公开(公告)号：CN112569341B

公开(公告)日：2022-04-05

申请号：CN202011345123.0

申请日：2020-11-26

Applicant: 福州大学

Inventor： 卢钟磊 ,  吕鹏 ,  林挺

IPC: A61K38/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了白僵菌素类似物作为APC/C的小分子激动剂的应用。本发明首次公开了如式Ⅰ所示的天然来源的白僵菌素类似物激活APC/C的功能，是有力的后期促进因子复合物(APC/C‑Cdh1)或后期促进因子复合物(APC/C‑Cdc20)的激动剂。该类化合物作为APC/C的小分子激动剂，在APC/C类蛋白活性失调引起的细胞生理学改变、靶向激活APC/C控制细胞增殖紊乱疾病等研究领域具有重要应用价值。

公开(公告)号：CN112569341A

公开(公告)日：2021-03-30

申请号：CN202011345123.0

申请日：2020-11-26

Applicant: 福州大学

Inventor： 卢钟磊 ,  吕鹏 ,  林挺

IPC: A61K38/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了白僵菌素类似物作为APC/C的小分子激动剂的应用。本发明首次公开了如式Ⅰ所示的天然来源的白僵菌素类似物激活APC/C的功能，是有力的后期促进因子复合物(APC/C‑Cdh1)或后期促进因子复合物(APC/C‑Cdc20)的激动剂。该类化合物作为APC/C的小分子激动剂，在APC/C类蛋白活性失调引起的细胞生理学改变、靶向激活APC/C控制细胞增殖紊乱疾病等研究领域具有重要应用价值。

公开(公告)号：CN116549440B

公开(公告)日：2024-06-25

申请号：CN202310792229.2

申请日：2023-06-30

Applicant: 福州大学

Inventor： 卢钟磊 ,  吕鹏 ,  林挺 ,  韦中学

IPC: A61K31/366 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了天然来源的小分子化合物棘壳孢素A（PrA）在作为Skp2蛋白抑制剂及前列腺癌细胞增殖活性抑制剂中的应用。本发明首次发现棘壳孢素A能够激活Skp2蛋白上游的多聚泛素化，加速Skp2蛋白通过泛素化蛋白酶体途径降解，同时能够调节其下游通路，抑制前列腺癌细胞的DNA复制和合成，从而有效抑制前列腺癌细胞的过度增殖，其将是有效的Skp2蛋白抑制剂与分子靶向治疗领域中有效的前列腺癌抑制剂与杀伤剂。

公开(公告)号：CN116549440A

公开(公告)日：2023-08-08

申请号：CN202310792229.2

申请日：2023-06-30

Applicant: 福州大学

Inventor： 卢钟磊 ,  吕鹏 ,  林挺 ,  韦中学

IPC: A61K31/366 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了天然来源的小分子化合物棘壳孢素A（PrA）在作为Skp2蛋白抑制剂及前列腺癌细胞增殖活性抑制剂中的应用。本发明首次发现棘壳孢素A能够激活Skp2蛋白上游的多聚泛素化，加速Skp2蛋白通过泛素化蛋白酶体途径降解，同时能够调节其下游通路，抑制前列腺癌细胞的DNA复制和合成，从而有效抑制前列腺癌细胞的过度增殖，其将是有效的Skp2蛋白抑制剂与分子靶向治疗领域中有效的前列腺癌抑制剂与杀伤剂。