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公开(公告)号：CN115716825A
公开(公告)日：2023-02-28
申请号：CN202110977764.6
申请日：2021-08-24
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 浙江昌海制药有限公司
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P1/16 , A61P9/10 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P39/00 , A61P31/00 , A61P27/12 , A61P3/02 , A61P25/32 , A61P43/00 , A23L33/10 , A61K8/49 , A61Q19/00
Abstract: 本发明提供了一种吡咯并喹啉醌二钠盐结晶、其制备方法及包含其的组合物。该吡咯并喹啉醌二钠盐结晶以Cu‑Kα为衍射源的X‑射线粉末衍射图谱至少在以下2θ角度具有特征峰：9.05°、9.42°、10.24°、11.49°、13.67°、15.18°、16.29°、18.97°、24.40°、26.25°、26.92°、28.06°、29.09°、31.72°，其中2θ角度的误差为±0.2°。本申请的吡咯并喹啉醌二钠盐结晶的体积密度较大，一方面不易漂浮、流动性更好，在制剂过程中有更好的可加工性能，使其更易于进行加工并应用在药物组合物或功能性食品组合物；另一方面可以在一定程度上减小固体制剂的体积。
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公开(公告)号：CN116178197B
公开(公告)日：2024-12-24
申请号：CN202111437423.6
申请日：2021-11-29
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 浙江昌海制药有限公司
IPC: C07C231/10 , C07C233/76 , C07D277/28 , A61K31/426 , A61K31/166 , A61K31/222 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了本发明提供了一种(Z)‑N‑取代烯胺酮衍生物及其制备方法和应用。该制备方法包括：将苯甲醛和乙烯基叠氮衍生物在催化剂和氧化剂的作用下进行自由基反应制备得到具有通式I所示结构的(Z)‑N‑取代烯胺酮衍生物，R选自取代或未取代的芳基、2‑萘基、联苯基或4‑甲基噻唑基。该制备方法有效解决了现有技术中烯胺酮合成过程中原料昂贵、过程繁琐、需使用易挥发有毒性的溶剂、产率低等问题。该方法操作简便，原料和催化剂易得，且无需使用其他反应溶剂，反应速度快，反应条件温和。同时，该制备方法具有较高的烯胺酮产率，非常适合大工业生产，具有广阔的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113636950A
公开(公告)日：2021-11-12
申请号：CN202010394976.7
申请日：2020-05-11
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 浙江昌海制药有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C233/47 , C07C269/00 , C07C271/22 , C07D487/04
Abstract: 本发明提供了一种手性4‑芳基‑β‑氨基酸衍生物的制备方法，所述制备方法包括在有机溶剂中，在包含过渡金属和BIBOPs的催化剂的存在下，氢化具有如式Ⅲ所示结构的烯胺化合物。本发明的制备方法具有选用的不对称催化剂用量少、操作简单、反应条件温和、收率高，立体选择性高，具有较好的工业应用和经济价值。
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公开(公告)号：CN116332831A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202310276043.1
申请日：2023-03-15
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 浙江昌海制药有限公司
IPC: C07D211/56
Abstract: 本申请提供了一种氨基被Boc保护的3‑氨基‑5‑甲基哌啶的提纯方法。该方法包括：向氨基被Boc保护的3‑氨基‑5‑甲基哌啶的粗品中加入溶剂，加热溶解，得到混合液；向混合液中加入酸和胺类结晶助剂，搅拌分散，得到分散液；将分散液冷却析晶，分离干燥，得到氨基被Boc保护的3‑氨基‑5‑甲基哌啶的盐类晶体。本申请改善了氨基被Boc保护的3‑氨基‑5‑甲基哌啶成盐析晶的产物性状，提高了产品的收率和纯度，产品中氨基被Boc保护的3‑氨基‑5‑甲基哌啶纯度≥99.5％，非对映异构体杂质含量≤0.15％；同时简化了氨基被Boc保护的3‑氨基‑5‑甲基哌啶成盐析晶的操作步骤，缩短了操作时间，降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN116178197A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202111437423.6
申请日：2021-11-29
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 浙江昌海制药有限公司
IPC: C07C231/10 , C07C233/76 , C07D277/28 , A61K31/426 , A61K31/166 , A61K31/222 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了本发明提供了一种(Z)‑N‑取代烯胺酮衍生物及其制备方法和应用。该制备方法包括：将苯甲醛和乙烯基叠氮衍生物在催化剂和氧化剂的作用下进行自由基反应制备得到具有通式I所示结构的(Z)‑N‑取代烯胺酮衍生物，R选自取代或未取代的芳基、2‑萘基、联苯基或4‑甲基噻唑基。该制备方法有效解决了现有技术中烯胺酮合成过程中原料昂贵、过程繁琐、需使用易挥发有毒性的溶剂、产率低等问题。该方法操作简便，原料和催化剂易得，且无需使用其他反应溶剂，反应速度快，反应条件温和。同时，该制备方法具有较高的烯胺酮产率，非常适合大工业生产，具有广阔的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115724840A
公开(公告)日：2023-03-03
申请号：CN202110991391.8
申请日：2021-08-26
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 浙江昌海制药有限公司
IPC: C07D471/04 , A61P29/00 , A61P39/02 , A61P1/16 , A61P27/12 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P25/28 , A61P31/00 , A61K31/4745
Abstract: 本发明提供了一种吡咯并喹啉醌三钠盐结晶、其制备方法及包含其的组合物。该吡咯并喹啉醌三钠盐结晶以Cu‑Kα作为放射源的X‑射线粉末衍射图谱中至少在以下2θ角度具有特征峰：6.35°，7.73°，8.82°，13.44°，14.14°，17.66°，18.37°，18.78°，19.08°，19.68°，20.28°，21.08°，25.93°，26.46°，27.93°，29.60°，其中2θ角度的误差为±0.2°本申请的吡咯并喹啉醌三钠盐结晶与现有技术中的吡咯并喹啉醌的钠盐相比，溶解度有明显地提升，有效解决了现有技术中吡咯并喹啉醌盐溶解度不足的问题，进而更利于人体的吸收。
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公开(公告)号：CN115650881A
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202211086060.0
申请日：2022-09-06
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 浙江昌海制药有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/22
Abstract: 本发明公开了一种连续流反应合成喹诺酮类中间体的方法。具体地，该方法采用微通道反应器，提高了反应的选择性与转化率，化合物ii的转化率提高至95％以上，收率提升至85％以上，避免了间歇反应过程中甲醇、甲基叔丁基醚等溶剂的使用，简化了后处理方式，使得整体操作时间由约24小时缩短至几分钟，大幅度提升了生产效率，并可以实现全流程连续化和自动化，产品纯度高、收率高，适宜于进行工业化生产。
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公开(公告)号：CN113636950B
公开(公告)日：2023-01-17
申请号：CN202010394976.7
申请日：2020-05-11
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 浙江昌海制药有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C233/47 , C07C269/00 , C07C271/22 , C07D487/04
Abstract: 本发明提供了一种手性4‑芳基‑β‑氨基酸衍生物的制备方法，所述制备方法包括在有机溶剂中，在包含过渡金属和BIBOPs的催化剂的存在下，氢化具有如式Ⅲ所示结构的烯胺化合物。本发明的制备方法具有选用的不对称催化剂用量少、操作简单、反应条件温和、收率高，立体选择性高，具有较好的工业应用和经济价值。
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公开(公告)号：CN115650881B
公开(公告)日：2025-01-17
申请号：CN202211086060.0
申请日：2022-09-06
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 浙江昌海制药有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/22
Abstract: 本发明公开了一种连续流反应合成喹诺酮类中间体的方法。具体地，该方法采用微通道反应器，提高了反应的选择性与转化率，化合物ii的转化率提高至95％以上，收率提升至85％以上，避免了间歇反应过程中甲醇、甲基叔丁基醚等溶剂的使用，简化了后处理方式，使得整体操作时间由约24小时缩短至几分钟，大幅度提升了生产效率，并可以实现全流程连续化和自动化，产品纯度高、收率高，适宜于进行工业化生产。
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公开(公告)号：CN118546158A
公开(公告)日：2024-08-27
申请号：CN202410656625.7
申请日：2024-05-24
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 浙江昌海制药有限公司
IPC: C07D498/08 , B01J31/04
Abstract: 本发明提供了一种利福平的制备方法。该制备方法包括：步骤S1，将包括利福霉素S、N,N‑二羟甲基叔丁胺、腈类溶剂和有机酸催化剂的原料混合后进行环合反应，得到噁嗪反应液；步骤S2，将包括噁嗪反应液和1‑氨基‑4‑甲基哌嗪混合后进行缩合反应，得到利福平。本申请的环合反应与缩合反应均能够在腈类溶剂中进行，从而不仅避免了对噁嗪反应液的分离处理，而且避免了现有技术中利用N,N‑二甲基甲酰胺等溶剂导致的亚硝胺和N,N‑二甲基亚硝胺等杂质的引入，进而使制备得到的利福平粗品具有较高的收率和纯度，且本申请的以上制备方法具有工艺步骤简单、成本低的优点，因此，本申请的制备方法具有更好的工业应用价值。
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