一种木栓烷型化合物及其制备方法与用途

    公开(公告)号:CN114349814A

    公开(公告)日:2022-04-15

    申请号:CN202210068659.5

    申请日:2022-01-20

    Abstract: 本发明公开了一种木栓烷型化合物及其制备方法与用途,属于医药技术领域。该化合物可以显著抑制结肠肿瘤细胞的STAT3磷酸化及其下游蛋白,与人源STAT3重组蛋白具有良好的亲和力,可用于制备STAT3小分子抑制剂,用于制备预防和/或治疗与STAT3活性相关疾病的药物。与雷公藤红素相比,本发明化合物抑制STAT3蛋白磷酸化的效果明显提高,抑制HCT‑116结直肠癌细胞增殖的活性更强。本发明化合物能够促进HCT‑116结直肠癌细胞凋亡,阻滞细胞周期,它对结直肠癌类器官活力的抑制作用强于阳性药奥沙利铂,同时对结直肠正常类器官基本没有毒性,可用于制备治疗结直肠癌的药物。本发明化合物的制备方法绿色环保、产率较高,适合扩大生产。

    一种药食植物来源的中药单体组合物及其应用

    公开(公告)号:CN118286241A

    公开(公告)日:2024-07-05

    申请号:CN202410448331.5

    申请日:2024-04-15

    Abstract: 本发明提供了荷叶碱与槲皮素‑3‑O‑葡萄糖醛酸苷联合使用在制备预防或/和治疗高脂血症、减肥的药物中的用途;或在制备有助于控制体内脂肪的保健食品中的用途。本发明还提供了一种预防或/和治疗高脂血症的药物组合物,它是由荷叶碱与槲皮素‑3‑O‑葡萄糖醛酸苷为原料药制备而成:荷叶碱与槲皮素‑3‑O‑葡萄糖醛酸苷的重量配比为:1:5~5:1。本发明还提供了该药物组合物的制备方法。本发明的药效试验证明,本发明药物组合物对高脂饮食诱导的高脂血症模型肥胖小鼠具有降脂减重作用,且效果优于这两种化合物在同质量浓度下的单独使用,具有协同增效作用。该药食植物来源的中药单体组合物可应用于具有降脂减肥作用的功能性食品、保健品和药品的开发。

    一种绞股蓝糖基转移酶GpUGT74A1及其应用

    公开(公告)号:CN119331848A

    公开(公告)日:2025-01-21

    申请号:CN202411567604.4

    申请日:2024-11-05

    Abstract: 本发明公开了一种绞股蓝糖基转移酶GpUGT74A1及其应用,涉及生物技术领域,绞股蓝糖基转移酶GpUGT74A1的氨基酸序列如SEQ ID NO.3所示。本发明提出了一种全新的绞股蓝糖基转移酶,该绞股蓝糖基转移酶通过催化原人参三醇PPT、原人参二醇PPD的第20位羟基与葡萄糖分子形成糖苷键,从而分别生成人参皂苷F1和人参皂苷CK。本绞股蓝糖基转移酶与几种已知绞股蓝糖基转移酶比对,同源性最高是UGTGp5,为36.32%。使用本绞股蓝糖基转移酶制备人参皂苷F1和人参皂苷CK时,方法、流程简单,产量高,消耗低。丰富了目前糖基转移酶数据库。

    一种木栓烷型化合物及其制备方法与用途

    公开(公告)号:CN114349814B

    公开(公告)日:2023-02-24

    申请号:CN202210068659.5

    申请日:2022-01-20

    Abstract: 本发明公开了一种木栓烷型化合物及其制备方法与用途,属于医药技术领域。该化合物可以显著抑制结肠肿瘤细胞的STAT3磷酸化及其下游蛋白,与人源STAT3重组蛋白具有良好的亲和力,可用于制备STAT3小分子抑制剂,用于制备预防和/或治疗与STAT3活性相关疾病的药物。与雷公藤红素相比,本发明化合物抑制STAT3蛋白磷酸化的效果明显提高,抑制HCT‑116结直肠癌细胞增殖的活性更强。本发明化合物能够促进HCT‑116结直肠癌细胞凋亡,阻滞细胞周期,它对结直肠癌类器官活力的抑制作用强于阳性药奥沙利铂,同时对结直肠正常类器官基本没有毒性,可用于制备治疗结直肠癌的药物。本发明化合物的制备方法绿色环保、产率较高,适合扩大生产。

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