公开(公告)号：CN113717087A

公开(公告)日：2021-11-30

申请号：CN202010453566.5

申请日：2020-05-26

Applicant: 瑞博(杭州)医药科技有限公司

Inventor： 周晓聪 ,  胡金波 ,  严普查 ,  李原强 ,  刘仁湘 ,  何鑫奕 ,  郑人杰 ,  陈邦鑫 ,  华允宇

IPC: C07C381/10

Abstract: 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种脱氧氟化试剂的制备方法。本发明提供的N‑甲苯磺酰基‑4‑氯苯磺酰亚胺氟的制备方法，以对氯苯磺酰氯为原料，经一锅法先制备得到N‑甲苯磺酰基‑4‑氯苯磺酰亚胺氯，后与氟化钾等反应制备得到N‑甲苯磺酰基‑4‑氯苯磺酰亚胺氟。本发明是一锅法合成，操作简便，收率高，是一种非常经济且适于工业化生产的制备方法。

公开(公告)号：CN108239021B

公开(公告)日：2021-04-06

申请号：CN201611229515.4

申请日：2016-12-27

Applicant: 瑞博(杭州)医药科技有限公司

Inventor： 周晓聪 ,  梅本照雄 ,  李原强 ,  车大庆

IPC: C07D213/26 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D213/79 ,  C07D213/82 ,  C07D213/81 ,  C07D213/61 ,  C07D213/48 ,  C07D213/50 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68

Abstract: 本发明属于有机化学领域，涉及一种溴代吡啶及其衍生物的三氟甲基化工艺。本发明以式a结构溴代吡啶化合物为原料在式c结构梅本试剂氟代‑S‑(三氟甲基)‑二苯并噻吩盐的作用下经三氟甲基化工艺制备得到式b结构三氟甲基吡啶化合物的工艺，其中，X‑为布朗斯特共轭碱，R为H或‑CN或卤素或C1‑C6的烷基或C1‑C6的烷氧基或‑OH或‑R1OH或COR2或‑CO2R3或‑CONR4或‑NR5R6；R1为C1‑C6的烷基，R2、R3、R4相同或不同地为H或C1‑C6的烷基，R5、R6相同或不同地为H或O或C1‑C6的烷基或C1‑C6的烷氧基。