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公开(公告)号：CN116178263B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202211669856.9
申请日：2022-12-25
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D231/14 , A01N43/56 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了含硝基的吡唑甲酰羟胺类化合物及其制备方法和应用，本发明所述化合物的结构式如式（Ⅰ）所示：#imgabs0#式（Ⅰ）中，取代基R1为甲基或氯；取代基R2为甲基或取代苯基，取代苯基的取代基数量为1~2个，各自独立地选自甲基、氰基或氯；取代基R3为甲基、二氟甲基或三氟甲基。本发明所得产物的结构经核磁氢谱进行了确认，并对所得的14个目标产物进行了杀菌活性测试，结果表明：在50ppm浓度下，所有化合物均具有一定的抑菌活性，其中化合物I‑3对番茄早疫病菌、水稻稻瘟病菌以及油菜菌核病菌的抑制率都达到了60%以上。
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公开(公告)号：CN116162063B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202211669849.9
申请日：2022-12-25
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D231/14 , A01N43/56 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种含双酰胺键的吡唑甲酰羟胺类化合物及其制备方法和应用，所述含双酰胺键的吡唑甲酰羟胺类化合物的结构式如式（Ⅰ）所示：#imgabs0#本发明通过活性亚结构拼接原理，将已上市的灭锈胺中的活性结构苯基苯甲酰胺引入到氟唑菌酰羟胺中，并对其进行生物电子等排设计，设计合成出本发明的含双酰胺键的吡唑甲酰羟胺类化合物，通过实验验证，本发明的化合物具有较好的杀菌活性。
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公开(公告)号：CN113004196B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202110259935.1
申请日：2021-03-10
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D213/78 , C07D417/12 , A01N43/40 , A01N43/78 , A01P13/00
Abstract: 本发明属于化学合成和药物应用技术领域，具体涉及N‑(苯甲氧基)‑2‑氯烟酰胺类化合物的制备以及应用。本发明由邻苯二甲酸酐与羟胺反应，再与三乙胺反应酸化后制备N‑羟基邻苯二甲酰亚胺，后经取代，肼解，最后与二氯烟酰氯反应制得N‑(苯甲氧基)‑2‑氯烟酰胺类化合物。本发明的制备方法简单、操作方便，所得产物的结构经核磁氢谱进行了确认，并对所得的15个目标产物进行了除草活性测试，结果表明：在1mM的浓度下，所有的目标化合物均对剪股颖的种子有明显的抑制作用，抑制效果达到100％。随着浓度的下降，即使在浓度达到100μM时，目标化合物依然可以表现出良好的除草活性。
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公开(公告)号：CN116239533B
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202211669835.7
申请日：2022-12-25
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D231/14 , C07D417/12 , A01N43/56 , A01N43/824 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了含苯甲酸酯（酰胺）的二氟甲基吡唑甲酰羟胺类化合物及其制备方法和应用，本发明所述化合物的结构式如式（Ⅰ）所示：#imgabs0#式（I）中的X选自R‑NH‑，所述R为C1~C4烷氧基、环丙基、异丙基、叔丁基、苯基或取代苯基，取代苯基的取代基为C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、硝基、噻二唑或卤素；或者式（I）中的X选自苯氧基#imgabs1#，所述R为H、C1‑C4烷基或卤代烷基、硝基、卤素、三氟甲氧基或萘。本发明所得产物的结构经核磁氢谱进行了确认，并对所得的目标产物进行了杀菌活性测试，结果表明：在50ppm浓度下，化合物整体表现出较好的杀菌活性，化合物I‑6整体呈现出不错的杀菌活性，I‑24~I‑38对番茄早疫、油菜菌核、花生褐斑和苹果轮纹病菌表现出较好的杀菌活性。
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公开(公告)号：CN116178263A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202211669856.9
申请日：2022-12-25
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D231/14 , A01N43/56 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了含硝基的吡唑甲酰羟胺类化合物及其制备方法和应用，本发明所述化合物的结构式如式（Ⅰ）所示：式（Ⅰ）中，取代基R1为甲基或氯；取代基R2为甲基或取代苯基，取代苯基的取代基数量为1~2个，各自独立地选自甲基、氰基或氯；取代基R3为甲基、二氟甲基或三氟甲基。本发明所得产物的结构经核磁氢谱进行了确认，并对所得的14个目标产物进行了杀菌活性测试，结果表明：在50ppm浓度下，所有化合物均具有一定的抑菌活性，其中化合物I‑3对番茄早疫病菌、水稻稻瘟病菌以及油菜菌核病菌的抑制率都达到了60%以上。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116162063A
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN202211669849.9
申请日：2022-12-25
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D231/14 , A01N43/56 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种含双酰胺键的吡唑甲酰羟胺类化合物及其制备方法和应用，所述含双酰胺键的吡唑甲酰羟胺类化合物的结构式如式（Ⅰ）所示：本发明通过活性亚结构拼接原理，将已上市的灭锈胺中的活性结构苯基苯甲酰胺引入到氟唑菌酰羟胺中，并对其进行生物电子等排设计，设计合成出本发明的含双酰胺键的吡唑甲酰羟胺类化合物，通过实验验证，本发明的化合物具有较好的杀菌活性。
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公开(公告)号：CN113234066A
公开(公告)日：2021-08-10
申请号：CN202110557612.0
申请日：2021-05-21
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D405/06 , A01N43/653 , A01P13/00 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了类丙环唑化合物及其制备方法和应用，类丙环唑化合物的结构式如式(Ⅰ)所示：式(Ⅰ)中：X为H、溴或甲氧基，n为0或1，R为H、甲基或二甲基。本发明公开的类丙环唑化合物为具有杀菌活性的新化合物，其在50ppm浓度下对小麦赤菌病菌、花生褐斑病菌、草莓炭疽病菌、水稻稻瘟病菌、黄瓜枯萎病菌、苹果轮纹病菌和油菜菌核病菌有较好的抑制率，同时在1mM浓度下对生菜和剪股颖具有优异的除草活性，为新农药的研发提供了基础。
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公开(公告)号：CN111574466B
公开(公告)日：2021-08-03
申请号：CN202010504490.4
申请日：2020-06-05
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D249/08 , A01N43/653 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种新型含三唑的烯丙基苯甲酸酯类化合物及其制备方法和应用，新型含三唑的烯丙基苯甲酸酯类化合物的结构式如式(Ⅰ)所示：式(Ⅰ)中：取代基R1为苯基或取代苯基，所述取代苯基的苯环上的取代基数量为一个或多个，各个取代基各自独立地选自H、卤素、C1‑C4烷基、甲氧基或硝基；取代基R2为氢或三氟甲基。本发明公开的新型含三唑的烯丙基苯甲酸酯类化合物为具有杀菌活性的新化合物，其在50ppm浓度下对油菜菌核病菌有较好的抑制率，为新农药的研发提供了基础。
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公开(公告)号：CN116239533A
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202211669835.7
申请日：2022-12-25
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D231/14 , C07D417/12 , A01N43/56 , A01N43/824 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了含苯甲酸酯（酰胺）的二氟甲基吡唑甲酰羟胺类化合物及其制备方法和应用，本发明所述化合物的结构式如式（Ⅰ）所示：式（I）中的X选自R‑NH‑，所述R为C1~C4烷氧基、环丙基、异丙基、叔丁基、苯基或取代苯基，取代苯基的取代基为C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、硝基、噻二唑或卤素；或者式（I）中的X选自苯氧基，所述R为H、C1‑C4烷基或卤代烷基、硝基、卤素、三氟甲氧基或萘。本发明所得产物的结构经核磁氢谱进行了确认，并对所得的目标产物进行了杀菌活性测试，结果表明：在50ppm浓度下，化合物整体表现出较好的杀菌活性，化合物I‑6整体呈现出不错的杀菌活性，I‑24~I‑38对番茄早疫、油菜菌核、花生褐斑和苹果轮纹病菌表现出较好的杀菌活性。
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公开(公告)号：CN113004196A
公开(公告)日：2021-06-22
申请号：CN202110259935.1
申请日：2021-03-10
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D213/78 , C07D417/12 , A01N43/40 , A01N43/78 , A01P13/00
Abstract: 本发明属于化学合成和药物应用技术领域，具体涉及N‑(苯甲氧基)‑2‑氯烟酰胺类化合物的制备以及应用。本发明由邻苯二甲酸酐与羟胺反应，再与三乙胺反应酸化后制备N‑羟基邻苯二甲酰亚胺，后经取代，肼解，最后与二氯烟酰氯反应制得N‑(苯甲氧基)‑2‑氯烟酰胺类化合物。本发明的制备方法简单、操作方便，所得产物的结构经核磁氢谱进行了确认，并对所得的15个目标产物进行了除草活性测试，结果表明：在1mM的浓度下，所有的目标化合物均对剪股颖的种子有明显的抑制作用，抑制效果达到100％。随着浓度的下降，即使在浓度达到100μM时，目标化合物依然可以表现出良好的除草活性。
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