公开(公告)号：CN101212903A

公开(公告)日：2008-07-02

申请号：CN200680022891.4

申请日：2006-04-28

Applicant: 史密丝克莱恩比彻姆公司 ,  盐野义制药株式会社

Inventor： B·A·约翰斯 ,  川筋孝 ,  大司照彦 ,  垰田善之

IPC: A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  C07D239/00 ,  C07D241/36 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D495/00 ,  C07D497/00

Abstract: 本发明提供新的如下所示的化合物(I)，其具有抗－病毒活性，特别是HIV整合酶抑制活性，及含有相同化合物的药物，特别是抗－HIV药物，以及其制备方法和中间体。化合物(I)，其中Z1为 NR4；R1为氢或低级烷基；X为单键、选自O、S、SO、SO2和NH的杂原子基团，或低级亚烷基或低级亚链烯基，其中杂原子基团可以被插入；R2为任选取代的芳基；R3为氢、卤素、羟基、任选取代的低级烷基等；及R4和Z2部分结合在一起形成环，形成多环化合物，包括如三环或四环化合物。

公开(公告)号：CN101212903B

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：CN200680022891.4

申请日：2006-04-28

Applicant: 史密丝克莱恩比彻姆公司 ,  盐野义制药株式会社

Inventor： B·A·约翰斯 ,  川筋孝 ,  大司照彦 ,  垰田善之

IPC: A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  C07D239/00 ,  C07D241/36 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D495/00 ,  C07D497/00

Abstract: 本发明提供新的如下所示的化合物(I)，其具有抗-病毒活性，特别是HIV整合酶抑制活性，及含有相同化合物的药物，特别是抗-HIV药物，以及其制备方法和中间体。化合物(I)，其中Z1 is NR4；R1为氢或低级烷基；X为单键、选自O、S、SO、SO2和NH的杂原子基团，或低级亚烷基或低级亚链烯基，其中杂原子基团可以被插入；R2为任选取代的芳基；R3为氢、卤素、羟基、任选取代的低级烷基等；及R4和Z2部分结合在一起形成环，形成多环化合物，包括如三环或四环化合物。

公开(公告)号：CN101346376A

公开(公告)日：2009-01-14

申请号：CN200680048737.4

申请日：2006-10-26

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 吉田弘志 ,  川筋孝 ,  大司照彦 ,  垰田善之

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/683 ,  A61K31/18 ,  C07D471/14 ,  C07D471/20 ,  C07D498/14 ,  C07F9/6521

Abstract: 本发明提供具有抗病毒作用、特别是HIV整合酶抑制活性的新型化合物以及含有该化合物的药物，特别是抗HIV药。所述化合物由通式(I)表示(式中，R1表示氢或低级烷基；X表示低级亚烷基等；R2表示可被取代的芳基；R3表示氢、卤素、羟基等，R4表示氢、可被取代的低级烷基等；虚线表示键的存在或非存在；B1和B2其中一方为CR20R21、另一方为NR22，此时不存在虚线；或者B1和B2各自独立，为C、CR23或N，此时B1和B2部分可一起形成可被取代的杂环；R20、R21、R22、R23各自独立，表示氢、可被取代的低级烷基、可被取代的环烷基、可被取代的环烷基低级烷基等)。