一种钯催化苄基季铵盐C-N键断裂Suzuki偶联的方法

    公开(公告)号:CN106008265A

    公开(公告)日:2016-10-12

    申请号:CN201610344744.4

    申请日:2016-05-22

    Abstract: 一种钯催化苄基季铵盐C‑N键断裂Suzuki偶联的方法,该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、HRMS等方法表征并得以确认。本发明使用一系列苄基季铵盐类化合物与有机硼试剂在PdCl2催化下,PPh3为配体,Na2CO3为碱,在EtOH中100℃氮气条件下生成相应的二芳基甲烷类化合物;该反应可高效得到目标产物(部分反应可以当量转化)。本发明方法条件温和,底物适用范围广,收率高;相比于镍催化季铵盐C‑N键断裂的Suzuki偶联反应,操作简便;在该发明方法中,使用乙醇作为溶剂,相比于之前的方法环境友好,绿色环保,还能抑制硼酸的自身偶联发生;产品纯度高,便于分离,可适用于大规模的制备,具有广泛的应用前景。

    一种钯催化苄基季铵盐C-N键断裂Suzuki偶联的方法

    公开(公告)号:CN106008265B

    公开(公告)日:2019-04-19

    申请号:CN201610344744.4

    申请日:2016-05-22

    Abstract: 一种钯催化苄基季铵盐C‑N键断裂Suzuki偶联的方法,该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、HRMS等方法表征并得以确认。本发明使用一系列苄基季铵盐类化合物与有机硼试剂在PdCl2催化下,PPh3为配体,Na2CO3为碱,在EtOH中100℃氮气条件下生成相应的二芳基甲烷类化合物;该反应可高效得到目标产物(部分反应可以当量转化)。本发明方法条件温和,底物适用范围广,收率高;相比于镍催化季铵盐C‑N键断裂的Suzuki偶联反应,操作简便;在该发明方法中,使用乙醇作为溶剂,相比于之前的方法环境友好,绿色环保,还能抑制硼酸的自身偶联发生;产品纯度高,便于分离,可适用于大规模的制备,具有广泛的应用前景。

    银催化制备2-糖基取代的吡唑并[1,5-c]喹唑啉骨架化合物的方法

    公开(公告)号:CN105924483A

    公开(公告)日:2016-09-07

    申请号:CN201610343687.8

    申请日:2016-05-22

    CPC classification number: C07H15/26 C07H1/00

    Abstract: 银催化制备2‑糖基取代的吡唑并[1,5‑c]喹唑啉骨架化合物的方法,该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、MS等方法表征并得以确认。本发明使用邻硝基苯甲醛和原甲酸三乙酯一系列化合物反应制得的1,3‑偶极喹唑啉偶极化合物与用糖和丙炔醇等一些列化合物制得的端基炔糖在Ag2O催化下,并以DBU为碱,NMP为溶剂,N2的保护下70°C反应生成一系列的2‑糖基取代的吡唑并[1,5‑c]喹唑啉衍生物。本反应可以高效的制得糖基修饰的吡唑并[1,5‑c]喹唑啉骨架化合物。本方法反应条件温和,操作简单,产物的纯化也较方便。而且糖基修饰的含氮杂环化合物骨架具有广谱的药理活性,在新药研发领域具有很好的应用前景。

    一种精准区域选择性烯烃芳基化的电化学合成方法

    公开(公告)号:CN115161671B

    公开(公告)日:2025-03-21

    申请号:CN202210806468.4

    申请日:2022-07-08

    Abstract: 本发明一种精准区域选择性烯烃芳基化的电化学合成方法以苄基三甲基氯化铵、对苯二腈、烯烃和碘苯为原料,在室温、9.0 mA的恒电流条件下,电化学反应3~4 h,产物中的有机层经浓缩、柱层析,得到芳基乙烷化合物。所述的苄基三甲基氯化铵、对苯二腈、烯烃和碘苯的摩尔比为5∶1∶5∶2。本发明开发了一种电化学无过渡金属催化,无导向基团协助的烯烃三组分双芳基化策略,避免了过渡金属催化剂、氧化剂、有机金属试剂的使用,目标产物收率高,无需预制备原料,提高了合成过程的经济性,极大降低了芳基乙烷化合物的制备成本,为工业化生产提供了一种简洁、模块化电化学方法,实现了高区域选择性精准合成芳基乙烷化合物。

    一种泽贝诺司他的制备方法
    9.
    发明公开

    公开(公告)号:CN117777096A

    公开(公告)日:2024-03-29

    申请号:CN202311625604.0

    申请日:2023-11-30

    Abstract: 本发明属于有机化学技术领域,具体涉及一种泽贝诺司他的制备方法。该方法通过采用1,3‑二甲基吡唑‑4‑甲醛为原料,与4‑溴哌啶、氰基硼氢化钠、氯化锌通过Borch还原胺化反应得到4‑溴‑1‑((1,3‑二甲基‑1‑H‑吡唑‑4‑基)甲基)哌啶;然后与4‑氰基苯甲酸甲酯通过电催化合成4‑(1‑((1,3‑二甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)甲基)哌啶‑4‑基)苯甲酸甲酯;最后与邻苯二胺、叔丁醇钾在室温下搅拌,制备得到泽贝诺司他。本发明经过三步合成泽贝诺司他,反应条件温和,原料简单易得,绿色环保,合成效率高,成本低,适合工业化生产。

    一种光催化烯烃合成1,2-烷基芳基乙烷化合物的方法

    公开(公告)号:CN115232066B

    公开(公告)日:2023-07-18

    申请号:CN202210815455.3

    申请日:2022-07-08

    Abstract: 本发明一种光催化烯烃合成1,2‑烷基芳基乙烷化合物的方法是在可见光的作用下,借助铱光催化剂,烯烃、对氰基吡啶和烷基碘代烃以自由基串联反应的形式,合成1,2‑烷基芳基乙烷化合物。本发明采用可见光氧化还原方法,避免了添加过渡金属催化剂、高反应活性的有机金属试剂、金属还原试剂以及螯合导向基团的协助。可见光催化条件温和,反应操作简单,反应可控,最为重要的是这一方法精确控制区域和化学选择性获得具有潜在生理学活性的1,2‑烷基芳基乙烷化合物,更好地实现其潜在应用价值。

Patent Agency Ranking