公开(公告)号：CN110194767A

公开(公告)日：2019-09-03

申请号：CN201910489455.7

申请日：2019-06-06

Applicant: 浙江国邦药业有限公司

Inventor： 朱庆国 ,  张幸钟 ,  胡德行 ,  詹绪琴 ,  方露露 ,  周建斌 ,  黄健 ,  张斌 ,  王兆刚 ,  邱家军

IPC: C07D471/04 ,  C07C51/41 ,  C07C59/255

Abstract: 本申请提供一种盐酸莫西沙星及其中间体的制备方法，属于杂环化合物技术领域。将加替环合酯、(S,S)-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷、反应溶剂、有机碱、路易斯酸混合，在设定温度下反应完全，降温过滤，滤液升温后加入L-(+)-酒石酸，保温析晶，冷却后离心甩滤、洗涤，烘制后得莫西沙星乙酯酒石酸盐；将莫西沙星乙酯酒石酸盐投入含氯化氢的溶液中，升温，保温反应完全，析晶，降温后离心甩滤、打浆、烘制。本方法制备的盐酸莫西沙星，实现了一锅法反应，选择性和转化率较已披露的方法高，节能、后处理方便，适合工业化生产，HPLC＞99.9％。

公开(公告)号：CN111777632A

公开(公告)日：2020-10-16

申请号：CN202010696257.0

申请日：2020-07-20

Applicant: 浙江国邦药业有限公司

Inventor： 周建斌 ,  李广青 ,  付君平 ,  秦欣荣 ,  王兆刚 ,  邱家军 ,  梁明珠 ,  张斌 ,  何淑唯 ,  张幸钟 ,  陈钢

IPC: C07F5/02

Abstract: 本申请提供一种盐酸莫西沙星螯合物的制备方法，属于杂环化合物制备技术领域。保持乙酸过量，向乙酸中加入硼酸三甲酯，于110-120℃反应；反应毕，降温并加入加替环合酯，添加毕再升温至110-120℃，继续反应；减压回收馏分至反应结束，回收溶剂至干，得到螯合物。具有工艺简单、经济环保、产品纯度高等优点。

公开(公告)号：CN106883148A

公开(公告)日：2017-06-23

申请号：CN201710199266.7

申请日：2017-03-29

Applicant: 浙江国邦药业有限公司

Inventor： 马威 ,  周志奎 ,  朱庆国 ,  舒德鑫 ,  詹绪琴 ,  张幸钟 ,  周建斌 ,  张斌 ,  庄振超 ,  秦欣荣 ,  王兆刚 ,  邱家军

IPC: C07C253/30 ,  C07C253/34 ,  C07C255/42

CPC classification number: C07C253/30 ,  C07C253/34 ,  C07C255/42

Abstract: 本发明涉及一种(2，6‑二氯‑4‑胺基)‑a‑(4’‑氯苯基)苯乙腈的还原方法，其以(2，6‑二氯‑4‑硝基)‑a‑(4’‑氯苯基)苯乙腈为底物，选用活性炭负载的铁基催化剂，水合肼为还原剂；将底物在溶剂中溶解，加入铁基催化剂，加热至适当反应温度，滴加水合肼为还原剂，反应后得到(2，6‑二氯‑4‑胺基)‑a‑(4’‑氯苯基)苯乙腈。本发明采用铁基催化剂的水合肼还原法，具有常压，安全，清洁，后处理简便，收率高的特点。