公开(公告)号：CN105541714A

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201510939801.9

申请日：2015-12-16

Applicant: 浙江普洛康裕制药有限公司

Inventor： 张柯华 ,  张继旭 ,  郭卫锋 ,  朱航昌 ,  郭振荣

IPC: C07D217/20

CPC classification number: C07D217/20

Abstract: 本发明公开了一种罂粟碱的制备方法，包括：(1)将3,4-二氢罂粟碱盐酸盐在水中溶解后，调节至碱性；(2)利用三甲苯对步骤(1)中的水溶液进行萃取；(3)向得到的有机相中加入脱氢反应催化剂，反应温度为50～180℃，脱氢反应完毕后处理得到罂粟碱。本发明同时公开一种利用上述罂粟碱制备盐酸罂粟碱的方法。本发明采用三甲苯为脱氢反应溶剂，降低了脱氢反应温度，避免了过氧化物的生成，大大提高了生产的安全性，同时可实现三甲苯的循环利用，降低了生产罂粟碱或盐酸罂粟碱的成本。

公开(公告)号：CN103159759A

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：CN201310017021.X

申请日：2013-01-17

Applicant: 浙江普洛康裕制药有限公司 ,  上海普洛康裕药物研究院有限公司

Inventor： 张柯华 ,  张柏林 ,  陈喆 ,  方国苏 ,  冯立春 ,  余方苗 ,  张继旭 ,  朱航昌 ,  朱晓燕 ,  郭振荣

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及莫西沙星合成领域，具体涉及一种莫西沙星盐酸盐的制备方法，包括以式Ⅰ化合物和式Ⅱ化合物为起始原料，生成1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-[(4aS,7aS)-1-叔丁氧羰基-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基]-4-氧-1,4-二氢喹啉-3-羧酸根-硼-二乙酸酐或1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-[(4aS,7aS)-1-叔丁氧羰基-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基]-4-氧-1,4-二氢喹啉-3-羧酸根-硼-二丙酸酐，然后分别水解和脱保护得到莫西沙星游离碱，最后与盐酸成莫西沙星盐酸盐，，。本发明起始原料性质稳定，所用溶剂可直接回收套用，采用“一锅法”制备式V化合物的总收率高，产品质量符合欧美药典标准，具有生产应用前景。