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    不可逆选择性雄激素受体调节剂及其使用方法
    1.
    发明公开
    不可逆选择性雄激素受体调节剂及其使用方法 无效

    公开(公告)号：CN1646479A

    公开(公告)日：2005-07-27

    申请号：CN03804718.7

    申请日：2003-02-24

    Applicant: 田纳西大学研究基金会

    Inventor： 詹姆斯·多尔顿 ,  杜安·D.·米勒 ,  程奇元 ,  何雅丽 ,  米切尔·S.·斯坦纳 ,  卡伦·A.·韦韦尔卡

    IPC: C07C233/05 ,  C07C255/50 ,  C07C331/28 ,  A61K31/16 ,  A61K31/26 ,  A61K31/275

    CPC classification number: C07C331/10 ,  A61K31/16 ,  A61K31/26 ,  A61K31/275 ,  C07C261/02 ,  C07C265/12 ,  C07C331/28

    Abstract: 在一个实施方案中，本发明提供雄激素受体靶向剂(ARTA)。靶向剂定义了那些是选择性雄激素受体调节剂(SARM)的一新亚类化合物。雄激素受体调节剂化合物对于雄激素受体具有预料之外的非甾体配体的抗雄激素活性。在一个实施方案中，雄激素受体调节剂化合物不可逆结合雄激素受体。在另一个实施方案中，雄激素受体调节剂化合物是雄激素受体拮抗剂，其不可逆地结合雄激素受体。另一个实施方案中，雄激素受体调节剂化合物是烷化剂。雄激素受体调节剂化合物，单独或作是一种组合物，它们对下列情况有用：a)雄性避孕；b)各种激素相关病症的治疗，例如与雄性雄激素衰退(ADAM)有关的疾病，例如疲劳、抑郁、性欲降低、性功能障碍、勃起机能障碍、性腺机能减退、骨质疏松症、脱发、贫血、肥胖、肌消耗、骨质减少、骨质疏松症、良性前列腺增生，在情绪、识别力的改变和前列腺癌；c)对与雌性雄激素衰退(ADIF)有关疾病的治疗，例如性功能障碍、性欲减少、性腺机能减退、肌消耗、骨质减少、骨质疏松症，对识别力和情绪、抑郁、贫血、脱发、肥胖、子宫内膜异位、乳腺癌、子宫癌和卵巢癌的改变；d)对急性和/或慢性肌消耗病的治疗和/或预防;e)预防和/或治疗干眼病症；f)口服雄激素替代治疗；g)降低前列腺癌的发病率、中断或促使前列腺癌的退化作用；和/或h)诱导癌细胞凋亡。

    多取代的选择性雄激素受体调节剂及其使用方法
    6.
    发明公开
    多取代的选择性雄激素受体调节剂及其使用方法 失效

    公开(公告)号：CN1700923A

    公开(公告)日：2005-11-23

    申请号：CN03809606.4

    申请日：2003-02-24

    Applicant: 田纳西大学研究基金会

    Inventor： 詹姆斯·T.·多尔顿 ,  杜安·D.·米勒 ,  米切尔·S.·斯坦纳 ,  卡伦·A.·韦韦尔卡 ,  黄东晋 ,  陈纪云

    IPC: A61K31/655 ,  A61K31/275 ,  A61K31/165 ,  C07C247/16 ,  C07C331/08 ,  C07C255/49 ,  C07C233/05

    CPC classification number: C07C235/24

    Abstract: 本发明提供雄激素受体靶向剂(ARTA)。该试剂定义新一亚类化合物，它们是选择性雄激素受体调节剂(SARM)。已发现几种SARM化合物对雄激素受体具有意外的非甾族配体的促雄性和合成代谢活性。已发现其它SARM化合物对雄激素受体具有意外的非甾族配体的抗雄激素活性。SARM化合物单独或作为组合物用于a)男性避孕；b)治疗多种与激素有关的症状，例如与年老男性雄激素减少(ADAM)有关的症状，如疲劳、抑郁、性欲降低、性功能障碍、勃起功能障碍、性腺机能减退、骨质疏松、脱发、贫血、肥胖、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松、良性前列腺增生、情绪和认知改变以及前列腺癌；c)治疗与女性雄激素减少(ADIF)有关的症状，如性功能障碍、性欲降低、性腺机能减退、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松、情绪和认知改变、抑郁、贫血、脱发、肥胖、子宫内膜异位症、乳癌、子宫癌和卵巢癌；d)治疗和/或预防急性和/或慢性肌肉消瘦症；e)预防和/或治疗干眼症状；f)口服雄激素替代治疗；和/或g)降低前列腺癌的发病率，阻止前列腺癌或导致前列腺癌消退。

    多取代的选择性雄激素受体调节剂及其使用方法
    7.
    发明授权
    多取代的选择性雄激素受体调节剂及其使用方法 失效

    公开(公告)号：CN1700923B

    公开(公告)日：2011-06-15

    申请号：CN03809606.4

    申请日：2003-02-24

    Applicant: 田纳西大学研究基金会

    Inventor： 詹姆斯·T.·多尔顿 ,  杜安·D.·米勒 ,  米切尔·S.·斯坦纳 ,  卡伦·A.·韦韦尔卡 ,  黄东晋 ,  陈纪云

    IPC: A61K31/655 ,  A61K31/275 ,  A61K31/165 ,  C07C247/16 ,  C07C331/08 ,  C07C255/49 ,  C07C233/05

    CPC classification number: C07C235/24

    Abstract: 本发明提供雄激素受体靶向剂(ARTA)。该试剂定义新一亚类化合物，它们是选择性雄激素受体调节剂(SARM)。已发现几种SARM化合物对雄激素受体具有意外的非甾族配体的促雄性和合成代谢活性。已发现其它SARM化合物对雄激素受体具有意外的非甾族配体的抗雄激素活性。SARM化合物单独或作为组合物用于a)男性避孕；b)治疗多种与激素有关的症状，例如与年老男性雄激素减少(ADAM)有关的症状，如疲劳、抑郁、性欲降低、性功能障碍、勃起功能障碍、性腺机能减退、骨质疏松、脱发、贫血、肥胖、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松、良性前列腺增生、情绪和认知改变以及前列腺癌；c)治疗与女性雄激素减少(ADIF)有关的症状，如性功能障碍、性欲降低、性腺机能减退、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松、情绪和认知改变、抑郁、贫血、脱发、肥胖、子宫内膜异位症、乳癌、子宫癌和卵巢癌；d)治疗和/或预防急性和/或慢性肌肉消瘦症；e)预防和/或治疗干眼症状；f)口服雄激素替代治疗；和/或g)降低前列腺癌的发病率，阻止前列腺癌或导致前列腺癌消退。

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