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公开(公告)号:CN109503501B
公开(公告)日:2022-02-15
申请号:CN201811428660.4
申请日:2018-11-27
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07D249/06 , B01J31/02 , C07K1/02 , C07K1/107
Abstract: 本发明公开了一种DBU类离子液体在促进无铜Click反应中的应用,属于无铜Click反应催化体系技术领域。本发明的技术方案要点为:本发明以邻甲氧基苄基叠氮和含有酰胺键的N‑乙酰乙酰苯胺为无铜Click反应模型,筛选出较好的离子液体,并在多肽修饰中得到应用;该反应体系以离子液体作为溶剂和催化剂,不添加铜和其他金属催化剂,且有效地避免了有机溶剂的使用;反应条件温和,保留了多肽结构的完整性。
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公开(公告)号:CN109503501A
公开(公告)日:2019-03-22
申请号:CN201811428660.4
申请日:2018-11-27
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07D249/06 , B01J31/02 , C07K1/02 , C07K1/107
Abstract: 本发明公开了一种DBU类离子液体在促进无铜Click反应中的应用,属于无铜Click反应催化体系技术领域。本发明的技术方案要点为:本发明以邻甲氧基苄基叠氮和含有酰胺键的N-乙酰乙酰苯胺为无铜Click反应模型,筛选出较好的离子液体,并在多肽修饰中得到应用;该反应体系以离子液体作为溶剂和催化剂,不添加铜和其他金属催化剂,且有效地避免了有机溶剂的使用;反应条件温和,保留了多肽结构的完整性。
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公开(公告)号:CN109293683A
公开(公告)日:2019-02-01
申请号:CN201811032524.3
申请日:2018-09-05
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07D519/00 , A61K47/54 , A61K47/34 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种还原响应型喜树碱二聚体及基于该喜树碱二聚体的还原敏感的药物传递系统,属于生物医药和纳米医学技术领域。本发明的技术方案要点为:将二溴马来酰亚胺依次与三甘醇单甲醚、2,2-二羟乙基二硫化物、喜树碱反应制得还原响应型喜树碱二聚体,该喜树碱二聚体的结构式为: 本发明还具体公开了该喜树碱二聚体的制备方法及基于该喜树碱二聚体的还原敏感的药物传递系统。本发明的药物传递系统与喜树碱传递系统相比,其载药量由1wt%提高至9.6wt%,并且该药物传递系统具有还原敏感性、良好的生物相容性和抑制肿瘤细胞增殖的能力,可用于制备具有缓控释和靶向性的抗癌药物传递系统。
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