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公开(公告)号:CN108014119A
公开(公告)日:2018-05-11
申请号:CN201711347606.2
申请日:2017-12-15
IPC: A61K31/7048 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种天然产物苯丙素糖苷Smiglaside A新的用途,具体涉及到化合物苯丙素糖苷Smiglaside A在制备改善或者治疗脓毒症的药物中的应用,主要表现在:Smiglaside A可明显降低脂多糖造成的巨噬细胞炎症,Smiglaside A可以明显缓解脂多糖造成的脓毒症小鼠死亡;可明显改善脂多糖造成的急性肺损伤;可明显降低血液以及肺组织中的炎症反应,有望成为治疗脓毒症等炎症相关疾病的新药。
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公开(公告)号:CN115025073B
公开(公告)日:2024-05-07
申请号:CN202210716740.X
申请日:2022-06-23
Applicant: 海南大学
IPC: A61K31/04 , A61K31/404 , A61K31/4418 , A61K31/136 , A61K31/085 , A61K31/05 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种苯烯烃硝基类化合物作为群体感应抑制剂的非经典抗菌活性用途,所述苯烯烃硝基类化合物可应用作为紫色杆菌、铜绿假单胞菌和粘质沙雷氏菌的群体感应抑制剂,其中对甲基苯乙烯硝基化合物对粘质沙雷氏菌的被膜抑制率最高可达80%,进一步对粘质沙雷氏菌的被膜破坏率高达85%,对铜绿假单胞菌的被膜破坏高达60%,具有很好的群体感应非经典抗菌的潜在应用价值。
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公开(公告)号:CN115948495A
公开(公告)日:2023-04-11
申请号:CN202210162763.0
申请日:2022-02-22
Applicant: 海南大学
Abstract: 本发明公开了一种利用抑制铁载体筛选细菌群体感应抑制剂的方法。属于病原微生物预防与控制领域,具体步骤:首先,制备CAS培养基,再将制备的CAS培养基与病原菌工作液混匀;然后,将CAS培养基与病原菌工作液的混匀液倒入至培养皿中;最后,采用牛津杯法给药,药物周围呈蓝绿色时即为群体感应抑制剂;本发明具有简便、快速且通用的优点,可快速高效的筛选病原菌的群体感应抑制剂。本发明筛选出的群体感应抑制剂可以抑制病原菌生物被膜形成,达到抗感染的目的,具有较好的预防和治疗细菌感染的相关疾病的临床应用前景。
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公开(公告)号:CN115025073A
公开(公告)日:2022-09-09
申请号:CN202210716740.X
申请日:2022-06-23
Applicant: 海南大学
IPC: A61K31/04 , A61K31/404 , A61K31/4418 , A61K31/136 , A61K31/085 , A61K31/05 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种苯烯烃硝基类化合物作为群体感应抑制剂的非经典抗菌活性用途,所述苯烯烃硝基类化合物可应用作为紫色杆菌、铜绿假单胞菌和粘质沙雷氏菌的群体感应抑制剂,其中对甲基苯乙烯硝基化合物对粘质沙雷氏菌的被膜抑制率最高可达80%,进一步对粘质沙雷氏菌的被膜破坏率高达85%,对铜绿假单胞菌的被膜破坏高达60%,具有很好的群体感应非经典抗菌的潜在应用价值。
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公开(公告)号:CN115073473B
公开(公告)日:2023-06-23
申请号:CN202210545133.1
申请日:2022-05-19
IPC: C07D487/04 , A61P43/00
Abstract: 本发明公开了一种七元环吲哚并氮杂卓类CYP1B1酶抑制剂及其制备方法和应用,所述七元环吲哚并氮杂卓类小分子化合物具有对CYP1B1酶高效的抑制作用,最优效果IC50=10.4 nM;另外,本发明还构建了高效便捷的吲哚并氮杂卓类小分子化合物的化学合成方法,该反应不需要在异氰化物的邻位上带取代基来促进反应,并且底物适应性广泛,反应不需要强酸强碱、混合溶剂等苛刻条件,操作简单、便捷。
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公开(公告)号:CN107929742B
公开(公告)日:2020-05-08
申请号:CN201711362771.5
申请日:2017-12-18
Applicant: 海南大学
IPC: A61K45/06 , A61K31/137 , A61K31/7048 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种天然产物大麦芽碱新的用途,具体涉及到化合物大麦芽碱在制备预防和治疗细菌感染药物中的应用,主要表现在:大麦芽碱可明显抑制群体感应调控的信号分子的合成,大麦芽碱可明显抑制群体感应调控的毒力因子的表达,大麦芽碱可明显抑制群体感应相关基因的表达。另外,大麦芽碱与抗生素奈替米星联合用药可明显抑制生物被膜的生成,可明显破坏已形成的生物被膜,有望成为预防和治疗细菌感染的新型抗感染剂。
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公开(公告)号:CN110818755A
公开(公告)日:2020-02-21
申请号:CN201911188170.6
申请日:2019-11-28
Abstract: 本发明公开了一种从金花茶中分离的化合物金花茶酚及其制药应用。本发明所述的金花茶提取化合物结构简单、提取路线简便、原料易得及反应条件温和,获得的化合物具有良好的PIM1酶学抑制效果,从而有效地抑制抗肿瘤关键靶点PIM1,具有抗肿瘤药物研发的潜在价值。
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公开(公告)号:CN108014119B
公开(公告)日:2020-04-03
申请号:CN201711347606.2
申请日:2017-12-15
IPC: A61K31/7048 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种天然产物苯丙素糖苷Smiglaside A新的用途,具体涉及到化合物苯丙素糖苷Smiglaside A在制备改善或者治疗脓毒症的药物中的应用,主要表现在:Smiglaside A可明显降低脂多糖造成的巨噬细胞炎症,Smiglaside A可以明显缓解脂多糖造成的脓毒症小鼠死亡;可明显改善脂多糖造成的急性肺损伤;可明显降低血液以及肺组织中的炎症反应,有望成为治疗脓毒症等炎症相关疾病的新药。
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公开(公告)号:CN115057807B
公开(公告)日:2023-06-23
申请号:CN202210545564.8
申请日:2022-05-19
Applicant: 海南大学
IPC: C07D209/18 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种3‑(2‑异氰基苄基)吲哚衍生物群体感应抑制剂及其制备方法和应用,所述制备方法高效便捷,所述3‑(2‑异氰基苄基)吲哚衍生物可应用作为紫色杆菌、铜绿假单胞菌和粘质沙雷氏菌的群体感应抑制剂,其中个别化合物对铜绿假单胞菌的被膜抑制率最高可达75%,进一步对粘质沙雷氏菌的被膜抑制率高达65%,对人源性粘质沙雷氏菌的被膜破坏高达62%。
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公开(公告)号:CN110818755B
公开(公告)日:2022-11-11
申请号:CN201911188170.6
申请日:2019-11-28
Abstract: 本发明公开了一种从金花茶中分离的化合物金花茶酚及其制药应用。本发明所述的金花茶提取化合物结构简单、提取路线简便、原料易得及反应条件温和,获得的化合物具有良好的PIM1酶学抑制效果,从而有效地抑制抗肿瘤关键靶点PIM1,具有抗肿瘤药物研发的潜在价值。
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