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公开(公告)号：CN111481507A
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN202010278460.6
申请日：2020-04-10
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种酶促阳离子化脂质体及酶促阳离子化载药脂质体。该脂质体经静脉注射进入血液循环后，可以在肿瘤血管内皮细胞和肿瘤细胞高表达的γ-谷氨酰转肽酶的催化下发生γ-谷氨酰转移反应，生成阳离子伯胺，完成表面电势由负电势转变为正电势，形成阳离子化脂质体。随后，阳离子化脂质体引发胞膜窖和囊泡介导的胞吞转运作用完成跨血管内皮细胞和肿瘤细胞转运，从而增强脂质体的肿瘤富集和实现深部渗透递药。该脂质体对肝癌和胰腺癌等实体瘤具有优异的抗肿瘤效果，解决了传统纳米药物在实体瘤富集低和渗透差的问题，在纳米药物治疗实体瘤领域具有重要意义。
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公开(公告)号：CN111481507B
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：CN202010278460.6
申请日：2020-04-10
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种酶促阳离子化脂质体及酶促阳离子化载药脂质体。该脂质体经静脉注射进入血液循环后，可以在肿瘤血管内皮细胞和肿瘤细胞高表达的γ‑谷氨酰转肽酶的催化下发生γ‑谷氨酰转移反应，生成阳离子伯胺，完成表面电势由负电势转变为正电势，形成阳离子化脂质体。随后，阳离子化脂质体引发胞膜窖和囊泡介导的胞吞转运作用完成跨血管内皮细胞和肿瘤细胞转运，从而增强脂质体的肿瘤富集和实现深部渗透递药。该脂质体对肝癌和胰腺癌等实体瘤具有优异的抗肿瘤效果，解决了传统纳米药物在实体瘤富集低和渗透差的问题，在纳米药物治疗实体瘤领域具有重要意义。
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公开(公告)号：CN114010600B
公开(公告)日：2022-08-23
申请号：CN202111262185.X
申请日：2020-04-10
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种酶促阳离子化脂质体及酶促阳离子化载药脂质体。该脂质体经静脉注射进入血液循环后，可以在肿瘤血管内皮细胞和肿瘤细胞高表达的γ‑谷氨酰转肽酶的催化下发生γ‑谷氨酰转移反应，生成阳离子伯胺，完成表面电势由负电势转变为正电势，形成阳离子化脂质体。随后，阳离子化脂质体引发胞膜窖和囊泡介导的胞吞转运作用完成跨血管内皮细胞和肿瘤细胞转运，从而增强脂质体的肿瘤富集和实现深部渗透递药。该脂质体对肝癌和胰腺癌等实体瘤具有优异的抗肿瘤效果，解决了传统纳米药物在实体瘤富集低和渗透差的问题，在纳米药物治疗实体瘤领域具有重要意义。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114010600A
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN202111262185.X
申请日：2020-04-10
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种酶促阳离子化脂质体及酶促阳离子化载药脂质体。该脂质体经静脉注射进入血液循环后，可以在肿瘤血管内皮细胞和肿瘤细胞高表达的γ‑谷氨酰转肽酶的催化下发生γ‑谷氨酰转移反应，生成阳离子伯胺，完成表面电势由负电势转变为正电势，形成阳离子化脂质体。随后，阳离子化脂质体引发胞膜窖和囊泡介导的胞吞转运作用完成跨血管内皮细胞和肿瘤细胞转运，从而增强脂质体的肿瘤富集和实现深部渗透递药。该脂质体对肝癌和胰腺癌等实体瘤具有优异的抗肿瘤效果，解决了传统纳米药物在实体瘤富集低和渗透差的问题，在纳米药物治疗实体瘤领域具有重要意义。
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公开(公告)号：CN107982543B
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN201610951594.3
申请日：2016-10-27
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种蛋白质‑异硫氰酸酯类键合物，由异硫氰酸酯类化合物中的异硫氰酸基团与蛋白质上的氨基基团反应得到。本发明以蛋白质和异硫氰酸酯类化合物为原料，利用两者间的基团反应将两者键合起来，制备得到水溶性大分子物质，从而进行一系列研究，提供了异硫氰酸酯类药物抑瘤机理的另一种可能性。该蛋白质‑异硫氰酸酯类键合物具有优良的水溶性，及优异的抗癌性能，作为抗癌药物使用时也同时解决了体内输送的问题。该蛋白质‑异硫氰酸酯类键合物还对疏水性化合物具有很好的负载、包覆效果，可以作为其载体，仅通过简单的共混即可制备粒径小、分布均匀且包覆紧密的纳米颗粒。
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公开(公告)号：CN110041522A
公开(公告)日：2019-07-23
申请号：CN201810045332.X
申请日：2018-01-17
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种聚乙二醇-聚赖氨酸/异硫氰酸酯键合物，本发明还提供了上述键合物的制备方法，包括：(1)通过开环聚合制备得到聚乙二醇-聚赖氨酸嵌段聚合物，或缩合反应制备得到聚乙二醇-树枝状聚赖氨酸；(2)将上述步骤(1)制备得到的聚乙二醇-聚赖氨酸与异硫氰酸酯类化合物反应，制备得到聚乙二醇-聚赖氨酸/异硫氰酸酯键合物。本发明制备的键合物生物相容性好、生物安全性高、亲疏水性可调控，可以作为具有氢键相互作用的药物输送载体，该载体可形成分布均匀且包覆紧密的纳米胶束，载药率高、粒径小、体内稳定、系统毒性小且循环时间长。
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公开(公告)号：CN110041522B
公开(公告)日：2020-05-29
申请号：CN201810045332.X
申请日：2018-01-17
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种聚乙二醇‑聚赖氨酸/异硫氰酸酯键合物，本发明还提供了上述键合物的制备方法，包括：(1)通过开环聚合制备得到聚乙二醇‑聚赖氨酸嵌段聚合物，或缩合反应制备得到聚乙二醇‑树枝状聚赖氨酸；(2)将上述步骤(1)制备得到的聚乙二醇‑聚赖氨酸与异硫氰酸酯类化合物反应，制备得到聚乙二醇‑聚赖氨酸/异硫氰酸酯键合物。本发明制备的键合物生物相容性好、生物安全性高、亲疏水性可调控，可以作为具有氢键相互作用的药物输送载体，该载体可形成分布均匀且包覆紧密的纳米胶束，载药率高、粒径小、体内稳定、系统毒性小且循环时间长。
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公开(公告)号：CN107982543A
公开(公告)日：2018-05-04
申请号：CN201610951594.3
申请日：2016-10-27
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种蛋白质-异硫氰酸酯类键合物，由异硫氰酸酯类化合物中的异硫氰酸基团与蛋白质上的氨基基团反应得到。本发明以蛋白质和异硫氰酸酯类化合物为原料，利用两者间的基团反应将两者键合起来，制备得到水溶性大分子物质，从而进行一系列研究，提供了异硫氰酸酯类药物抑瘤机理的另一种可能性。该蛋白质-异硫氰酸酯类键合物具有优良的水溶性，及优异的抗癌性能，作为抗癌药物使用时也同时解决了体内输送的问题。该蛋白质-异硫氰酸酯类键合物还对疏水性化合物具有很好的负载、包覆效果，可以作为其载体，仅通过简单的共混即可制备粒径小、分布均匀且包覆紧密的纳米颗粒。
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