公开(公告)号：CN114195702A

公开(公告)日：2022-03-18

申请号：CN202010984199.1

申请日：2020-09-18

Applicant: 瑞博(杭州)医药科技有限公司

Inventor： 严普查 ,  华允宇 ,  徐庭华 ,  程厚安 ,  郑聪 ,  李原强

IPC: C07D211/26 ,  C07D401/10

Abstract: 本发明属于有机合成领域，具体涉及抗肿瘤药物尼拉帕利的中间体及其制备方法。本发明提供的从式(S)‑III化合物经还原反应制备式(S)‑IV化合物，再经环合反应制备式(S)‑V化合物，各个中间环节中只采用比如：萃取、干燥、过滤、结晶和重结晶等操作方法，后处理简单方便，比较容易实现大规模生产；本发明关环反应条件温和，反应时间短；本发明收率高，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN117304094A

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202311225484.5

申请日：2023-09-21

Applicant: 瑞博(杭州)医药科技有限公司

Inventor： 鄢永亮 ,  程厚安 ,  鲍汉扬 ,  李原强 ,  吴立才

IPC: C07D213/26 ,  C07D213/68 ,  C07D409/04 ,  C07D217/14 ,  C07D215/12

Abstract: 本发明涉及一种有机化合物的合成方法，具体地说涉及一种3‑三氟甲基吡啶或3‑二氟甲基吡啶类化合物的合成方法。由式I所示吡啶类化合物,甲基丙酮酸酯，丁炔二酸二甲酯反应制备式II所式的噁唑嗪酮‑吡啶络合物；与氟烷基化试剂在碱和溶剂存在的条件下，经光敏剂、可见光照射，于15～35oC反应制备得到式III化合物，与酸反应后，制备得到式IV所示的3‑氟烷基取代的吡啶类化合物，其中，R为氢、甲基、甲氧基、甲硫基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧羰基、腈基中的一种或多种，或 或

公开(公告)号：CN112209967A

公开(公告)日：2021-01-12

申请号：CN201910631270.5

申请日：2019-07-12

Applicant: 瑞博(杭州)医药科技有限公司

Inventor： 严普查 ,  华允宇 ,  程厚安 ,  林祖鹏 ,  李原强

IPC: C07F9/653 ,  C07F9/53 ,  C07F9/50 ,  B01J31/24 ,  C07D209/08

Abstract: 本发明提供了一种手性螺环单膦‑噁唑啉配体、其中间体及其制备方法。分别为如下式1、式2、式3结构化合物，包括其消旋体及光学异构体，其中，m，n为0‑3的整数；X为CR1’R2’、NR1’、O或S；R1和R2各自独立地为氢、烷基、苯基、1‑萘基、2‑萘基、烷氧基、酯基取代的烷基；R为氢、烷基、取代苯基、取代烷基、烷氧基、苯基、1‑萘基、2‑萘基、卤基、氰基、羧基、羟基；R2为氢、烷基、苯基、1‑萘基、2‑萘基、烷基取代的苯基；M’为P基(O、)呋(R喃3)基2或、噻P吩(R基3)；2；MR为3为O烷Tf基、C、苯OO基H、或1‑C萘O基OR、52；‑O萘T基f表、取示代三苯氟甲磺酸基，R5为烷基。