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公开(公告)号:CN106317045B
公开(公告)日:2019-04-23
申请号:CN201510326086.1
申请日:2015-06-15
Applicant: 河南大学
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种氟罗沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用,采用如下式I化学结构通式:式I中,Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种氟罗沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物,实现了多氟喹诺酮骨架、酰胺与绕丹宁α,β‑不饱和酮等三种药效团的叠加,从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用,可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN106632324B
公开(公告)日:2018-09-07
申请号:CN201611216637.X
申请日:2016-12-26
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/497 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了N‑甲基依诺沙星醛缩氨基硫脲类衍生物及其制备方法和应用,具有如下式I的结构通式:式I中,取代基R为H原子或1~5个碳原子的烃基。本发明的N‑甲基依诺沙星醛缩氨基硫脲类衍生物,实现了氟萘啶酮骨架、亚胺席夫碱及硫脲等三种优势药效团的拼合,从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用,可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN104844590B
公开(公告)日:2017-07-28
申请号:CN201510143515.1
申请日:2015-03-30
Applicant: 河南大学
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种N‑甲基环丙沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用,采用如下式I化学结构通式:本发明的一种N‑甲基环丙沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物,实现了环丙氟喹诺酮骨架、酰胺与绕丹宁α,β‑不饱和酮三种药效团的叠加,从而增加了化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用,可作为抗肿瘤活性物质开发抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN104910177B
公开(公告)日:2017-02-22
申请号:CN201510200496.1
申请日:2015-04-24
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , A61K31/5383 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明公开了一种氨甲基三唑取代的三环氟喹诺酮羧酸类衍生物及其制备方法和应用,采用如下式I化学结构通式:式 式I中,R为二甲氨基、二乙氨基、哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、哌嗪基或取代哌嗪基。本发明的一种氨甲基三唑取代的三环氟喹诺酮羧酸类衍生物,实现了在优势药效团骨架-三环氟喹诺酮羧酸与有效取代基7-氨基间插入功能三唑杂环,从而提高了新化合物的抗耐药活性,可以作为新的抗菌活性物质开发全新结构的抗感染类药物。
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公开(公告)号:CN106317046A
公开(公告)日:2017-01-11
申请号:CN201510332217.7
申请日:2015-06-15
Applicant: 河南大学
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: 本发明公开了一种培氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用,采用如下式I化学结构通式:式 I中,Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种培氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物,实现了氟喹诺酮骨架、酰胺、绕丹宁及α,β-不饱和酮等四种药效团的拼合,从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用,可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN104557919B
公开(公告)日:2016-06-29
申请号:CN201410775076.1
申请日:2014-12-15
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/496 , A61P31/06
Abstract: 本发明公开了一种7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物及其制备方法和应用。所述7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物为具有结构通式(I)的化合物,其中R1为H、甲基或乙基;R2为H或甲基。本发明的7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物,将氟喹诺酮、异烟肼、吡唑醛腙三者有效的组合成一个新结构的化合物,实现药效团的拼合和结构的互补,达到活性的叠加和协作;增加了抗结核活性,降低了氟喹诺酮和异烟肼对正常细胞的毒副作用,同时也降低了分支结核杆菌对该类药物产生耐药的机率,可以作为抗结核活性物质开发全新结构的抗结核药物。
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公开(公告)号:CN103892933A
公开(公告)日:2014-07-02
申请号:CN201410115557.X
申请日:2014-03-26
Applicant: 河南大学
IPC: A61D3/00
Abstract: 多功能鼠类头颈部手术头部固定仪,其特征在于:包括基座、立柱、滑块、横杆、压杆、立轴和温控系统,立柱竖直固定于基座上表面左端的中间位置,立柱右侧面设置有矩形凹槽,立柱下半部分设置有与矩形凹槽对应的左右方向的矩形通孔,滑块左端设置有与矩形凹槽对应的矩形凸块,本发明操作简单方便,占用空间小,造价成本低,通过横杆和压杆的配合能对鼠头进行固定;通过旋转横杆能使鼠头多方位旋转,提供全方位的操作角度;通过温控系统能使大鼠在麻醉状态下仍然保持体温,进行长时间的手术;通过视野放大系统可以放大手术视野,提高手术操作精度;多处的螺栓连接结构使各部件更换方便。
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公开(公告)号:CN106317046B
公开(公告)日:2019-04-23
申请号:CN201510332217.7
申请日:2015-06-15
Applicant: 河南大学
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种培氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用,采用如下式I化学结构通式:式I中,Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种培氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物,实现了氟喹诺酮骨架、酰胺、绕丹宁及α,β‑不饱和酮等四种药效团的拼合,从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用,可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN106317048B
公开(公告)日:2019-01-11
申请号:CN201510328553.4
申请日:2015-06-15
Applicant: 河南大学
IPC: C07D417/14 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种N‑甲基洛美沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用,采用如下式I化学结构通式:式I中,Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种N‑甲基洛美沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物,实现了二氟喹诺酮骨架、酰胺、绕丹宁及α,β‑不饱和酮等四种药效团的拼合,从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用,可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN106317082B
公开(公告)日:2018-08-31
申请号:CN201510328552.X
申请日:2015-06-15
Applicant: 河南大学
IPC: C07D513/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种芦氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用,采用如下式I化学结构通式:式I中,Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种芦氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物,实现了三环喹诺酮骨架、酰胺、绕丹宁及α,β‑不饱和酮等四种药效团的拼合,从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用,可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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