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公开(公告)号：CN116102463A
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202310177296.3
申请日：2023-02-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C269/00 , C07C271/64 , C07C249/02 , C07C251/24
Abstract: 本发明公开了一种达比加群酯脒类中间体的合成工艺，通过对氨基苯甲醛与氨气发生席夫碱反应得到亚胺化合物，亚胺化合物Ⅱ经活化剂活化与氯甲酸正己脂反应得到脒基化合物，分离产物得到脒类中间体，即得到达比加群酯脒类中间体化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：有效避免反应使用氯化氢试剂对设备造成腐蚀，有效减少脒化反应的污染性，同时增加了脒化反应的选择性，减少了反应副产物的产生，且所得产物易于分离，过程操作简单，反应条件温和，符合绿色化学的要求。
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