公开(公告)号：CN119367297A

公开(公告)日：2025-01-28

申请号：CN202411338274.1

申请日：2024-09-25

Applicant: 福建中医药大学

Inventor： 吴水生 ,  陈惠娴 ,  宋煜 ,  王文义 ,  李德森 ,  许文

IPC: A61K9/1271 ,  A61K9/1277 ,  A61K31/4375 ,  A61K47/24 ,  A61K47/18 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明提供一种RGD修饰的具有抗脑胶质瘤作用的常绿钩吻碱脂质体制备方法及应用，制备步骤如下：(1)称取蛋黄卵磷脂、胆固醇、DSPE‑PEG2000、RGD‑DSPE‑PEG2000和常绿钩吻碱，加入成膜溶剂无水乙醇或甲醇超声，使其全部溶解；蛋黄卵磷脂与胆固醇质量比为4:1‑20:1，DSPE‑PEG2000和RGD‑DSPE‑PEG2000加入量占脂质质量比为1％‑20％，蛋黄卵磷脂与常绿钩吻碱的质量比为4:1‑24:1；(2)用旋转蒸发仪在30‑50℃下旋蒸至形成类脂薄膜；(3)加入磷酸盐缓冲溶液，放置于30‑55℃水浴锅中一段时间，得到脂质体混悬液；(4)将脂质体混悬液置于功率为180‑240W的超声波细胞粉碎仪下，冰浴超声1‑25min，即得。本发明通过制备聚乙二醇化脂质体携常绿钩吻碱进入脑部，并用RGD修饰促进常绿钩吻碱脂质体透过血脑屏障、靶向病灶，大大提高其生物利用率。