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公开(公告)号：CN103319463A
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN201310267640.4
申请日：2013-06-28
Applicant: 湖南科技大学
IPC: C07D403/12 , A61P31/00
Abstract: 本发明涉及药物合成领域，具体涉及一种N1取代3,4-二氢嘧啶-2-酮-C60类化合物及其制备方法。首先利用N1取代3,4-二氢嘧啶-2-酮与对羟基苯甲醛发生Williamson反应，制得N1芳香醛取代的3,4-二氢嘧啶-2-酮；然后，在惰性气氛下，N1芳香醛取代的3,4-二氢嘧啶-2-酮和肌氨酸加入到C60的甲苯溶液中，加热回流；反应完成后，冷却至室温，经分离纯化即可制得。本发明制备方法简单，目标产物稳定，产率较高，操作简便安全，为抗菌药物的开发提供了一种新的途径。
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公开(公告)号：CN102786527A
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN201210321409.4
申请日：2012-09-03
Applicant: 湖南科技大学
IPC: C07D487/22 , A61K41/00
Abstract: 本发明提供了一种N1取代3,4-二氢嘧啶-2-酮修饰尾式卟啉化合物及其合成方法，是将具有生物活性的N1取代3,4-二氢嘧啶-2-酮小分子化合物引入到了卟啉分子中而形成新的卟啉化合物。将单羟基卟啉完全溶解后，向其中加入N1取代的3,4-二氢嘧啶-2-酮、无水碳酸钾和丙酮，常温搅拌；反应完全后，除去丙酮，再加入水，经过滤、干燥和分离即可制得。本发明的合成得到的3,4-二氢嘧啶-2-酮修饰尾式卟啉，易溶于丙酮，方便了这类卟啉化合物的使用。本发明合成方法简单，反应条件温和，原料易回收，操作简便安全，为光动力学治疗提供了一种新型光敏剂的生产方法。
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公开(公告)号：CN103923090B
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201410158548.9
申请日：2014-04-18
Applicant: 湖南科技大学
IPC: C07D487/22 , C09K11/06
Abstract: 本发明公开了一种1,4-二氢吡啶-卟啉-氧化石墨烯复合物的制备方法。其特征在于包括以下步骤：（1）制备氧化石墨烯和1,4-二氢吡啶-卟啉类化合物；（2）将上述物质混合后，于超声波条件下利用π-π非共价相互作用分散于N,N-二甲基甲酰胺/水中，即得1,4-二氢吡啶-卟啉-氧化石墨烯复合物溶液。本发明所述1,4-二氢吡啶-卟啉-氧化石墨烯复合物厚度为2.4nm，且本发明能大大改善1,4-二氢吡啶-卟啉类化合物在水中溶解度及稳定性，且1,4-二氢吡啶-卟啉-氧化石墨烯复合物制备方法简单经济，能产生荧光，且其荧光强度随着1,4-二氢吡啶-卟啉类化合物碳链长度而变化。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102993103B
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201210570286.8
申请日：2012-12-25
Applicant: 湖南科技大学
IPC: C07D239/22
Abstract: 本发明公开了一种N1，N3-二烷基取代3,4-二氢嘧啶-2酮衍生及其制备方法，向加有3,4-二氢嘧啶-2酮、四丁基硫酸氢铵和溴代烷烃的圆底烧瓶中，缓慢滴加50%w/v氢氧化钠溶液，常温搅拌；反应完成后，用1mol/L的盐酸中和，加入乙酸乙酯分液，经干燥和分离即可制得。本发明制备方法简单，反应条件温和，产率较高，原料易回收，操作简便安全，为细胞毒素类药物的生产提供了一种新途径。
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公开(公告)号：CN102786527B
公开(公告)日：2014-09-17
申请号：CN201210321409.4
申请日：2012-09-03
Applicant: 湖南科技大学
IPC: C07D487/22 , A61K41/00
Abstract: 本发明提供了一种N1取代3,4-二氢嘧啶-2-酮修饰尾式卟啉化合物及其合成方法，是将具有生物活性的N1取代3,4-二氢嘧啶-2-酮小分子化合物引入到了卟啉分子中而形成新的卟啉化合物。将单羟基卟啉完全溶解后，向其中加入N1取代的3,4-二氢嘧啶-2-酮、无水碳酸钾和丙酮，常温搅拌；反应完全后，除去丙酮，再加入水，经过滤、干燥和分离即可制得。本发明的合成得到的3,4-二氢嘧啶-2-酮修饰尾式卟啉，易溶于丙酮，方便了这类卟啉化合物的使用。本发明合成方法简单，反应条件温和，原料易回收，操作简便安全，为光动力学治疗提供了一种新型光敏剂的生产方法。
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公开(公告)号：CN102993103A
公开(公告)日：2013-03-27
申请号：CN201210570286.8
申请日：2012-12-25
Applicant: 湖南科技大学
IPC: C07D239/22
Abstract: 本发明公开了一种N1，N3-二烷基取代3,4-二氢嘧啶-2酮衍生及其制备方法，向加有3,4-二氢嘧啶-2酮、四丁基硫酸氢铵和溴代烷烃的圆底烧瓶中，缓慢滴加50%w/v氢氧化钠溶液，常温搅拌；反应完成后，用1mol/L的盐酸中和，加入乙酸乙酯分液，经干燥和分离即可制得。本发明制备方法简单，反应条件温和，产率较高，原料易回收，操作简便安全，为细胞毒素类药物的生产提供了一种新途径。
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公开(公告)号：CN103319463B
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201310267640.4
申请日：2013-06-28
Applicant: 湖南科技大学
IPC: C07D403/12 , A61P31/00
Abstract: 本发明涉及药物合成领域，具体涉及一种N1取代3,4-二氢嘧啶-2-酮-C60类化合物及其制备方法。首先利用N1取代3,4-二氢嘧啶-2-酮与对羟基苯甲醛发生Williamson反应，制得N1芳香醛取代的3,4-二氢嘧啶-2-酮；然后，在惰性气氛下，N1芳香醛取代的3,4-二氢嘧啶-2-酮和肌氨酸加入到C60的甲苯溶液中，加热回流；反应完成后，冷却至室温，经分离纯化即可制得。本发明制备方法简单，目标产物稳定，产率较高，操作简便安全，为抗菌药物的开发提供了一种新的途径。
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公开(公告)号：CN103923090A
公开(公告)日：2014-07-16
申请号：CN201410158548.9
申请日：2014-04-18
Applicant: 湖南科技大学
IPC: C07D487/22 , C09K11/06
CPC classification number: C09K11/06 , C09K2211/1007 , C09K2211/1029 , C09K2211/1074
Abstract: 本发明公开了一种1,4-二氢吡啶-卟啉-氧化石墨烯复合物的制备方法。其特征在于包括以下步骤：（1）制备氧化石墨烯和1,4-二氢吡啶-卟啉类化合物；（2）将上述物质混合后，于超声波条件下利用π-π非共价相互作用分散于N,N-二甲基甲酰胺/水中，即得1,4-二氢吡啶-卟啉-氧化石墨烯复合物溶液。本发明所述1,4-二氢吡啶-卟啉-氧化石墨烯复合物厚度为2.4nm，且本发明能大大改善1,4-二氢吡啶-卟啉类化合物在水中溶解度及稳定性，且1,4-二氢吡啶-卟啉-氧化石墨烯复合物制备方法简单经济，能产生荧光，且其荧光强度随着1,4-二氢吡啶-卟啉类化合物碳链长度而变化。
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