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公开(公告)号：CN119874683A
公开(公告)日：2025-04-25
申请号：CN202510016168.X
申请日：2025-01-06
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司
IPC: C07D403/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , A61P35/00 , A61K31/5377 , A61K31/497 , A61K31/541 , A61K31/506 , A61K31/55
Abstract: 本发明提供一种1‑甲基‑6‑吡嗪基吲哚‑2‑甲酰胺衍生物、其制备方法及应用，属于药物合成领域，所述1‑甲基‑6‑吡嗪基吲哚‑2‑甲酰胺衍生物结构式如通式I所示：#imgabs0#其中，R1选自#imgabs1##imgabs2##imgabs3#其含有的具有生物活性1‑甲基‑6‑吡嗪基吲哚‑2‑甲酰胺母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高化合物，拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物在低剂量(纳摩尔)即可显著抑制乳腺癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、肺癌、食管癌、宫颈癌、多发性骨髓瘤、弥漫大B细胞淋巴瘤等细胞的增殖，并能有效抑制STAT3蛋白磷酸化，表明该类化合物具有开发为抗肿瘤药物的前景。
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公开(公告)号：CN119874682A
公开(公告)日：2025-04-25
申请号：CN202510016054.5
申请日：2025-01-06
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司
IPC: C07D403/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , A61P35/00 , A61K31/5377 , A61K31/497 , A61K31/541 , A61K31/506 , A61K31/55
Abstract: 本发明提供一种1‑甲基‑6‑氧基吲哚‑2‑甲酰胺衍生物、其制备方法及应用，属于药物合成领域，所述1‑甲基‑6‑氧基吲哚‑2‑甲酰胺衍生物结构式如通式I所示：#imgabs0#其中，R1选自#imgabs1##imgabs2##imgabs3#G＝C或N；W＝C或N。其含有的具有生物活性1‑甲基‑6‑氧基吲哚‑2‑甲酰胺母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高化合物，拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物在低剂量(纳摩尔)即可显著抑制乳腺癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、肺癌、食管癌、宫颈癌、多发性骨髓瘤、弥漫大B细胞淋巴瘤等细胞的增殖，并能有效抑制STAT3蛋白磷酸化，表明该类化合物具有开发为抗肿瘤药物的前景。
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公开(公告)号：CN118851978A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410847519.7
申请日：2024-06-27
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司
IPC: C07D209/42 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D473/34 , C07D473/00 , A61P35/00 , A61K31/52 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开一种1‑甲基‑6‑炔基吲哚‑2‑甲酰胺衍生物、其制备方法及应用，属于药物合成领域，所述1‑甲基‑6‑炔基吲哚‑2‑甲酰胺衍生物结构式如通式I所示：#imgabs0#其中，R1选自#imgabs1##imgabs2##imgabs3#其含有的具有生物活性1‑甲基‑6‑炔基吲哚‑2‑甲酰胺母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高化合物，拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物在低剂量(纳摩尔)即可显著抑制乳腺癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、肺癌、食管癌、宫颈癌、多发性骨髓瘤、弥漫大B细胞淋巴瘤等细胞的增殖，并能有效激活AMPK蛋白磷酸化，表明该类化合物具有开发为抗肿瘤药物的前景。
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公开(公告)号：CN118063410A
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202410241836.4
申请日：2024-03-04
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司
IPC: C07D295/192 , C07D213/74 , C07D239/42 , C07D209/08 , C07D235/06 , C07D233/58 , C07D249/08 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种哌嗪萘甲酰胺类化合物、其制备方法及应用，属于药物合成领域，所述哌嗪萘甲酰胺类化合物结构式如通式I所示：#imgabs0#其中，R1选自NH2、#imgabs1##imgabs2##imgabs3#其含有的具有生物活性哌嗪萘甲酰胺母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高化合物，拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物在低剂量(纳摩尔)即可显著抑制乳腺癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、肺癌、食管癌、宫颈癌、多发性骨髓瘤、弥漫大B细胞淋巴瘤等细胞的增殖，并能有效抑制STAT3蛋白磷酸化，表明该类化合物具有开发为抗肿瘤药物的前景。
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公开(公告)号：CN117567361A
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202311519441.8
申请日：2023-11-15
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司
IPC: C07D213/56 , C07D213/82 , C07D401/06 , C07D215/48 , C07D217/26 , C07D213/81 , C07D241/24 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开一类芳基炔类化合物及其制备方法和应用，结构式如通式I所示：#imgabs0#其中，A环选自#imgabs1##imgabs2#B环选自#imgabs3#免疫印迹的实验结果显示，该类化合物可以特异性抑制STAT3的磷酸化及靶蛋白CyclinD1和BCL‑XL等的表达。该类化合物能显著抑制胃癌、胰腺癌、乳腺癌、肝癌、肺癌、结肠癌、白血病、淋巴瘤和多发性骨髓瘤等多种肿瘤细胞的增殖。因此，该类化合物具有开发为JAKs/STATs信号通路的抑制剂、靶向型抗肿瘤药物和用于治疗STATs信号相关的免疫性疾病的前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116675686A
公开(公告)日：2023-09-01
申请号：CN202310534104.X
申请日：2023-05-12
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司
IPC: C07D413/14 , C07D401/14 , C07D405/14 , A61K31/497 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种异吲哚啉基‑哌啶甲酰胺类化合物、其制备方法及应用，其含有的具有生物活性异吲哚啉基‑哌啶甲酰胺母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高化合物，拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物在低剂量（纳摩尔）即可显著抑制肺癌、肝癌、胰腺癌和胃癌等细胞的增殖，并能有效抑制移植瘤在小鼠体内的生长，表明该类化合物具有开发为抗肿瘤药物的前景。
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公开(公告)号：CN114796114B
公开(公告)日：2023-08-25
申请号：CN202210494018.6
申请日：2022-05-08
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司
IPC: A61K9/107 , A61K31/4453 , A61K47/26 , A61K47/28 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种抗肿瘤药物胶束及其制备方法和应用，包括药物、载体材料、助溶剂、溶剂。所述药物为，是STAT3信号通路抑制剂，所述载体材料为聚乙二醇‑脱氧胆酸，所述助溶剂为吐温‑80，所述溶剂为无水乙醇和生理盐水。其制备方法是将药物、载体材料溶于无水乙醇中得到活性药物溶液，将助溶剂溶于生理盐水中，将药物溶液通过注射器在超声的条件下滴加至助溶剂的生理盐水溶液中，室温使乙醇自然挥发完全，即得。上述药物胶束制剂，同时在三阴性乳腺癌细胞水平和动物水平进行胶束药物活性体内外考察，试验结果显示，此胶束制剂不仅可以解决药物溶解性差的问题，还具有良好的体内外抗乳腺癌活性。
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公开(公告)号：CN109180621B
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN201810895770.5
申请日：2018-08-01
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司
IPC: C07D307/70 , A61K31/341 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于医药生物领域，具体提供了一类席夫碱类化合物的设计及制备方法，以及其主要在乳腺癌和肺癌等临床治疗的应用。通过我们生物活性测试表明，本发明涉及的化合物在低浓度时对多种类型的癌细胞的生长和繁殖有显著的抑制作用。通过我们生物机制研究发现，本发明涉及的化合物对STAT3细胞信号传导通路以及下游的基因(Survivin)的表达有明显的抑制作用。本发明涉及的化合物对相关癌症的临床治疗及研究有潜在的重要意义。其制备方法工艺简单、易于实施、适合规模化工业生产的需要。
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公开(公告)号：CN112961120B
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN202110165298.1
申请日：2021-02-06
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司
IPC: C07D295/088 , C07D213/75 , C07D309/14 , A61K31/4545 , A61K31/4453 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种萘基脲类化合物、其制备方法及应用，其含有的具有生物活性萘脲母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高化合物，拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物在低剂量（亚微摩尔）即可显著抑制肝癌、乳腺癌、肺癌、耐药的肺癌和白血病等细胞的增殖，诱导细胞周期G2/M期阻滞，并促进细胞凋亡，表明该类化合物具有开发为抗肿瘤药物的前景。
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公开(公告)号：CN111533733A
公开(公告)日：2020-08-14
申请号：CN202010422476.X
申请日：2020-05-11
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司
IPC: C07D405/12
Abstract: 本发明提供了一种新的硝呋齐特类衍生物的结构和制备方法，并合成了一系列新的硝呋齐特类衍生物，其含有的活化基团可进一步合成大分子化合物，拓展了其在化学、化工、生物技术、生物工程、临床医学、医药等方面的应用以及其不同制剂剂型的开发前景。
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