公开(公告)号：CN115073473B

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202210545133.1

申请日：2022-05-19

Applicant: 海南大学 ,  上海中医药大学

Inventor： 王江 ,  熊媛 ,  杨靓仪 ,  贾爱群 ,  葛广波 ,  唐诗

IPC: C07D487/04 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明公开了一种七元环吲哚并氮杂卓类CYP1B1酶抑制剂及其制备方法和应用，所述七元环吲哚并氮杂卓类小分子化合物具有对CYP1B1酶高效的抑制作用，最优效果IC50=10.4 nM；另外，本发明还构建了高效便捷的吲哚并氮杂卓类小分子化合物的化学合成方法，该反应不需要在异氰化物的邻位上带取代基来促进反应，并且底物适应性广泛，反应不需要强酸强碱、混合溶剂等苛刻条件，操作简单、便捷。

公开(公告)号：CN115025073B

公开(公告)日：2024-05-07

申请号：CN202210716740.X

申请日：2022-06-23

Applicant: 海南大学

Inventor： 王江 ,  杨靓仪 ,  刘丹蕊 ,  贾爱群 ,  唐诗

IPC: A61K31/04 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/136 ,  A61K31/085 ,  A61K31/05 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种苯烯烃硝基类化合物作为群体感应抑制剂的非经典抗菌活性用途，所述苯烯烃硝基类化合物可应用作为紫色杆菌、铜绿假单胞菌和粘质沙雷氏菌的群体感应抑制剂，其中对甲基苯乙烯硝基化合物对粘质沙雷氏菌的被膜抑制率最高可达80%，进一步对粘质沙雷氏菌的被膜破坏率高达85%，对铜绿假单胞菌的被膜破坏高达60%，具有很好的群体感应非经典抗菌的潜在应用价值。

公开(公告)号：CN115025073A

公开(公告)日：2022-09-09

申请号：CN202210716740.X

申请日：2022-06-23

Applicant: 海南大学

Inventor： 王江 ,  杨靓仪 ,  刘丹蕊 ,  贾爱群 ,  唐诗

IPC: A61K31/04 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/136 ,  A61K31/085 ,  A61K31/05 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种苯烯烃硝基类化合物作为群体感应抑制剂的非经典抗菌活性用途，所述苯烯烃硝基类化合物可应用作为紫色杆菌、铜绿假单胞菌和粘质沙雷氏菌的群体感应抑制剂，其中对甲基苯乙烯硝基化合物对粘质沙雷氏菌的被膜抑制率最高可达80%，进一步对粘质沙雷氏菌的被膜破坏率高达85%，对铜绿假单胞菌的被膜破坏高达60%，具有很好的群体感应非经典抗菌的潜在应用价值。

公开(公告)号：CN115057807B

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202210545564.8

申请日：2022-05-19

Applicant: 海南大学

Inventor： 王江 ,  顾恭萍 ,  杨靓仪 ,  刘丹蕊 ,  贾爱群 ,  唐诗

IPC: C07D209/18 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种3‑(2‑异氰基苄基)吲哚衍生物群体感应抑制剂及其制备方法和应用，所述制备方法高效便捷，所述3‑(2‑异氰基苄基)吲哚衍生物可应用作为紫色杆菌、铜绿假单胞菌和粘质沙雷氏菌的群体感应抑制剂，其中个别化合物对铜绿假单胞菌的被膜抑制率最高可达75%，进一步对粘质沙雷氏菌的被膜抑制率高达65%，对人源性粘质沙雷氏菌的被膜破坏高达62%。

公开(公告)号：CN115073473A

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202210545133.1

申请日：2022-05-19

Applicant: 海南大学 ,  上海中医药大学

Inventor： 王江 ,  熊媛 ,  杨靓仪 ,  贾爱群 ,  葛广波 ,  唐诗

IPC: C07D487/04 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明公开了一种七元环吲哚并氮杂卓类CYP1B1酶抑制剂及其制备方法和应用，所述七元环吲哚并氮杂卓类小分子化合物具有对CYP1B1酶高效的抑制作用，最优效果IC50=10.4 nM；另外，本发明还构建了高效便捷的吲哚并氮杂卓类小分子化合物的化学合成方法，该反应不需要在异氰化物的邻位上带取代基来促进反应，并且底物适应性广泛，反应不需要强酸强碱、混合溶剂等苛刻条件，操作简单、便捷。

公开(公告)号：CN115057807A

公开(公告)日：2022-09-16

申请号：CN202210545564.8

申请日：2022-05-19

Applicant: 海南大学

Inventor： 王江 ,  顾恭萍 ,  杨靓仪 ,  刘丹蕊 ,  贾爱群 ,  唐诗

IPC: C07D209/18 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种3‑(2‑异氰基苄基)吲哚衍生物群体感应抑制剂及其制备方法和应用，所述制备方法高效便捷，所述3‑(2‑异氰基苄基)吲哚衍生物可应用作为紫色杆菌、铜绿假单胞菌和粘质沙雷氏菌的群体感应抑制剂，其中个别化合物对铜绿假单胞菌的被膜抑制率最高可达75%，进一步对粘质沙雷氏菌的被膜抑制率高达65%，对人源性粘质沙雷氏菌的被膜破坏高达62%。