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公开(公告)号：CN114702439B
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202210405822.2
申请日：2022-04-18
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司
IPC: C07D213/40 , C07D239/26 , C07D239/34 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61K31/497
Abstract: 本发明公开一类萘基脲‑哌嗪类化合物及其制备方法和应用，该类化合物在低剂量下，可显著抑制细胞信号传导JAKs/STATs信号的活化，细胞增值实验、免疫印迹实验、细胞周期实验、蛋白传膜转运实验以及细胞侵袭和迁移实验等实验结果显示，该类化合物可以特异抑制JAK2信号活化及下游STAT3、CyclinD1、CyclinB1和MMP9等靶基因的表达，诱导细胞周期G1期阻滞和细胞凋亡，该类化合物能显著抑制乳腺癌、肝癌、肺癌、结肠癌、白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤以及视网膜母细胞瘤等多种肿瘤细胞株的增殖，表明该类化合物具有开发为JAKs/STATs细胞调控信号传导通路相关靶点的靶向抗癌药物的前景。
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公开(公告)号：CN114702439A
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202210405822.2
申请日：2022-04-18
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司
IPC: C07D213/40 , C07D239/26 , C07D239/34 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61K31/497
Abstract: 本发明公开一类萘基脲‑哌嗪类化合物及其制备方法和应用，该类化合物在低剂量下，可显著抑制细胞信号传导JAKs/STATs信号的活化，细胞增值实验、免疫印迹实验、细胞周期实验、蛋白传膜转运实验以及细胞侵袭和迁移实验等实验结果显示，该类化合物可以特异抑制JAK2信号活化及下游STAT3、CyclinD1、CyclinB1和MMP9等靶基因的表达，诱导细胞周期G1期阻滞和细胞凋亡，该类化合物能显著抑制乳腺癌、肝癌、肺癌、结肠癌、白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤以及视网膜母细胞瘤等多种肿瘤细胞株的增殖，表明该类化合物具有开发为JAKs/STATs细胞调控信号传导通路相关靶点的靶向抗癌药物的前景。
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公开(公告)号：CN116715657A
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202310682118.6
申请日：2023-06-09
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司
IPC: C07D403/14 , C07D403/12 , C07D401/14 , C07D401/12 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种二芳基乙炔类化合物、其制备方法及应用，其含有的具有生物活性异吲哚啉基‑哌嗪基脲母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、代谢产物、前药或药物组合物，拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物能够靶向STAT3蛋白，在低剂量（纳摩尔）即可显著抑制肺癌、乳腺癌、肝癌、胰腺癌和胃癌等多种肿瘤细胞的增殖，并能有效抑制移植瘤在小鼠体内的生长，表明该类化合物具有开发为预防和/或治疗肿瘤及其它STAT3信号异常相关疾病药物的前景。
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公开(公告)号：CN116554158A
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202310424098.2
申请日：2023-04-20
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司
IPC: C07D413/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D401/14 , C07D413/12 , A61P35/00 , A61K31/497 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/506
Abstract: 本发明提供了一种异吲哚啉基‑哌嗪基脲类化合物、其制备方法及应用，其含有的具有生物活性异吲哚啉基‑哌嗪基脲母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高化合物，拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物在低剂量（纳摩尔）即可显著抑制乳腺癌、肝癌、胰腺癌和胃癌等细胞的增殖，并能有效抑制移植瘤在小鼠体内的生长，表明该类化合物具有开发为抗肿瘤药物的前景。
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公开(公告)号：CN118851978A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410847519.7
申请日：2024-06-27
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司
IPC: C07D209/42 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D473/34 , C07D473/00 , A61P35/00 , A61K31/52 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开一种1‑甲基‑6‑炔基吲哚‑2‑甲酰胺衍生物、其制备方法及应用，属于药物合成领域，所述1‑甲基‑6‑炔基吲哚‑2‑甲酰胺衍生物结构式如通式I所示：#imgabs0#其中，R1选自#imgabs1##imgabs2##imgabs3#其含有的具有生物活性1‑甲基‑6‑炔基吲哚‑2‑甲酰胺母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高化合物，拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物在低剂量(纳摩尔)即可显著抑制乳腺癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、肺癌、食管癌、宫颈癌、多发性骨髓瘤、弥漫大B细胞淋巴瘤等细胞的增殖，并能有效激活AMPK蛋白磷酸化，表明该类化合物具有开发为抗肿瘤药物的前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117567361A
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202311519441.8
申请日：2023-11-15
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司
IPC: C07D213/56 , C07D213/82 , C07D401/06 , C07D215/48 , C07D217/26 , C07D213/81 , C07D241/24 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开一类芳基炔类化合物及其制备方法和应用，结构式如通式I所示：#imgabs0#其中，A环选自#imgabs1##imgabs2#B环选自#imgabs3#免疫印迹的实验结果显示，该类化合物可以特异性抑制STAT3的磷酸化及靶蛋白CyclinD1和BCL‑XL等的表达。该类化合物能显著抑制胃癌、胰腺癌、乳腺癌、肝癌、肺癌、结肠癌、白血病、淋巴瘤和多发性骨髓瘤等多种肿瘤细胞的增殖。因此，该类化合物具有开发为JAKs/STATs信号通路的抑制剂、靶向型抗肿瘤药物和用于治疗STATs信号相关的免疫性疾病的前景。
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公开(公告)号：CN116675686A
公开(公告)日：2023-09-01
申请号：CN202310534104.X
申请日：2023-05-12
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司
IPC: C07D413/14 , C07D401/14 , C07D405/14 , A61K31/497 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种异吲哚啉基‑哌啶甲酰胺类化合物、其制备方法及应用，其含有的具有生物活性异吲哚啉基‑哌啶甲酰胺母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高化合物，拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物在低剂量（纳摩尔）即可显著抑制肺癌、肝癌、胰腺癌和胃癌等细胞的增殖，并能有效抑制移植瘤在小鼠体内的生长，表明该类化合物具有开发为抗肿瘤药物的前景。
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公开(公告)号：CN114796114B
公开(公告)日：2023-08-25
申请号：CN202210494018.6
申请日：2022-05-08
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司
IPC: A61K9/107 , A61K31/4453 , A61K47/26 , A61K47/28 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种抗肿瘤药物胶束及其制备方法和应用，包括药物、载体材料、助溶剂、溶剂。所述药物为，是STAT3信号通路抑制剂，所述载体材料为聚乙二醇‑脱氧胆酸，所述助溶剂为吐温‑80，所述溶剂为无水乙醇和生理盐水。其制备方法是将药物、载体材料溶于无水乙醇中得到活性药物溶液，将助溶剂溶于生理盐水中，将药物溶液通过注射器在超声的条件下滴加至助溶剂的生理盐水溶液中，室温使乙醇自然挥发完全，即得。上述药物胶束制剂，同时在三阴性乳腺癌细胞水平和动物水平进行胶束药物活性体内外考察，试验结果显示，此胶束制剂不仅可以解决药物溶解性差的问题，还具有良好的体内外抗乳腺癌活性。
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公开(公告)号：CN118844528A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410916419.5
申请日：2024-07-09
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司
IPC: A23G3/36 , A23G3/48 , A23G3/44 , A23G3/42 , A61K38/06 , A61K9/00 , A61K47/36 , A61K47/40 , A61K47/12 , A61P39/02 , A61P1/16 , A61K31/12 , A61K36/899 , A61K31/315 , A61K31/455
Abstract: 本发明涉及一种改善关节炎和降三高的姜黄素压片糖果，不仅能够改善关节炎症状，而且具有降三高的的功效，其包括以下组分及其质量：姜黄素10～650mg、胡椒碱2～20mg、白茅根提取物30～100mg、玉米须提取物20～100mg、谷胱甘肽20～100mg、硬脂酸镁1～10mg、维生素B14～10ug、维生素B62～20ug、烟酰胺20～40ug、乳酸锌10～40ug、维生素C 1～5mg、碳酸镁1～4mg、抗性糊精80～400mg、环糊精100～400mg。该发明将姜黄素复配以胡椒碱，有效地解决了姜黄素难于被人体吸收的难题，并且该配方中各个成分相互协同具有改善关节炎和降三高的作用。同时本发明制备简单，取材方便，成本低廉，为具有改善关节炎和降三高的人士提供了解决方案。
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公开(公告)号：CN116768864A
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN202310751165.1
申请日：2023-06-25
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司
IPC: C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D401/14 , C07D413/14 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种哌嗪吲哚酰胺类化合物、其制备方法及应用，其含有的具有生物活性哌嗪吲哚酰胺母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、代谢产物、前药或药物组合物，拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物能够靶向STAT3蛋白，在低剂量（纳摩尔）即可显著抑制肺癌、乳腺癌、肝癌、胰腺癌和胃癌等多种肿瘤细胞增殖，并能有效抑制移植瘤在小鼠体内的生长，表明该类化合物具有开发为预防和/或治疗肿瘤及其它STAT3信号异常相关疾病药物的前景。
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