公开(公告)号：CN101843605A

公开(公告)日：2010-09-29

申请号：CN201010181854.6

申请日：2010-05-25

Applicant: 福建医科大学附属协和医院

Inventor： 胡建达 ,  陈英玉 ,  郑志宏 ,  魏天南

IPC: A61K31/122 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明公开大黄素作为PI3K/Akt/mTOR信号转导通路活化分子p-Akt和p-mTOR的抑制剂及其应用，大黄素是从中药大黄提取的纯天然蒽醌类单体化合物，具有抗微生物、抗炎、抗氧化、免疫调节、肝保护等多种生物学活性。本发明发现，急性白血病多药耐药细胞HL-60/ADR、急性早幼粒白血病维甲酸耐药细胞MR2和相应敏感细胞NB4以及急性白血病原代细胞经大黄素作用后，PI3K/Akt/mTOR信号转导通路关键信号活化分子尤其是被p-Akt和p-mTOR被特异性抑制，体内研究证实，大黄素给药后急性白血病裸鼠移植瘤组织蛋白中PI3K/Akt/mTOR信号通路关键活化分子p-Akt、p-p65和p-mTOR均表达下调，说明大黄素可作为一种新型的PI3K/Akt/mTO信号转导活化分子特别是p-Akt和p-mTOR靶向抑制剂，应用于治疗血液系统恶性肿瘤。