一种脱苄合成d-生物素的改进方法

    公开(公告)号:CN105198901A

    公开(公告)日:2015-12-30

    申请号:CN201410257974.8

    申请日:2014-06-11

    Abstract: 本发明公开了一种脱苄合成d-生物素的改进方法。现有用金属钠在液氨中脱苄制备生物素的方法,均无法脱苄完全。本发明的技术方案为,首先,将双苄基生物素在液氨中用金属钠脱苄成单苄基生物素;接着,将单苄基生物素与硅烷保护剂反应,单苄基生物素的一个氨基连同羧基一起被保护得到单苄基生物素的基团保护物;然后,将单苄基生物素的基团保护物再次在液氨中用金属钠脱苄,酸中和并脱保护得到脱苄完全的d-生物素粗品;最后将生物素粗品精制得到精品d-生物素。本发明脱苄几乎完全,d-生物素收率高,非常适合工业化生产。

    一种脱苄合成d‑生物素的改进方法

    公开(公告)号:CN105198901B

    公开(公告)日:2017-08-15

    申请号:CN201410257974.8

    申请日:2014-06-11

    Abstract: 本发明公开了一种脱苄合成d‑生物素的改进方法。现有用金属钠在液氨中脱苄制备生物素的方法,均无法脱苄完全。本发明的技术方案为,首先,将双苄基生物素在液氨中用金属钠脱苄成单苄基生物素;接着,将单苄基生物素与硅烷保护剂反应,单苄基生物素的一个氨基连同羧基一起被保护得到单苄基生物素的基团保护物;然后,将单苄基生物素的基团保护物再次在液氨中用金属钠脱苄,酸中和并脱保护得到脱苄完全的d‑生物素粗品;最后将生物素粗品精制得到精品d‑生物素。本发明脱苄几乎完全,d‑生物素收率高,非常适合工业化生产。

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