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公开(公告)号：CN114014806B
公开(公告)日：2024-11-12
申请号：CN202111465073.4
申请日：2021-12-03
Applicant: 江苏诚信药业有限公司 , 金达威生物技术(江苏)有限公司
IPC: C07D217/20 , C07C309/29 , C07C303/44
Abstract: 本发明涉及一种新晶型顺苯磺酸阿曲库铵及其结晶方法，所述结晶方法包括如下步骤：将无定形顺苯磺酸阿曲库铵用丙酮溶解后，加入乙酸乙酯溶剂中进行结晶，得到顺苯磺酸阿曲库铵晶体。该结晶方法仅涉及丙酮和乙酸乙酯两种有机溶剂，且用量相对比较少，结晶耗时较短，从放大角度更适合工业化生产；同时制得的新晶型顺苯磺酸阿曲库铵质量很高，纯度可达99.89％，收率可达99.12％，提供了一种很好的顺苯磺酸阿曲库铵结晶条件及纯化方法。
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公开(公告)号：CN112876397A
公开(公告)日：2021-06-01
申请号：CN202110070675.3
申请日：2021-01-19
Applicant: 江苏诚信药业有限公司
IPC: C07D207/38
Abstract: 本发明提出了一种2,5‑二氢‑2‑氧代‑1H‑吡咯‑1‑乙酰胺的制备方法。所述制备方法为：以奥拉西坦为原料，在有机碱催化剂存在下，通过磺化‑脱磺化一步法制备得到2,5‑二氢‑2‑氧代‑1H‑吡咯‑1‑乙酰胺。该路线耗时短、产品纯度好、收率高、后处理简单、成本低。
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公开(公告)号：CN112745254A
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN202011613608.3
申请日：2020-12-30
Applicant: 江苏诚信药业有限公司
IPC: C07D207/273
Abstract: 本发明提供了一种4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酸的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：将奥拉西坦与锂化合物混合反应，得到所述4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酸。本发明提供的制备方法操作简单，收率高、纯度高，后处理简单方便。
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公开(公告)号：CN112724062A
公开(公告)日：2021-04-30
申请号：CN202110069143.8
申请日：2021-01-19
Applicant: 江苏诚信药业有限公司
IPC: C07D207/273 , A61P25/28
Abstract: 本发明提出了一种奥拉西坦杂质B的制备方法。所述奥拉西坦杂质B的制备方法为：2‑氧代‑吡咯烷己内酯和甘氨酰胺发生胺解反应，得到奥拉西坦杂质B。本发明所述奥拉西坦杂质B的制备方法的合成路线耗时短、产品收率高、成本低。
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公开(公告)号：CN114149452A
公开(公告)日：2022-03-08
申请号：CN202111491524.1
申请日：2021-12-08
Applicant: 江苏诚信药业有限公司 , 金达威生物技术(江苏)有限公司
IPC: C07F3/06 , C07D233/64
Abstract: 本发明提供了一种L‑肌肽锌络合物的制备方法。所述制备方法包括：将L‑肌肽、醇和醇钠混合溶解后，加入锌盐，在至少三种温度下搅拌发生络合反应，固液分离并漂洗后得到所述L‑肌肽锌络合物。该制备方法在络合反应阶段，无需水的加入，即使用无水溶剂体系降低了产品的纯化难度，且在固液分离之后，湿品中残留溶剂的量较小，减小了后期的造粒难度，对于L‑肌肽锌络合物的工业化生产具有较高的应用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112778200A
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN202110075494.X
申请日：2021-01-20
Applicant: 江苏诚信药业有限公司
IPC: C07D217/20 , A61P21/02
Abstract: 本发明提供了一种苯磺顺阿曲库铵的制备方法及其应用，所述制备方法包括以下步骤：(1)将R‑四氢罂粟碱‑N‑乙酰‑L‑亮氨酸盐溶解，用碱性溶液调pH值，之后与3‑溴丙酸甲酯和碱混合反应，得到中间体A；(2)将步骤(1)得到的中间体A与碱混合反应，得到中间体B；(3)将步骤(2)得到的中间体B与甲基化试剂混合反应，得到中间体C；(4)将步骤(3)得到的中间体C、催化剂和脱水剂混合反应，得到所述苯磺顺阿曲库铵。本发明提供的制备方法生产过程安全，收率高，异构体少，最大单杂低。
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公开(公告)号：CN111072656A
公开(公告)日：2020-04-28
申请号：CN201911418638.6
申请日：2019-12-31
Applicant: 江苏诚信药业有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明提供一种吡喹酮的合成方法，所述方法包括以下步骤：(1)β-苯乙胺与氯乙酰氯，在水作为溶剂的情况下，于碱性条件进行酰化反应，而后向反应混合物中加入式I所示氨基物，反应得到式II所示化合物，(2)式II所示化合物在环合剂的作用下发生环合反应，而后在碱性环境下与环己甲酰氯反应得到所述吡喹酮。本发明所述方法成本低，反应条件温和，操作方法简单可控，避免反应过程大量有机溶剂的使用，绿色环保，安全性好，产品质量稳定，所得产品符合药用要求。
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公开(公告)号：CN108314683A
公开(公告)日：2018-07-24
申请号：CN201810357800.7
申请日：2018-04-20
Applicant: 江苏诚信药业有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 一种吡喹酮的新工艺方法，包括如下步骤：1）在反应容器中依次加入吡喹酮粗品，再加入丙酮水混合溶剂；2）搅拌下升温至完全溶解，加入活性炭，保温脱色30分钟；3）保温结束，压滤，滤液抽至析晶釜中，在30-35℃再加入水、液碱，保温搅拌2小时，然后冷却至20-25℃，保温搅拌1.0小时，10-15℃搅拌1.0小时；4）冷却至温度0-5℃，保温析晶2.0小时；5）离心，用冰丙酮混合溶剂漂洗，得到吡喹酮湿品。本发明工艺适用于吡喹酮制备过程中去除及控制RRT0.76杂质。
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公开(公告)号：CN114149452B
公开(公告)日：2024-11-05
申请号：CN202111491524.1
申请日：2021-12-08
Applicant: 江苏诚信药业有限公司 , 金达威生物技术(江苏)有限公司
IPC: C07F3/06 , C07D233/64
Abstract: 本发明提供了一种L‑肌肽锌络合物的制备方法。所述制备方法包括：将L‑肌肽、醇和醇钠混合溶解后，加入锌盐，在至少三种温度下搅拌发生络合反应，固液分离并漂洗后得到所述L‑肌肽锌络合物。该制备方法在络合反应阶段，无需水的加入，即使用无水溶剂体系降低了产品的纯化难度，且在固液分离之后，湿品中残留溶剂的量较小，减小了后期的造粒难度，对于L‑肌肽锌络合物的工业化生产具有较高的应用价值。
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公开(公告)号：CN112778200B
公开(公告)日：2022-09-23
申请号：CN202110075494.X
申请日：2021-01-20
Applicant: 江苏诚信药业有限公司
IPC: C07D217/20 , A61P21/02
Abstract: 本发明提供了一种苯磺顺阿曲库铵的制备方法及其应用，所述制备方法包括以下步骤：(1)将R‑四氢罂粟碱‑N‑乙酰‑L‑亮氨酸盐溶解，用碱性溶液调pH值，之后与3‑溴丙酸甲酯和碱混合反应，得到中间体A；(2)将步骤(1)得到的中间体A与碱混合反应，得到中间体B；(3)将步骤(2)得到的中间体B与甲基化试剂混合反应，得到中间体C；(4)将步骤(3)得到的中间体C、催化剂和脱水剂混合反应，得到所述苯磺顺阿曲库铵。本发明提供的制备方法生产过程安全，收率高，异构体少，最大单杂低。
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