公开(公告)号：CN108014103A

公开(公告)日：2018-05-11

申请号：CN201711114254.6

申请日：2017-11-13

Applicant: 河南大学

Inventor： 张磊 ,  王军 ,  林波 ,  王群 ,  李慧 ,  李彦章 ,  刘稳 ,  李钦佩 ,  李雪

IPC: A61K31/352 ,  A61P35/00 ,  G06F19/16

Abstract: 本发明涉及IMCA在制备抗癌药物中的应用，所述IMCA的化学结构如下所示：。MTT结果显示：IMCA能显著抑制甲状腺肿瘤细胞的增殖，并诱导NR4A1从细胞核到细胞质的定位。Annexin V和PI双染凋亡检测结果显示：IMCA能诱导细胞凋亡。本发明的小分子化合物IMCA作为新的抗甲状腺肿瘤药物或者其辅助成分进行开发，抑制肿瘤效果显著，将为治疗和治愈甲状腺肿瘤提供新的途径和手段。

公开(公告)号：CN104557919A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201410775076.1

申请日：2014-12-15

Applicant: 河南大学

Inventor： 杜耀武 ,  王军 ,  王蕊 ,  高留州 ,  谢玉锁 ,  闫强 ,  吴书敏 ,  倪礼礼 ,  胡国强

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物及其制备方法和应用。所述7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物为具有结构通式(I)的化合物，其中R1为H、甲基或乙基；R2为H或甲基。本发明的7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物，将氟喹诺酮、异烟肼、吡唑醛腙三者有效的组合成一个新结构的化合物，实现药效团的拼合和结构的互补，达到活性的叠加和协作；增加了抗结核活性，降低了氟喹诺酮和异烟肼对正常细胞的毒副作用，同时也降低了分支结核杆菌对该类药物产生耐药的机率，可以作为抗结核活性物质开发全新结构的抗结核药物。

公开(公告)号：CN104557919B

公开(公告)日：2016-06-29

申请号：CN201410775076.1

申请日：2014-12-15

Applicant: 河南大学

Inventor： 杜耀武 ,  王军 ,  王蕊 ,  高留州 ,  谢玉锁 ,  闫强 ,  吴书敏 ,  倪礼礼 ,  胡国强

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明公开了一种7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物及其制备方法和应用。所述7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物为具有结构通式(I)的化合物，其中R1为H、甲基或乙基；R2为H或甲基。本发明的7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物，将氟喹诺酮、异烟肼、吡唑醛腙三者有效的组合成一个新结构的化合物，实现药效团的拼合和结构的互补，达到活性的叠加和协作；增加了抗结核活性，降低了氟喹诺酮和异烟肼对正常细胞的毒副作用，同时也降低了分支结核杆菌对该类药物产生耐药的机率，可以作为抗结核活性物质开发全新结构的抗结核药物。

公开(公告)号：CN108014103B

公开(公告)日：2019-12-03

申请号：CN201711114254.6

申请日：2017-11-13

Applicant: 河南大学

Inventor： 张磊 ,  王军 ,  林波 ,  王群 ,  李慧 ,  李彦章 ,  刘稳 ,  李钦佩 ,  李雪

IPC: A61K31/352 ,  A61P35/00 ,  G16B15/30

Abstract: 本发明涉及IMCA在制备抗癌药物中的应用，所述IMCA的化学结构如下所示：。MTT结果显示：IMCA能显著抑制甲状腺肿瘤细胞的增殖，并诱导NR4A1从细胞核到细胞质的定位。Annexin V和PI双染凋亡检测结果显示：IMCA能诱导细胞凋亡。本发明的小分子化合物IMCA作为新的抗甲状腺肿瘤药物或者其辅助成分进行开发，抑制肿瘤效果显著，将为治疗和治愈甲状腺肿瘤提供新的途径和手段。