氨基酸衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113845485B

    公开(公告)日:2023-03-14

    申请号:CN202111233889.4

    申请日:2021-10-22

    Abstract: 本发明涉及氨基酸衍生物及其制备方法和应用。该氨基酸衍生物具有如下结构式中的一种:该氨基酸衍生物具有良好的水溶性,良好的与靶标蛋白结合力,以吉非替尼为阳性对照,结果表明与吉非替尼相比具有良好的活性,为氨基酸衍生物的进一步改造并发现新的抗肿瘤药物候选物具有较高的借鉴与参考价值。本发明还提出了上述氨基酸衍生物的制备方法以及其在制备抗癌药物中的应用。

    氨基酸衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113845485A

    公开(公告)日:2021-12-28

    申请号:CN202111233889.4

    申请日:2021-10-22

    Abstract: 本发明涉及氨基酸衍生物及其制备方法和应用。该氨基酸衍生物具有如下结构式中的一种:该氨基酸衍生物具有良好的水溶性,良好的与靶标蛋白结合力,以吉非替尼为阳性对照,结果表明与吉非替尼相比具有良好的活性,为氨基酸衍生物的进一步改造并发现新的抗肿瘤药物候选物具有较高的借鉴与参考价值。本发明还提出了上述氨基酸衍生物的制备方法以及其在制备抗癌药物中的应用。

    喹唑啉衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN109942499A

    公开(公告)日:2019-06-28

    申请号:CN201910249262.4

    申请日:2019-03-29

    Abstract: 本发明涉及喹唑啉衍生物及其制备方法和应用。该喹唑啉衍生物具有 结构式,该喹唑啉衍生物以吉非替尼为阳性对照,结果表明与吉非替尼相比具有良好的活性;与先导化合物OTS514相比,活性相当,为PBK/TOPK抑制剂的进一步改造并发现新的抗肿瘤药物候选物具有较高的借鉴与参考价值。本发明还提出了上述喹唑啉衍生物的制备方法以及在制备PBK/TOPK抑制剂和抗癌药物中的应用。

    一种S-达泊西汀及其盐的合成方法

    公开(公告)号:CN104610076A

    公开(公告)日:2015-05-13

    申请号:CN201510009077.X

    申请日:2015-01-08

    CPC classification number: Y02P20/582

    Abstract: 本发明公开了一种S-达泊西汀的合成方法,包括以下各步骤:(1)将1-苯基-3-(萘基-1-氧基)丙胺利用拆分剂进行至少一次拆分,得到拆分混合体系;(2)分离所述拆分混合体系得S-1-苯基-3-(萘基-1-氧基)丙胺,回收母液;(3)将S-1-苯基-3-(萘基-1-氧基)丙胺进行甲基化反应生成S-达泊西汀。本发明与现有的工业化生产方法相比,在现有技术的基础上,首次对拆分后母液中剩余的中间体(R)-1-苯基-3-(萘基-1-氧基)丙胺进行回收,消旋化后继续用D-(-)酒石酸再次拆分,反复循环,这样即提高了产率,也避免了产品的浪费,提高了经济效益。

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