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公开(公告)号:CN103787966B
公开(公告)日:2016-06-15
申请号:CN201210436007.9
申请日:2012-11-05
Applicant: 清华大学
IPC: C07D215/233 , A61K31/47 , A61P33/06
CPC classification number: Y02A50/411
Abstract: 本发明公开了一种化合物及其在制备抗寄生虫病药物中的应用。本发明公开了式(Ⅶ)所示的化合物;式(Ⅶ)中:L为O或者CH2;R1和R2中,一个为卤族元素,另一个为H。本发明提供的化合物属于喹诺酮类化合物,发明人研究发现其可以抑制疟原虫的NDH-2蛋白的活性,因此该化合物应该既能够在疟原虫生活史的无性生殖阶段减缓临床症状又能够作用于有性生殖阶段来阻断疾病传播,本发明对于疟原虫病的治疗具有重大价值。 式(Ⅶ)。
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公开(公告)号:CN104761524A
公开(公告)日:2015-07-08
申请号:CN201410006996.7
申请日:2014-01-07
Applicant: 清华大学
IPC: C07D311/30 , C07D401/04 , C07D215/56 , C07D215/233 , C07D215/42 , A61K31/352 , A61K31/4709 , A61K31/47 , A61P33/06
CPC classification number: Y02A50/411 , C07D311/30 , C07D215/233 , C07D215/42 , C07D215/56 , C07D401/04
Abstract: 本发明公开了一种化合物及其在制备抗寄生虫病药物中的应用。所述化合物的结构式如式Ⅰ或式Ⅱ所示。本发明提供的化合物,具有丰富的官能团多样性与可修饰性,产物相对易于分离纯化。本发明所提供的化合物对与恶性疟NDH蛋白的活性具有很好的抑制作用,这是一种新的抗疟疾的作用靶点与机制,因而这些化合物对于许多对传统药物已经产生抗性的疟原虫种株也具有很好的抑制作用,这就为当前日益严重的疟原虫耐药性方面提供了新的突破口。同时,疟原虫的NDH与人类的NADH氧化还原酶属于不同的种类,因此可以预期,这类化合物对人类能够产生较少的副作用。综上所述,本发明具有广阔的发展与应用前景。
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公开(公告)号:CN103787966A
公开(公告)日:2014-05-14
申请号:CN201210436007.9
申请日:2012-11-05
Applicant: 清华大学
IPC: C07D215/233 , A61K31/47 , A61P33/06
CPC classification number: Y02A50/411 , C07D215/233
Abstract: 本发明公开了一种化合物及其在制备抗寄生虫病药物中的应用。本发明公开了式(Ⅶ)所示的化合物;式(Ⅶ)中:L为O或者CH2;R1和R2中,一个为卤族元素,另一个为H。本发明提供的化合物属于喹诺酮类化合物,发明人研究发现其可以抑制疟原虫的NDH-2蛋白的活性,因此该化合物应该既能够在疟原虫生活史的无性生殖阶段减缓临床症状又能够作用于有性生殖阶段来阻断疾病传播,本发明对于疟原虫病的治疗具有重大价值。式(Ⅶ)。
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公开(公告)号:CN107973754A
公开(公告)日:2018-05-01
申请号:CN201711000708.7
申请日:2017-10-24
Applicant: 清华大学
IPC: C07D239/48 , C07D401/12 , C07D413/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种小分子抑制剂及其制备方法与其在多发性骨髓瘤治疗中的应用。本发明小分子抑制剂的结构式如式Ⅰ、式Ⅱ、式Ⅲ或式Ⅳ所示,本发明也提供了所述小分子抑制剂的制备方法。本发明小分子抑制剂能够抑制布鲁顿酪氨酸蛋白激酶的活性,因此能够应用于多发性骨髓瘤的治疗中,如IgE型多发性骨髓瘤。
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公开(公告)号:CN107815443A
公开(公告)日:2018-03-20
申请号:CN201710821771.0
申请日:2017-09-13
Applicant: 清华大学
CPC classification number: C12N9/0006 , C07K14/80 , C12N9/0053 , C12Y101/01 , C12Y109/03001
Abstract: 本发明涉及一种哺乳类细胞呼吸链超级复合物蛋白,尤其是涉及具有高分辨原子分辨率冷冻电镜结构的呼吸链超级复合物蛋白,以及该蛋白的制备方法,采用该蛋白结构有助于进一步研究哺乳动物的呼吸作用机制以及与该呼吸作用相关的疾病。
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公开(公告)号:CN107815443B
公开(公告)日:2021-07-06
申请号:CN201710821771.0
申请日:2017-09-13
Applicant: 清华大学
Abstract: 本发明涉及一种哺乳类细胞呼吸链超级复合物蛋白,尤其是涉及具有高分辨原子分辨率冷冻电镜结构的呼吸链超级复合物蛋白,以及该蛋白的制备方法,采用该蛋白结构有助于进一步研究哺乳动物的呼吸作用机制以及与该呼吸作用相关的疾病。
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公开(公告)号:CN107973754B
公开(公告)日:2020-04-14
申请号:CN201711000708.7
申请日:2017-10-24
Applicant: 清华大学
IPC: C07D239/48 , C07D401/12 , C07D413/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种小分子抑制剂及其制备方法与其在多发性骨髓瘤治疗中的应用。本发明小分子抑制剂的结构式如式Ⅰ、式Ⅱ、式Ⅲ或式Ⅳ所示,本发明也提供了所述小分子抑制剂的制备方法。本发明小分子抑制剂能够抑制布鲁顿酪氨酸蛋白激酶的活性,因此能够应用于多发性骨髓瘤的治疗中,如IgE型多发性骨髓瘤。
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