公开(公告)号：CN113135914B

公开(公告)日：2022-02-15

申请号：CN202110384967.4

申请日：2021-04-09

Applicant: 湖南工业大学

Inventor： 王海飞 ,  邓启福 ,  张凯强 ,  陈知刚

IPC: C07D471/08

Abstract: 本发明公开了一种消旋体3,6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷衍生物的制备方法及其应用，所述消旋体3,6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷衍生物通过催化剂和强碱催化偶氮甲碱叶立德和α‑取代的末端烯烃酰胺一步法反应合成。本发明所述制备方法步骤简单，原料廉价易得，腐蚀度低以及毒性较小，而且反应条件简单易实现。根据所述消旋体3,6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷衍生物的制备方法得到的消旋体3,6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷衍生物可应用于药物抑制剂或药物中间体。

公开(公告)号：CN113135914A

公开(公告)日：2021-07-20

申请号：CN202110384967.4

申请日：2021-04-09

Applicant: 湖南工业大学

Inventor： 王海飞 ,  邓启福 ,  张凯强 ,  陈知刚

IPC: C07D471/08

Abstract: 本发明公开了一种消旋体3,6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷衍生物的制备方法及其应用，所述消旋体3,6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷衍生物通过催化剂和强碱催化偶氮甲碱叶立德和α‑取代的末端烯烃酰胺一步法反应合成。本发明所述制备方法步骤简单，原料廉价易得，腐蚀度低以及毒性较小，而且反应条件简单易实现。根据所述消旋体3,6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷衍生物的制备方法得到的消旋体3,6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷衍生物可应用于药物抑制剂或药物中间体。

公开(公告)号：CN113527295B

公开(公告)日：2022-05-03

申请号：CN202110383686.7

申请日：2021-04-09

Applicant: 湖南工业大学

Inventor： 王海飞 ,  邓启福 ,  张凯强 ,  陈知刚

IPC: C07D471/08 ,  C07F7/18 ,  C07F9/6558 ,  B01J31/24

Abstract: 本发明公开了一种手性3,6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷衍生物的制备方法，所述手性3,6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷衍生物通过一价银盐结合不同的手性膦‑酰胺配体协同催化不同系列的偶氮甲碱叶立德与α‑取代的末端烯烃酰胺之间的1,3‑偶极环加成反应，在强碱处理下通过分子内环化直接获得手性3,6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷衍生物。本发明所述制备方法步骤简单，原料相对廉价易得，腐蚀度低以及毒性较小，而且反应条件简单易实现。根据所述手性3,6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷衍生物的制备方法得到的3,6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷衍生物可应用于药物抑制剂或药物中间体。

公开(公告)号：CN113527295A

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202110383686.7

申请日：2021-04-09

Applicant: 湖南工业大学

Inventor： 王海飞 ,  邓启福 ,  张凯强 ,  陈知刚

IPC: C07D471/08 ,  C07F7/18 ,  C07F9/6558 ,  B01J31/24

Abstract: 本发明公开了一种手性3,6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷衍生物的制备方法，所述手性3,6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷衍生物通过一价银盐结合不同的手性膦‑酰胺配体协同催化不同系列的偶氮甲碱叶立德与α‑取代的末端烯烃酰胺之间的1,3‑偶极环加成反应，在强碱处理下通过分子内环化直接获得手性3,6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷衍生物。本发明所述制备方法步骤简单，原料相对廉价易得，腐蚀度低以及毒性较小，而且反应条件简单易实现。根据所述手性3,6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷衍生物的制备方法得到的3,6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷衍生物可应用于药物抑制剂或药物中间体。