公开(公告)号：CN106822910A

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：CN201710046563.8

申请日：2017-01-18

Applicant: 浙江大学

Inventor： 杜永忠 ,  胡静波 ,  姜赛平 ,  应晓英

IPC: A61K47/60 ,  A61K47/69 ,  A61K47/64 ,  A61K31/573 ,  A61P29/00 ,  C08G65/333 ,  C08G65/337

CPC classification number: A61K31/573 ,  C08G65/33396 ,  C08G65/337 ,  C08G2650/04

Abstract: 本发明提供一种唾液酸‐聚乙二醇‐地塞米松嫁接物，由唾液酸、地塞米松和具有两端羧基的聚乙二醇嫁接而成。先通过聚乙二醇上的一端羧基在N,N'‐二环己基碳二亚胺和4‐二甲氨基吡啶作用下与地塞米松上的羟基发生酯化反应合成聚乙二醇‐地塞米松嫁接物，再通过聚乙二醇上另一端羧基在N,N'‐二环己基碳二亚胺和4‐二甲氨基吡啶作用下与唾液酸上的羟基发生酯化反应合成唾液酸‐聚乙二醇‐地塞米松嫁接物。该嫁接物在水性介质中通过自聚集形成胶团，有效负载水难溶性抗炎药物地塞米松，通过唾液酸介导快速与急性损伤肾脏的血管内皮细胞表面特异性表达的E‐selectin受体结合，实现对急性肾损伤的高效靶向治疗。可作为难溶性抗炎药物载体，应用于生命科学领域与制药领域。所述嫁接物结构式如下。