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公开(公告)号：CN113735745B
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202111009875.4
申请日：2021-08-31
Applicant: 武汉强丰新特科技有限公司 , 湖北工程学院
IPC: C07C315/04 , C07C317/44
Abstract: 本发明公开一种2‑氯‑4‑甲砜基苯甲酸的制备方法，属于药物化学技术领域。该2‑氯‑4‑甲砜基苯甲酸的制备方法，包括以下步骤：S1、调节微通道反应器的温度为100‑110℃；所述微通道反应器中装载有非均相催化剂，所述非均相催化剂由壳聚糖溶于水，之后加入醋酸钴和醋酸锰搅拌反应，之后洗涤干燥制得；S2、向所述微通道反应器中持续通入预热的空气，之后将预热的2‑氯‑1‑甲基‑4‑(甲磺酰基)苯的冰醋酸溶液通入所述微通道反应器中进行催化反应制得所述2‑氯‑4‑甲砜基苯甲酸。实现了在较低温度下制备得到2‑氯‑4‑甲砜基苯甲酸，而且2‑氯‑4‑甲砜基苯甲酸的产率可高达97.2％。
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公开(公告)号：CN112808316B
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN202110029822.2
申请日：2021-01-11
Applicant: 湖北工程学院
Abstract: 本发明公布了一种壳聚糖/聚乙烯醇复合膜负载纳米铜催化剂及其应用，该催化剂应用于制备含有α‑取代丙酸酯结构的有机硼化合物，包括以下步骤：在反应容器中加入壳聚糖/聚乙烯醇复合膜负载纳米铜催化剂CP@Cu、溶剂、底物I、碱、联硼酸频那醇酯B2(pin)2，在室温下搅拌反应，反应时间为6～24h，反应结束后，分离提纯，即得含有α‑取代丙酸酯结构的有机硼化合物II。催化剂用量低且可回收使用，反应结束后易于分离，无金属残留，反应条件温和，后处理简单，适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN113061145A
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN202110308226.8
申请日：2021-03-23
Applicant: 湖北工程学院
Abstract: 本发明涉及化合物合成领域，具体涉及一种纤维素负载铜催化制备手性有机硼化合物的方法及应用，包括以功能化纤维素固载铜为催化剂，联硼酸频那醇酯为反应试剂，水为溶剂，过硼酸钠四水合物为氧化剂，分别针对含有不同取代基的底物，选择性的发生硼加成反应，进而通过连续的氧化反应制备出β‑羟基化合物。本发明方法易行，操作简便，该制备方法以功能化纤维素固载铜为催化剂，联硼酸频那醇酯为反应试剂，在纯水中反应即可达到很高的反应活性；催化剂用量低且可回收使用，反应结束后易于分离，无金属残留，反应条件温和，后处理简单，适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN112778351A
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN202011631005.6
申请日：2020-12-31
Applicant: 湖北工程学院
Abstract: 本发明公开了一种β‑二甲基苯基硅取代芳香硝基化合物的制备方法，该方法向纤维素负载铜纳米粒子中添加四氢呋喃水溶液，在室温条件下，搅拌均匀，得到混合液；向混合液中加入α,β‑不饱和羰基化合物I和(二甲基苯硅烷基)硼酸频那醇酯，在室温条件下搅拌至反应完全；反应结束后，进行过滤，过滤得到滤液；将上述滤液旋转蒸发浓缩得到残留物，残留物经不同比例的乙酸乙酯/石油醚混合溶剂进行柱层析，分离提纯得到芳香硝基化合物II。本发明无需添加任何配体，特别是未商业化的特制配体，同样实现了高效制备β‑二甲基苯基硅取代芳香硝基化合物，不仅降低了成本，而且对环境友好，绿色经济。
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公开(公告)号：CN112778351B
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN202011631005.6
申请日：2020-12-31
Applicant: 湖北工程学院
Abstract: 本发明公开了一种β‑二甲基苯基硅取代芳香硝基化合物的制备方法，该方法向纤维素负载铜纳米粒子中添加四氢呋喃水溶液，在室温条件下，搅拌均匀，得到混合液；向混合液中加入α,β‑不饱和羰基化合物I和(二甲基苯硅烷基)硼酸频那醇酯，在室温条件下搅拌至反应完全；反应结束后，进行过滤，过滤得到滤液；将上述滤液旋转蒸发浓缩得到残留物，残留物经不同比例的乙酸乙酯/石油醚混合溶剂进行柱层析，分离提纯得到芳香硝基化合物II。本发明无需添加任何配体，特别是未商业化的特制配体，同样实现了高效制备β‑二甲基苯基硅取代芳香硝基化合物，不仅降低了成本，而且对环境友好，绿色经济。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113735745A
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN202111009875.4
申请日：2021-08-31
Applicant: 武汉强丰新特科技有限公司 , 湖北工程学院
IPC: C07C315/04 , C07C317/44
Abstract: 本发明公开一种2‑氯‑4‑甲砜基苯甲酸的制备方法，属于药物化学技术领域。该2‑氯‑4‑甲砜基苯甲酸的制备方法，包括以下步骤：S1、调节微通道反应器的温度为100‑110℃；所述微通道反应器中装载有非均相催化剂，所述非均相催化剂由壳聚糖溶于水，之后加入醋酸钴和醋酸锰搅拌反应，之后洗涤干燥制得；S2、向所述微通道反应器中持续通入预热的空气，之后将预热的2‑氯‑1‑甲基‑4‑(甲磺酰基)苯的冰醋酸溶液通入所述微通道反应器中进行催化反应制得所述2‑氯‑4‑甲砜基苯甲酸。实现了在较低温度下制备得到2‑氯‑4‑甲砜基苯甲酸，而且2‑氯‑4‑甲砜基苯甲酸的产率可高达97.2％。
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公开(公告)号：CN105175470A
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：CN201510437907.9
申请日：2015-07-24
Applicant: 湖北工程学院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 具有抗肿瘤活性的砷糖化合物及其制法和应用。本发明涉及N-（4”-(1”,3”,2”-二硫砷烷)苯基）-1-（1’,3’,4’,6’-O-乙酰基-D-葡萄糖）-1，2，3-三唑-4-甲酰胺。由阿散酸经过二氧化硫还原，盐酸成盐，碱化，上保护基制备4-(1,3,2-二硫砷烷)苯胺，然后与炔丙酸在N, N’-环己基碳二亚胺作用下生成N-(4-(1,3,2-二硫砷烷)苯基)炔酰胺；2-叠氮-1,3,4,6-O-乙酰基-D-葡萄糖与N-(4-(1,3,2-二硫砷烷)苯基)炔酰胺反应生成N-（4”-氧化砷苯基）-1-（1’,3’,4’, 6’-O-乙酰基-D-葡萄糖）-1，2，3-三唑-4-甲酰胺；所得产物再与1，2-乙二硫醇反应得到本发明所述化合物。
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公开(公告)号：CN112808316A
公开(公告)日：2021-05-18
申请号：CN202110029822.2
申请日：2021-01-11
Applicant: 湖北工程学院
Abstract: 本发明公布了一种壳聚糖/聚乙烯醇复合膜负载纳米铜催化剂及其应用，该催化剂应用于制备含有α‑取代丙酸酯结构的有机硼化合物，包括以下步骤：在反应容器中加入壳聚糖/聚乙烯醇复合膜负载纳米铜催化剂CP@Cu、溶剂、底物I、碱、联硼酸频那醇酯B2(pin)2，在室温下搅拌反应，反应时间为6～24h，反应结束后，分离提纯，即得含有α‑取代丙酸酯结构的有机硼化合物II。催化剂用量低且可回收使用，反应结束后易于分离，无金属残留，反应条件温和，后处理简单，适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN110903338A
公开(公告)日：2020-03-24
申请号：CN201911334281.3
申请日：2019-12-23
Applicant: 湖北工程学院
IPC: C07H23/00 , C07H1/00 , A61P35/00 , A61K31/7135
Abstract: 本发明涉及砷糖领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的含硫脲砷糖及其制备方法和应用；所述含硫脲砷糖为两种化合物：分别为1-(N-(4’-(1”,3”,2”-二硫杂砷戊烷-2-基)苯基)-硫脲)-2,3,4,6-O-乙酰基-β-D-葡萄糖和1-(N-(4’-(1”,3”,2”-二硫杂砷己烷-2-基)苯基)-硫脲)-2,3,4,6-O-乙酰基-β-D-葡萄糖，本发明反应操作简单、收率较高；同时在能够得到立体构型专一的含硫脲砷糖，具有良好的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN106727691A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201611194203.4
申请日：2016-12-21
Applicant: 湖北工程学院
IPC: A61K33/36 , A61K9/08 , A61P35/00 , A61K31/722 , A61K31/702
CPC classification number: A61K33/36 , A61K9/0019 , A61K9/08 , A61K31/702 , A61K31/722 , A61K2300/00
Abstract: 本发明公开了用于抗肿瘤的药物组合物及其制备方法、注射液。该药物组合物包含质量之比为1：5～100的三氧化二砷和壳低聚糖。本发明的用于抗肿瘤的药物组合物，在三氧化二砷中加入壳低聚糖，利用壳低聚糖的活性，降低三氧化二砷的毒性，提高药剂抗肿瘤的有效性及安全性，降低治疗中的不良反应。此外，壳低聚糖和三氧化二砷相互协同，能提高药物的抗肿瘤活性。另外，壳低聚糖和三氧化二砷能相互化合，能延长As(Ⅲ)在血液中的保留时间、延缓药物代谢和清除、更有利于As(Ⅲ)向病变组织分布，提高药物的有效性及安全性，实现药物的靶向性。
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