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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101007795B
公开(公告)日：2010-08-18
申请号：CN200710066940.0
申请日：2007-01-26
IPC: C07D305/14
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供紫杉醇及多烯紫杉醇的合成方法，是以10-DAB III为中间体，先选择性地保护C-7羟基，然后对C-10羟基进行酰化或保护，接着用保护的侧链酸与C-13羟基进行偶联，最后水解脱除保护基即得目标化合物紫杉醇或多烯紫杉醇。本发明方法克服目前几种保护基存在的缺点，开发出一种新的保护基——咪唑基硫羰基；为了避免C-2’差向异构化的形成及剧烈的反应条件，合成了2-单取代-1，3-噁唑烷型侧链酸；设计合理，所用试剂价格低廉、反应步骤少以及反应条件温和。本发明方法为紫杉醇的工业化生产提供了有利条件。同时为多烯紫杉醇的合成提供了一种新途径。
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公开(公告)号：CN101007795A
公开(公告)日：2007-08-01
申请号：CN200710066940.0
申请日：2007-01-26
IPC: C07D305/14
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供紫杉醇及多烯紫杉醇的合成方法，是以10－DAB III为中间体，先选择性地保护C－7羟基，然后对C－10羟基进行酰化或保护，接着用保护的侧链酸与C－13羟基进行偶联，最后水解脱除保护基即得目标化合物紫杉醇或多烯紫杉醇。本发明方法克服目前几种保护基存在的缺点，开发出一种新的保护基——咪唑基硫羰基；为了避免C－2’差向异构化的形成及剧烈的反应条件，合成了2－单取代－1，3－噁唑烷型侧链酸；设计合理，所用试剂价格低廉、反应步骤少以及反应条件温和。本发明方法为紫杉醇的工业化生产提供了有利条件。同时为多烯紫杉醇的合成提供了一种新途径。
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公开(公告)号：CN101307029A
公开(公告)日：2008-11-19
申请号：CN200810063051.3
申请日：2008-07-08
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D251/48 , C40B50/14 , C40B40/04
Abstract: 本发明提供一类2，4，6－三取代－1，3，5－三嗪类衍生物库的固相合成方法，在有机溶剂中，将醛基树脂与伯胺反应，通过还原胺化得到含有二级胺结构的树脂，然后将此树脂与2，4，6－三取代－1，3，5－三嗪反应，得到连有三嗪母环的树脂，再将此树脂与伯胺或仲胺反应，使其6位氯被取代，最后用切割剂将生成的产物从树脂上切下，得到具有分子多样性的2，4，6－三取代－1，3，5－三嗪类衍生物。本发明提供的2，4，6－三取代－1，3，5－三嗪类衍生物的合成条件温和，原料易得，产率较高，有利于高通量筛选并发现抗癌药物先导化合物。
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公开(公告)号：CN101307029B
公开(公告)日：2011-04-13
申请号：CN200810063051.3
申请日：2008-07-08
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D251/48 , C40B50/14 , C40B40/04
Abstract: 本发明提供一类2，4，6-三取代-1，3，5-三嗪类衍生物库的固相合成方法，在有机溶剂中，将醛基树脂与伯胺反应，通过还原胺化得到含有二级胺结构的树脂，然后将此树脂与2，4，6-三取代-1，3，5-三嗪反应，得到连有三嗪母环的树脂，再将此树脂与伯胺或仲胺反应，使其6位氯被取代，最后用切割剂将生成的产物从树脂上切下，得到具有分子多样性的2，4，6-三取代-1，3，5-三嗪类衍生物。本发明提供的2，4，6-三取代-1，3，5-三嗪类衍生物的合成条件温和，原料易得，产率较高，有利于高通量筛选并发现抗癌药物先导化合物。
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公开(公告)号：CN101305999A
公开(公告)日：2008-11-19
申请号：CN200810063052.8
申请日：2008-07-08
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供2－烃基取代4，6－二氨基－1，3，5－三嗪类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。经研究证实，2－烃基取代4，6－二氨基－1，3，5－三嗪类衍生物对多种癌细胞株具有抑制增殖作用，特别对人肺癌A549细胞、人白血病K562细胞、人前列腺癌PC－3细胞、人卵巢癌HO8910细胞和人乳腺癌MCF－7细胞等多种肿瘤细胞株的抑制作用显著，抗瘤谱较广。
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