公开(公告)号：CN103864890B

公开(公告)日：2016-09-14

申请号：CN201210533337.X

申请日：2012-12-12

Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 彭师奇 ,  赵明 ,  李春波 ,  吴国锋 ,  王文敬 ,  崔莹

IPC: C07K5/078 ,  A61K38/05 ,  A61P35/00

Abstract: 目前临床应用的抗肿瘤药物大多存在疗效不理想和毒性高的局限性。本发明提供了一种四环吲哚生物碱咪唑异丙乙酰茶氨酸苄酯并吡啶并吲哚、其制备方法及应用，在生理pH环境中，所述的咪唑异丙乙酰茶氨酸苄酯并吡啶并吲哚形成可被肿瘤细胞吸附的纳米结构，咪唑异丙乙酰茶氨酸苄酯并吡啶并吲哚的纳米结构体外抑制肿瘤细胞增殖，进入肿瘤细胞内可诱导肿瘤细胞过度自噬引起肿瘤细胞内自噬体堆积而破裂死亡。本发明的咪唑异丙乙酰茶氨酸苄酯并吡啶并吲哚是一种具有全新作用机理的纳米抗肿瘤剂，具有广泛的临床应用前景。

公开(公告)号：CN103864890A

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201210533337.X

申请日：2012-12-12

Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 彭师奇 ,  赵明 ,  李春波 ,  吴国锋 ,  王文敬 ,  崔莹

IPC: C07K5/078 ,  A61K38/05 ,  A61P35/00

Abstract: 目前临床应用的抗肿瘤药物大多存在疗效不理想和毒性高的局限性。本发明提供了一种四环吲哚生物碱咪唑异丙乙酰茶氨酸苄酯并吡啶并吲哚、其制备方法及应用，在生理pH环境中，所述的咪唑异丙乙酰茶氨酸苄酯并吡啶并吲哚形成可被肿瘤细胞吸附的纳米结构，咪唑异丙乙酰茶氨酸苄酯并吡啶并吲哚的纳米结构体外抑制肿瘤细胞增殖，进入肿瘤细胞内可诱导肿瘤细胞过度自噬引起肿瘤细胞内自噬体堆积而破裂死亡。本发明的咪唑异丙乙酰茶氨酸苄酯并吡啶并吲哚是一种具有全新作用机理的纳米抗肿瘤剂，具有广泛的临床应用前景。