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公开(公告)号：CN118084998A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410207168.3
申请日：2024-02-26
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种β‑半乳糖修饰的苯丁酸氮芥‑氟硼二吡咯联合抗肿瘤前药及其制备和应用。因β‑半乳糖的引入，该前药可被肿瘤细胞快速选择性摄取，接下来前药分子中糖苷键会被肿瘤细胞中过表达的β‑半乳糖苷酶切断，经过连续快速的分子内转化反应，释放出原药苯丁酸氮芥和光敏剂氟硼二吡咯，光照下，实现选择性的化疗‑光动力联合治疗。本发明以人源卵巢癌细胞A2780、鼠源卵巢癌细胞ID8和小鼠胚胎成纤维细胞3T3为受试细胞株，验证了该前药具有主动靶向肿瘤细胞的特性和优异的联合抗癌活性。该化合物合成方法简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。
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