑药物缀合物和激酶抑制剂组合施用于对象。

公开(公告)号：CN105849126B

公开(公告)日：2020-02-18

申请号：CN201480071134.0

申请日：2014-12-24

Applicant: 第一三共株式会社 ,  北海道公立大学法人札幌医科大学

Inventor： 我妻利纪 ,  高桥秀 ,  长谷川淳 ,  冈嶌大祐 ,  滨田洋文 ,  山口美树

IPC: C07K16/28 ,  A61K31/4745 ,  A61K39/395 ,  A61K47/68 ,  A61P35/00 ,  C12N15/09

Abstract: 本发明提供一种抗肿瘤效果和安全性方面优异的、具有优异的治疗效果的抗肿瘤药。本发明提供一种抗体－药物偶联物，其特征在于，其是将下式表示的抗肿瘤性化合物与抗TROP2抗体介由下式：－L1－L2－LP－NH－(CH2)n1－La－(CH2)n2－C(＝O)－表示的结构的接头连接而成的(抗TROP2抗体连接于L1的末端，抗肿瘤性化合物以1位的氨基的氮原子为连接部位、连接于－(CH2)n2－C(＝O)－部分的羰基)。

公开(公告)号：CN111228510A

公开(公告)日：2020-06-05

申请号：CN202010034409.0

申请日：2014-12-24

Applicant: 第一三共株式会社 ,  北海道公立大学法人札幌医科大学

Inventor： 我妻利纪 ,  高桥秀 ,  长谷川淳 ,  冈嶌大祐 ,  滨田洋文 ,  山口美树

IPC: A61K47/68 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00 ,  C07K16/30 ,  C12N15/13 ,  C12N15/85 ,  C12N5/10

Abstract: 本发明涉及抗TROP2抗体－药物偶联物。本发明提供一种抗肿瘤效果和安全性方面优异的、具有优异的治疗效果的抗肿瘤药。本发明提供一种抗体－药物偶联物，其特征在于，其是将下式表示的抗肿瘤性化合物与抗TROP2抗体介由下式：－L1－L2－LP－NH－(CH2)n1－La－(CH2)n2－C(＝O)－表示的结构的接头连接而成的(抗TROP2抗体连接于L1的末端，抗肿瘤性化合物以1位的氨基的氮原子为连接部位、连接于－(CH2)n2－C(＝O)－部分的羰基)。

公开(公告)号：CN113271942A

公开(公告)日：2021-08-17

申请号：CN201980082698.7

申请日：2019-12-10

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 扇谷祐辅 ,  冈嶌大祐 ,  桥本悠里 ,  铃木宏和

IPC: A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/55 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07K16/28 ,  A61K47/68 ,  C12N15/13

Abstract: 药物组合物，其中组合施用抗体‑药物缀合物和PARP抑制剂，在所述抗体‑药物缀合物中，由下式(其中A代表与抗体的连接位置)代表的药物‑接头经由硫醚键与所述抗体缀合；和/或治疗方法，其中向受试者组合施用所述抗体‑药物缀合物和PARP抑制剂。

公开(公告)号：CN107922477A

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201680038178.2

申请日：2016-06-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 野口滋 ,  樱井健 ,  冈嶌大祐

IPC: C07K16/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4745 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  C07K16/28 ,  C07K16/32

CPC classification number: A61K47/6803 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4745 ,  A61K39/395 ,  A61K39/3955 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  C07K16/00 ,  C07K16/28 ,  C07K16/2896 ,  C07K16/32

Abstract: 用于产生抗体-药物缀合物组合物的方法，其包括：(i)使抗体与还原剂在缓冲液中反应以还原链间二硫化物的步骤，和(ii)使药物接头中间体与步骤(i)中获得的具有硫醇基的抗体反应的步骤，其中步骤(i)中的反应温度为-10℃至10℃，且产生的抗体-药物缀合物组合物中的结合药物的平均数目是3.5至4.5，并且产生的抗体-药物缀合物组合物中的其中4个药物接头与重-轻链间硫醇结合的抗体-药物缀合物的含量是50％或更多；和抗体-药物缀合物组合物，其中，其中结合药物的平均数目是3.5至4.5的抗体-药物缀合物的含量和其中4个药物接头与重-轻链间硫醇结合的抗体-药物缀合物的含量是50％或更多。

公开(公告)号：CN105849126A

公开(公告)日：2016-08-10

申请号：CN201480071134.0

申请日：2014-12-24

Applicant: 第一三共株式会社 ,  北海道公立大学法人札幌医科大学

Inventor： 我妻利纪 ,  高桥秀 ,  长谷川淳 ,  冈嶌大祐 ,  滨田洋文 ,  山口美树

IPC: C07K16/28 ,  A61K31/4745 ,  A61K39/395 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  C12N15/09

Abstract: 本发明提供一种抗肿瘤效果和安全性方面优异的、具有优异的治疗效果的抗肿瘤药。本发明提供一种抗体－药物偶联物，其特征在于，其是将下式表示的抗肿瘤性化合物与抗TROP2抗体介由下式：－L1－L2－LP－NH－(CH2)n1－La－(CH2)n2－C(＝O)－表示的结构的接头连接而成的(抗TROP2抗体连接于L1的末端，抗肿瘤性化合物以1位的氨基的氮原子为连接部位、连接于－(CH2)n2－C(＝O)－部分的羰基)。

公开(公告)号：CN111228510B

公开(公告)日：2024-06-18

申请号：CN202010034409.0

申请日：2014-12-24

Applicant: 第一三共株式会社 ,  北海道公立大学法人札幌医科大学

Inventor： 我妻利纪 ,  高桥秀 ,  长谷川淳 ,  冈嶌大祐 ,  滨田洋文 ,  山口美树

IPC: A61K47/68 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00 ,  C07K16/30 ,  C12N15/13 ,  C12N15/85 ,  C12N5/10

Abstract: 本发明涉及抗TROP2抗体－药物偶联物。本发明提供一种抗肿瘤效果和安全性方面优异的、具有优异的治疗效果的抗肿瘤药。本发明提供一种抗体－药物偶联物，其特征在于，其是将下式表示的抗肿瘤性化合物与抗TROP2抗体介由下式：－L1－L2－LP－NH－(CH2)n1－La－(CH2)n2－C(＝O)－表示的结构的接头连接而成的(抗TROP2抗体连接于L1的末端，抗肿瘤性化合物以1位的氨基的氮原子为连接部位、连接于－(CH2)n2－C(＝O)－部分的羰基)。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116987193A

公开(公告)日：2023-11-03

申请号：CN202310800520.X

申请日：2014-12-24

Applicant: 第一三共株式会社 ,  北海道公立大学法人札幌医科大学

Inventor： 我妻利纪 ,  高桥秀 ,  长谷川淳 ,  冈嶌大祐 ,  滨田洋文 ,  山口美树

IPC: C07K16/30 ,  A61K47/68 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4375 ,  C12N15/13 ,  C12N15/85

Abstract: 本发明涉及抗TROP2抗体－药物偶联物。本发明提供一种抗肿瘤效果和安全性方面优异的、具有优异的治疗效果的抗肿瘤药。本发明提供一种抗体－药物偶联物，其特征在于，其是将下式表示的抗肿瘤性化合物与抗TROP2抗体介由下式：－L1－L2－LP－NH－(CH2)n1－La－(CH2)n2－C(＝O)－表示的结构的接头连接而成的(抗TROP2抗体连接于L1的末端，抗肿瘤性化合物以1位的氨基的氮原子为连接部位、连接于－(CH2)n2－C(＝O)－部分的羰基)。

公开(公告)号：CN116059395A

公开(公告)日：2023-05-05

申请号：CN202211271195.4

申请日：2016-06-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 野口滋 ,  樱井健 ,  冈嶌大祐

IPC: A61K47/68 ,  A61K47/65 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4745 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  C07K16/00 ,  C07K16/28 ,  C07K16/32

Abstract: 本发明涉及用于选择性制造抗体‑药物缀合物的方法，即用于产生抗体‑药物缀合物组合物的方法，其包括：(i)使抗体与还原剂在缓冲液中反应以还原链间二硫化物的步骤，和(ii)使药物接头中间体与步骤(i)中获得的具有硫醇基的抗体反应的步骤，其中步骤(i)中的反应温度为‑10℃至10℃，且产生的抗体‑药物缀合物组合物中的结合药物的平均数目是3.5至4.5，并且产生的抗体‑药物缀合物组合物中的其中4个药物接头与重‑轻链间硫醇结合的抗体‑药物缀合物的含量是50％或更多；和抗体‑药物缀合物组合物，其中，其中结合药物的平均数目是3.5至4.5的抗体‑药物缀合物的含量和其中4个药物接头与重‑轻链间硫醇结合的抗体‑药物缀合物的含量是50％或更多。

公开(公告)号：CN107922477B

公开(公告)日：2022-11-01

申请号：CN201680038178.2

申请日：2016-06-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 野口滋 ,  樱井健 ,  冈嶌大祐

IPC: C07K16/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4745 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  C07K16/28 ,  C07K16/32

Abstract: 用于产生抗体‑药物缀合物组合物的方法，其包括：(i)使抗体与还原剂在缓冲液中反应以还原链间二硫化物的步骤，和(ii)使药物接头中间体与步骤(i)中获得的具有硫醇基的抗体反应的步骤，其中步骤(i)中的反应温度为‑10℃至10℃，且产生的抗体‑药物缀合物组合物中的结合药物的平均数目是3.5至4.5，并且产生的抗体‑药物缀合物组合物中的其中4个药物接头与重‑轻链间硫醇结合的抗体‑药物缀合物的含量是50％或更多；和抗体‑药物缀合物组合物，其中，其中结合药物的平均数目是3.5至4.5的抗体‑药物缀合物的含量和其中4个药物接头与重‑轻链间硫醇结合的抗体‑药物缀合物的含量是50％或更多。