一种生物素中间体的合成方法

    公开(公告)号:CN107686488A

    公开(公告)日:2018-02-13

    申请号:CN201610644161.3

    申请日:2016-08-05

    Abstract: 本发明公开了一种生物素中间体的合成方法。目前的环酐单酯化物采用手性拆分剂进行非对映选择性拆分,现有的手性拆分剂存在成本高且回收套用率低的问题。本发明以环酸为初始原料,将环酸环合脱水制备环状内消旋的羧酸酐,经还原得到外消旋的d,l-内酯,再以右旋氨基物进行拆分,使手性产品(4S,5R)-单酰胺以沉淀的形式析出,最后经酸解制备得到生物素中间体(3aS,6aR)-内酯。本发明以经济价廉且利于回收套用的右旋氨基物作为首选的拆分剂,反应简单,后处理方便,成本低,污染少,且所有废脚料均可通过氧化转化为初始原料环酸,真正做到绿色、环保、经济、可再生去循环套用的目的。

    一种生物素中间体的合成方法

    公开(公告)号:CN107686488B

    公开(公告)日:2020-04-28

    申请号:CN201610644161.3

    申请日:2016-08-05

    Abstract: 本发明公开了一种生物素中间体的合成方法。目前的环酐单酯化物采用手性拆分剂进行非对映选择性拆分,现有的手性拆分剂存在成本高且回收套用率低的问题。本发明以环酸为初始原料,将环酸环合脱水制备环状内消旋的羧酸酐,经还原得到外消旋的d,l‑内酯,再以右旋氨基物进行拆分,使手性产品(4S,5R)‑单酰胺以沉淀的形式析出,最后经酸解制备得到生物素中间体(3aS,6aR)‑内酯。本发明以经济价廉且利于回收套用的右旋氨基物作为首选的拆分剂,反应简单,后处理方便,成本低,污染少,且所有废脚料均可通过氧化转化为初始原料环酸,真正做到绿色、环保、经济、可再生去循环套用的目的。

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