公开(公告)号：CN102264708B

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：CN200980152537.7

申请日：2009-12-24

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 萩原基之 ,  筱本敞次

IPC: C07D239/94

CPC classification number: C07D239/94

Abstract: 本发明提供一种制备方法，其中用于从甲氧羰基化合物经由甲氧基酰胺化合物制备目标化合物（III）的两个反应步骤连续进行，从而基本上以一步方式进行这些反应。根据这一方法，可以以高收率方便地制得化合物（III），其可作为中间体用于制备酪氨酸激酶双重抑制剂。

公开(公告)号：CN102264708A

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN200980152537.7

申请日：2009-12-24

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 萩原基之 ,  筱本敞次

IPC: C07D239/94

CPC classification number: C07D239/94

Abstract: 本发明提供一种制备方法，其中用于从甲氧羰基化合物经由甲氧基酰胺化合物制备目标化合物（III）的两个反应步骤连续进行，从而基本上以一步方式进行这些反应。根据这一方法，可以以高收率方便地制得化合物（III），其可作为中间体用于制备酪氨酸激酶双重抑制剂。

公开(公告)号：CN101668744A

公开(公告)日：2010-03-10

申请号：CN200780051801.9

申请日：2007-12-25

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 海野知宏 ,  森田顺一 ,  筱本敞次 ,  营田良英 ,  井出丰

IPC: C07D213/82 ,  C07D213/803 ,  C07D409/12 ,  C07D227/087 ,  C07D417/12 ,  C07D405/12

CPC classification number: C07D213/803 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D221/16 ,  C07D227/087 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明提供具有大麻素受体激动剂活性的2-吡啶酮-3-氨基甲酰基衍生物的重要中间体1-取代-2-吡啶酮-3-甲酸衍生物以及2-吡啶酮-3-氨基甲酰基衍生物的简便的制备方法。本发明涉及通式(II)所示化合物的制备方法，该方法包含以下步骤：将通式(I)所示的化合物水解的步骤A；以及向步骤A中生成的通式(I)所示的化合物的水解物中添加醇，生成通式(II)所示化合物的晶体的步骤B。其中，通式(I)：(式中，R1为可被非反应性取代基取代的烷基等，R2和R2各自独立，为烷基等，或者R2和R3与相邻的碳原子一起形成环辛烯，R4为氢原子等，R5为烷基)；通式(II)：(式中，R1、R2、R3和R4与上述含义相同)。