公开(公告)号：CN101501064A

公开(公告)日：2009-08-05

申请号：CN200780028523.5

申请日：2007-05-25

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 西谷康宏 ,  吉田修 ,  岩耒努 ,  加藤一生

IPC: C07K9/00 ,  A61K38/00 ,  A61P31/04 ,  C07K7/06 ,  C07K14/36

CPC classification number: C07K9/008 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04

Abstract: 本发明提供新型的糖肽类抗生素衍生物，这些衍生物用式(I)或其药学上可接受的盐或溶剂合物表示，其中RA为－X1－Ar1－X2－Y－X3－Ar2，其中X1、X2和X3为单键；选自以下的含杂原子基团：－N＝、＝N－、－NR1－(其中R1为氢或低级烷基)、－O－、－S－、－SO－和－SO2－或其连接组合；或任选取代且被一个或多个所述含杂原子基团任选间隔的亚烷基或亚链烯基；Y为－NR2CO－、－CONR2－(其中R2为氢或低级烷基)或式(II)的基团(其中R3为亚烷基)；Ar1和Ar2为碳环或杂环，各自任选被取代且可具有不饱和键；RB为－NHNRXRY或－NRZORW，其中RX为氢或低级烷基；RY为氢、任选取代的低级烷基、C(＝NH)NH2、CSNH2、COCONH2、CN、任选取代的杂环基和任选取代的氨基甲酰基；RZ为氢或低级烷基；RW为氢、任选取代的低级烷基、任选取代的低级链烯基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环羰基或任选取代的氨基甲酰基；RC为氢或任选取代的烷基，其中所述烷基可被选自以下的含杂原子基团间隔：N＝、＝N－、－NR1－(其中R1为氢或低级烷基)、－O－、－S－、－SO－和－SO2－；且R为任选取代的烷基。

公开(公告)号：CN101959900A

公开(公告)日：2011-01-26

申请号：CN200880127660.9

申请日：2008-12-25

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 松井耕平 ,  皆川和之 ,  吉田修 ,  森元健次 ,  绪方雄贵

IPC: C07K9/00 ,  C07G11/00 ,  A61K38/00 ,  A61P9/00 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07K9/008 ,  A61K38/00

Abstract: 本发明提供新型的糖肽类抗生素衍生物。这些糖肽类抗生素衍生物的特征在于，式：(式中，n为1～5的整数；Sug各自独立地为单糖，(Sug)n为相同或不相同的1～5个的单糖键合而形成的2价的糖残基；RA1为任选取代的低级烷基、任选取代的低级烯基、或任选取代的环烷基；RE为OH或NHAc(Ac为乙酰基))表示的糖残基(I)键合于糖肽骨架内的第4位氨基酸残基的芳香环上。这些衍生物对于万古霉素耐药性的细菌具有抗菌活性。

公开(公告)号：CN101111513A

公开(公告)日：2008-01-23

申请号：CN200580047421.9

申请日：2005-11-24

Applicant: 国立大学法人名古屋大学 ,  盐野义制药株式会社

Inventor： 有本博一 ,  路军 ,  山野佳则 ,  安酸达郎 ,  吉田修 ,  岩耒努 ,  吉田裕 ,  加藤一生 ,  森元健次 ,  八十岛佳代

IPC: C07K5/12 ,  C07K7/64 ,  A61K38/00 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及新型的糖肽抗生素衍生物。这些衍生物由下式表示：(糖肽抗生素衍生物苷元部分)－(Sac－NH)－RA[式中，(糖肽抗生素衍生物苷元部分)为从已知的糖肽抗生素衍生物除去糖部分得到的部分；(Sac－NH)部分为氨基糖或含有氨基糖的糖链；RA为例如式－X1－Ar1－X2－Y－X3－Ar2(式中，X1、X2和X3分别独立地表示，1)单键或2)选自－N＝、＝N－、－NR1－、－O－等的杂原子或含杂原子基团；Y表示－NR2CO－、－CONR2－(在此，R2为氢或低级烷基)等)]。这些衍生物具有对万古霉素耐性细菌的抗生活性。