公开(公告)号：CN117362478A

公开(公告)日：2024-01-09

申请号：CN202311300901.8

申请日：2023-10-09

Applicant: 海南大学

Inventor： 宗成利 ,  杨婧 ,  孙甜甜

IPC: C08B37/10 ,  A61K47/61 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种去硫酸肝素载体及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。本发明为解决肝素作为载体在全身给药治疗可能出现的潜在出血风险，进行肝素完全脱硫酸基，并利用脱硫酸肝素作为药物载体构建三组分型药物递送系统，制备得到抗肿瘤药物，其中，脱硫酸肝素作为药物载体，半乳糖作为靶向肝脏肿瘤细胞基团，紫杉醇为药物。所述的抗肿瘤药物的溶解度得到改善，并且在体外实验中该系统表现出了优异的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN115710182A

公开(公告)日：2023-02-24

申请号：CN202211653585.8

申请日：2022-12-22

Applicant: 海南大学

Inventor： 孙甜甜 ,  杨婧 ,  宗成利

IPC: C07C67/347 ,  C07C29/58 ,  C07C29/147 ,  C07C29/62 ,  C07D493/10 ,  C09K11/06 ,  C07C69/753 ,  C07C33/16 ,  C07C31/44 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明公开了一种化合物BCN的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明在现有的以1,5环辛二烯和叠氮乙酸乙酯为原始底物的BCN合成反应中，选择将Rh(OAc)2替代为乙酰丙酮铜（Cu(acac)2），其不仅能够催化反应的顺利进行，而且，还能够显著提高异构体3exo的生成比例，使其与异构体3endo的生成比例由现有技术中的2:1提高到4:1，这使得两种异构体的纯化分离变得更加容易。此外，Cu(acac)2的市价便宜，从而节约了化合物BCN的合成成本。

公开(公告)号：CN117362478B

公开(公告)日：2024-07-26

申请号：CN202311300901.8

申请日：2023-10-09

Applicant: 海南大学

Inventor： 宗成利 ,  杨婧 ,  孙甜甜

IPC: C08B37/10 ,  A61K47/61 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种去硫酸肝素载体及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。本发明为解决肝素作为载体在全身给药治疗可能出现的潜在出血风险，进行肝素完全脱硫酸基，并利用脱硫酸肝素作为药物载体构建三组分型药物递送系统，制备得到抗肿瘤药物，其中，脱硫酸肝素作为药物载体，半乳糖作为靶向肝脏肿瘤细胞基团，紫杉醇为药物。所述的抗肿瘤药物的溶解度得到改善，并且在体外实验中该系统表现出了优异的抗肿瘤活性。