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公开(公告)号:CN105367564A
公开(公告)日:2016-03-02
申请号:CN201410439877.0
申请日:2014-09-01
Applicant: 湖南大学
IPC: C07D417/04 , A61K31/427 , A61P35/00 , A61P31/16
Abstract: 本发明涉及化学结构式I所示的N-[4-苯基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]酰胺:其中,X1、X3选自:氯、溴、氟、碘;X4选自:氢、氘、甲基、乙基、氯、溴、氟、碘;X2、X5选自:氢、氘、甲基、乙基;R选自:氢、甲基;n选自:0、1、2、3;Y选自:氢、C1~C2烷基、C3~C11直链烷基或支链烷基、C1~C2卤代烷基或二卤代烷基、C3~C5卤代直链烷基或卤代支链烷基、苯基。N-[4-苯基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]酰胺在制备Hela细胞的抗癌药物或神经氨酸酶抑制剂中应用。
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公开(公告)号:CN104628716A
公开(公告)日:2015-05-20
申请号:CN201510112249.6
申请日:2015-03-16
Applicant: 湖南大学
IPC: C07D417/04 , A61P35/00
CPC classification number: C07D417/04
Abstract: 本发明涉及N-[4-叔丁基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]月桂酰胺;4-叔丁基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-胺经月桂酰化制得N-[4-叔丁基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]月桂酰胺。N-[4-叔丁基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]月桂酰胺可作为制备抗癌药物的应用。
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公开(公告)号:CN103601697B
公开(公告)日:2015-03-25
申请号:CN201310562199.2
申请日:2013-11-13
Applicant: 湖南大学
IPC: C07D277/46 , A61K31/426 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及化学结构式I或Ⅱ所示的4-叔丁基-5-(2-硝基乙基)-2-酰氨基噻唑或其盐:式中Y1选自:H、甲基、乙基、氟、氯或溴;Y2、Y4选自:H、甲基或乙基;Y3选自:氟、氯或溴;R选自:C1~C2烷基,C3~C17直链烷基或支链烷基;C1~C2氯代烷基,C3~C5氯代直链烷基或氯代支链烷基。4-叔丁基-5-(2-硝基乙基)-2-氨基噻唑经酰化制得4-叔丁基-5-(2-硝基乙基)-2-酰氨基噻唑;4-叔丁基-5-(2-硝基乙基)-2-酰氨基噻唑及其盐在制备抗癌药物中的应用。
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公开(公告)号:CN105985332B
公开(公告)日:2018-09-21
申请号:CN201510069095.7
申请日:2015-02-10
Applicant: 湖南大学
IPC: C07D417/14 , A61P31/16
Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ所示的2‑[5‑(氮唑‑1‑基)噻唑‑2‑亚氨基]‑5‑亚苄基噻唑啉‑4‑酮或其混合物:其中,R1选自:氢、C1~C2烷基、C3~C4直链或支链烷基、卤代C1~C2烷基;X、Y或Z选自:CH或N;X1~X5选自:氢、C1~C2烷基、C3~C4直链或支链烷基、氟、氯、溴、碘、羟基、二甲氨基、甲氧基、乙氧基、硝基、氨基或NHCOR,其中R选自:氢、C1~C2烷基、C3~C4直链或C3~C4支链烷基;2‑[5‑(氮唑‑1‑基)噻唑‑2‑亚氨基]‑5‑亚苄基噻唑啉‑4‑酮在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。
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公开(公告)号:CN105985298A
公开(公告)日:2016-10-05
申请号:CN201510068464.0
申请日:2015-02-10
Applicant: 湖南大学
IPC: C07D277/54 , A61P31/16
Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ所示的2-[(5-卤噻唑-2-基)亚氨基]-5-亚苄基噻唑啉-4-酮或其混合物:其中,R1选自:氢、C1~C2烷基、C3~C4直链或支链烷基;X选自:氟、氯、溴或碘;X1~X5选自:氢、C1~C2烷基、C3~C4直链或支链烷基、硝基、氨基或NHCOR,其中R选自:氢、C1~C2烷基、C3~C4直链或C3~C4支链烷基。2-[(5-卤噻唑-2-基)亚氨基]-5-亚苄基噻唑啉-4-酮或其混合物在制备神经氨酸酶抑制剂中的应用。
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公开(公告)号:CN102942535B
公开(公告)日:2014-04-30
申请号:CN201210508529.5
申请日:2012-12-03
Applicant: 湖南大学
IPC: C07D277/40 , A61K31/426 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及化学结构式I所示的4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-氨基噻唑及其盐:式中Y1、Y2、Y3、Y4选自:H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;4,4-二甲基-1-芳基-1-烯基-3-戊酮经加成、卤代和环合制得4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-氨基噻唑。4-叔丁基-5-(1-芳基-2-硝乙基)-2-氨基噻唑及其盐在制备抗癌药物中的应用。
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公开(公告)号:CN103086921A
公开(公告)日:2013-05-08
申请号:CN201310041239.9
申请日:2013-02-01
Applicant: 湖南大学
IPC: C07C259/06 , A61K31/277 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的2-[4-(苯并噁唑-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺或其光学异构体:式中R1选自:H、C1~C1烷基、C3~C4直链或支链烷基;R2选自:烯丙基、炔丙基、卤代烯丙基、卤代炔丙基;X1~X6选自:氢、C1~C2烷基、三氟甲基、氟、氯、溴、硝基、或三氟甲氧基。2-[4-(苯并噁唑-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺或其光学异构体在制备抗肺腺癌药物中的应用。
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公开(公告)号:CN105985332A
公开(公告)日:2016-10-05
申请号:CN201510069095.7
申请日:2015-02-10
Applicant: 湖南大学
IPC: C07D417/14 , A61P31/16
Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ所示的2-[5-(氮唑-1-基)噻唑-2-亚氨基]-5-亚苄基噻唑啉-4-酮或其混合物:其中,R1选自:氢、C1~C2烷基、C3~C4直链或支链烷基、卤代C1~C2烷基;X、Y或Z选自:CH或N;X1~X5选自:氢、C1~C2烷基、C3~C4直链或支链烷基、氟、氯、溴、碘、羟基、二甲氨基、甲氧基、乙氧基、硝基、氨基或NHCOR,其中R选自:氢、C1~C2烷基、C3~C4直链或C3~C4支链烷基;2-[5-(氮唑-1-基)噻唑-2-亚氨基]-5-亚苄基噻唑啉-4-酮在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。
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公开(公告)号:CN105503850A
公开(公告)日:2016-04-20
申请号:CN201510258916.1
申请日:2013-12-09
Applicant: 湖南大学
IPC: C07D417/04 , A61P35/00
CPC classification number: C07D417/04
Abstract: N-[5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]月桂酰胺及其应用。本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的N-[5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]脂肪酰胺:式中R选自:C1~C2烷基、C3~C4直链或支链烷基;R1选自:C1~C2烷基、C3~C17直链或支链烷基。5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-胺经酰化制得N-[5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]脂肪酰胺。N-[5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]脂肪酰胺可作为制备抗癌药物的应用。
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公开(公告)号:CN103664928B
公开(公告)日:2015-10-07
申请号:CN201310659441.8
申请日:2013-12-09
Applicant: 湖南大学
IPC: C07D417/04 , A61K31/427 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的N-[4-叔丁基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]脂肪酰胺: 式中R选自:C1~C2烷基、C3~C4直链或支链烷基;R1选自:C1~C2烷基、C3~C17直链或支链烷基、含氯C1~C2的烷基、含氯C3~C7的直链或支链烷基,含溴C1~C2的烷基,含氟C1~C2的烷基,乙烯基、丙烯基、含双键或三键的C4~C17烃基,或苄基。4-叔丁基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-胺经酰化制得N-[4-叔丁基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]脂肪酰胺。N-[4-叔丁基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]脂肪酰胺可作为制备抗癌药物的应用。
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