公开(公告)号：CN102245182B

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN200980149697.6

申请日：2009-12-08

Applicant: 盐野义制药株式会社 ,  VIIV保健公司

Inventor： 吉田弘志 ,  垰田善之 ,  B.A.约翰斯 ,  川筋孝 ,  永松大树

IPC: A61K31/4412 ,  A61K31/351

Abstract: 一种合成方法，该方法经由溴化提供了化合物I-I的早期环连接点，获得化合物II-II：从而能够合成最终产物如AA：尤其，该含有2,4-二-氟苯基-的侧链在产生附加环Q之前连接。

公开(公告)号：CN101346376A

公开(公告)日：2009-01-14

申请号：CN200680048737.4

申请日：2006-10-26

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 吉田弘志 ,  川筋孝 ,  大司照彦 ,  垰田善之

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/683 ,  A61K31/18 ,  C07D471/14 ,  C07D471/20 ,  C07D498/14 ,  C07F9/6521

Abstract: 本发明提供具有抗病毒作用、特别是HIV整合酶抑制活性的新型化合物以及含有该化合物的药物，特别是抗HIV药。所述化合物由通式(I)表示(式中，R1表示氢或低级烷基；X表示低级亚烷基等；R2表示可被取代的芳基；R3表示氢、卤素、羟基等，R4表示氢、可被取代的低级烷基等；虚线表示键的存在或非存在；B1和B2其中一方为CR20R21、另一方为NR22，此时不存在虚线；或者B1和B2各自独立，为C、CR23或N，此时B1和B2部分可一起形成可被取代的杂环；R20、R21、R22、R23各自独立，表示氢、可被取代的低级烷基、可被取代的环烷基、可被取代的环烷基低级烷基等)。

公开(公告)号：CN101014572A

公开(公告)日：2007-08-08

申请号：CN200580030458.0

申请日：2005-09-14

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 吉田弘志

IPC: C07D213/82 ,  A61K31/366 ,  A61K31/455 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/18 ,  C07D309/38 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  A61P31/14 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4436 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439

CPC classification number: C07D213/82 ,  C07D213/81 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明提供具有抗病毒活性，特别是HIV整合酶抑制活性的式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂合物以及含有该化合物、盐或溶剂合物的药物，特别是抗HIV药。式中，Y为NR4(R4为氢等)、O、S、SO或SO2；RA为(1)式－COR5(R5为选自取代基组A的基团)表示的基团，或(2)下式表示的基团(其中C环为任选取代的含氮芳族杂环，环中在与具有键的原子相邻的原子中，至少一个原子为未取代的氮原子；虚线表示键的存在或不存在)；R1为氢等；X为单键等；R2为选自取代基组A的基团；R3为氢等；取代基组A为氢、羟基、任选取代的低级烷基等。

公开(公告)号：CN102245182A

公开(公告)日：2011-11-16

申请号：CN200980149697.6

申请日：2009-12-08

Applicant: 盐野义制药株式会社 ,  葛兰素史密丝克莱恩有限责任公司

Inventor： 吉田弘志 ,  垰田善之 ,  B.A.约翰斯 ,  川筋孝 ,  永松大树

IPC: A61K31/4412 ,  A61K31/351

Abstract: 一种合成方法，该方法经由溴化提供了化合物I-I的早期环连接点，获得化合物II-II：从而能够合成最终产物如AA：尤其，该含有2,4-二-氟苯基-的侧链在产生附加环Q之前连接。

公开(公告)号：CN101014572B

公开(公告)日：2011-07-06

申请号：CN200580030458.0

申请日：2005-09-14

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 吉田弘志

IPC: C07D213/82 ,  A61K31/366 ,  A61K31/455 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/18 ,  C07D309/38 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  A61P31/14 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4436 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439

CPC classification number: C07D213/82 ,  C07D213/81 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明提供具有抗病毒活性，特别是HIV整合酶抑制活性的式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂合物以及含有该化合物、盐或溶剂合物的药物，特别是抗HIV药。式中，Y为NR4(R4为氢等)、O、S、SO或SO2；RA为(1)式-COR5(R5为选自取代基组A的基团)表示的基团，或(2)下式表示的基团(其中C环为任选取代的含氮芳族杂环，环中在与具有键的原子相邻的原子中，至少一个原子为未取代的氮原子；虚线表示键的存在或不存在)；R1为氢等；X为单键等；R2为选自取代基组A的基团；R3为氢等；取代基组A为氢、羟基、任选取代的低级烷基等。