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公开(公告)号：CN104592096A
公开(公告)日：2015-05-06
申请号：CN201410816792.X
申请日：2014-12-24
Applicant: 江苏苏南药业实业有限公司
IPC: C07D209/88
CPC classification number: C07D209/88
Abstract: 本发明公开了一种S-卡维地洛的制备方法，主要包括产物反应、精馏分离产物和重结晶过程。相对于现有技术，发明通过采用“反应—精馏—结晶”连续耦合过程，使得反应产物连续从反应体系及时地中分离出来，在提高S-环氧咔唑转化率的同时，又能降低多余的2-(2-甲氧基苯氧基)乙胺对S-卡维地洛结晶纯化的影响，最终制得高产率和高纯度的S-卡维地洛。
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公开(公告)号：CN103446073A
公开(公告)日：2013-12-18
申请号：CN201310312632.7
申请日：2013-07-24
Applicant: 江苏苏南药业实业有限公司
IPC: A61K9/48 , A61K31/403 , A61P9/12
Abstract: 本发明公开了一种(S)-卡维地洛胶囊制剂，是由下列重量份数的原料组成：(S)-卡维地洛50~150份，稀释剂5~10份,润滑剂2~10份，崩解剂2~10份，增黏剂5~15份。本发明还提供了该制剂的制备方法。本发明制剂在治疗高血压上疗效显著；毒性远远小于市售卡维地洛，且在剂量范围内可正常服用，安全性较高；生物利用度高，便于吸收。本发明制剂易于制备，便于规模化生产。
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公开(公告)号：CN106580907A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201611213332.3
申请日：2016-12-23
Applicant: 江苏苏南药业实业有限公司
IPC: A61K9/22 , A61K31/4196 , A61K47/38 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/4196 , A61K9/2054
Abstract: 本发明公开了一种来曲唑缓释片的制备方法，将来曲唑与共聚维酮混匀，放入热熔挤出机中，加热温度控制在120～140℃，调整出料速度使物料在设备加温部分的停留20～60秒，将挤出物切成小段并冷却；冷却后的固体与甘露醇、纤维素、交联聚维酮混合，混合均匀后用水润湿，造粒，干燥，在与硬脂酸镁混合均匀，压制成片剂。本发明所提供的来曲唑缓释片，其来曲唑溶出速度显著提高，能够进一步提高药物活性成分的生物利用度和临床治疗效果，并且能够减缓其释放的速度，达到均匀给药的目的，是的药物的耐受性提高。并且本制备方法简单易行，特别适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN106316976A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510362897.7
申请日：2015-06-26
Applicant: 江苏苏南药业实业有限公司
IPC: C07D263/20
Abstract: 本发明公开了一种卡维地洛中间体的制备方法，包括如下步骤：(1)将化合物(II)1,3-二氯-2-丙基-2-(2-甲氧基苯氧基)乙基胺基甲酸酯、氢氧化钠和溶剂装入反应釜中，升温至反应温度，强烈搅拌反应，得反应料液；(2)反应过程中将上述反应料液泵入精馏塔中减压浓缩，塔顶回收的溶剂再回到反应釜中；(3)反应结束后，塔底浓缩液泵入结晶釜中重结晶，可得到高纯度的化合物(I)5-(氯甲基)-3-(2-(2-甲氧基苯氧基)乙基)-2-恶唑烷酮，即为所述卡维地洛中间体。本发明通过反应分离耦合技术连续地将反应产物I分离出体系外，并结晶析出，大大提高了反应原料化合物II的转化率，实现低能耗、简单、快速地连续生产，得到的反应产物I的产率大于80％，化学纯度大于98％。
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公开(公告)号：CN106316927A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510362900.5
申请日：2015-06-26
Applicant: 江苏苏南药业实业有限公司
IPC: C07D209/88
Abstract: 本发明公开了一种制备卡维地洛中间体N-苄基卡维地洛的方法，包括如下步骤：(1)先将化合物II、III、氢氧化钠和溶剂装入反应釜中，升温至反应温度，强烈搅拌反应，得反应料液；泵入装填除水剂的外循环除水系统中循环除水；(3)反应结束后，产物I从反应釜底部放出，通过重结晶，即得到化合物I。相对于现有技术，本发明通过采用外循环除水系统将化合物II与III亲核取代反应中生成的水及时地除去，大大提高了反应原料化合物II与III的转化率，实现低能耗、简单、快速地连续生产，得到的反应产物I的产率大于90％，化学纯度大于97％。(2)在反应过程中将上述反应料液以一定流速
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公开(公告)号：CN106822021A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201611202561.5
申请日：2016-12-23
Applicant: 江苏苏南药业实业有限公司
IPC: A61K9/36 , A61K31/4709 , A61K47/10 , A61P31/04
CPC classification number: A61K9/2866 , A61K9/0002 , A61K9/2018 , A61K31/4709
Abstract: 本发明公开了一种盐酸莫西沙星控释片，包括盐酸莫西沙星100～200份，甘露醇1～3份、环糊精4～6份、硬脂酸镁1～2份。所述的盐酸莫西沙星需要经过特殊处理，具体处理方法为：将盐酸莫西沙星在改性液中加热，加入质量浓度为0.1～0.2％的硝酸钠，过滤，再调节pH，搅拌2～4小时，在‑10～0℃时析晶，然后过滤；得到盐酸莫西沙星晶体。采用本发明所述的制备方法制得的含盐酸莫西沙星的控释片，可以控制其释放速度。尤其是针对一天服用两次的，正好可以控制在12小时释放完全。
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公开(公告)号：CN106316929A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510363644.1
申请日：2015-06-26
Applicant: 江苏苏南药业实业有限公司
IPC: C07D209/88
Abstract: 本发明公开了一种制备卡维地洛重要中间体1-(9H-4-咔唑氧基)-5-苯基-2-戊醇(I)的方法，主要解决现有技术生产化合物I过程中生成副产物二聚体的影响。本发明通过采用滴加4-(环氧基-2-甲氧基)-9H-咔唑(II)至苄胺(III)从而有效地抑制了副产物二聚体的生成，大大提高了目标产物I的产率，实现低能耗、简单、快速地连续生产，得到的目标产物I的产率大于95％，化学纯度大于98％。
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公开(公告)号：CN106316867A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510364168.5
申请日：2015-06-26
Applicant: 江苏苏南药业实业有限公司
IPC: C07C213/04 , C07C213/08 , C07C217/20
Abstract: 本发明公开了一种制备卡维地洛重要中间体1-(苯基(2-(2-甲氧基苯氧基)乙基)胺基)-3-氯-2-丙醇(I)的方法，主要解决现有技术生产化合物I过程中反应物N-苯基-2-(2-甲氧基苯氧基)乙胺(II)转化率不高，产物分离困难的问题。本发明通过采用高温沸腾床反应器实现了化合物II与气态环氧氯丙烷的高转化率的亲核取代反应，同时使得原料环氧氯丙烷能及时第从体系中分离出来，实现低能耗、简单、快速地连续生产，得到的反应产物I的产率大于87％，化学纯度大于98％。
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公开(公告)号：CN105859764B
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：CN201610299425.6
申请日：2016-05-04
Applicant: 江苏苏南药业实业有限公司
IPC: C07F5/04
Abstract: 本发明公开了一种莫西沙星重要中间体的制备方法，包括如下步骤：(1)先将硼酸、乙酸酐和氯化锌装入反应釜A中，升温至反应温度，强烈搅拌反应，得反应料液；(2)应过程中，将上述反应料液以一定流速泵入装填有除酸剂的连续除酸系统中除去生成的乙酸，然后泵入反应釜B中；(3)向反应釜B中加入1‑环丙基‑6,7‑二氟‑8‑甲氧基‑1,4‑二氢‑4‑氧代‑3‑喹啉羧酸，搅拌反应；(4)反应结束后，减压浓缩，析晶，过滤，即得所述重要中间体。本发明通过采用连续除酸装置，除去生成硼酯时所副产的难以蒸馏的乙酸，从而有效地提高了原料莫西母核的转化率，大大提高了目标产物I的产率，增强了工艺放大的可操作性，实现低能耗、简单、快速地连续生产。
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公开(公告)号：CN106727402A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201611202563.4
申请日：2016-12-23
Applicant: 江苏苏南药业实业有限公司
IPC: A61K9/36 , A61K31/4709 , A61K47/40 , A61K47/26 , A61P31/04
CPC classification number: A61K9/2866 , A61K9/2018 , A61K9/205 , A61K31/4709
Abstract: 本发明所述的含盐酸莫西沙星的片剂的制备方法，包括如下步骤：步骤1，将盐酸莫西沙星在改性液中加热，加入质量浓度为0.1～0.2％的硝酸钠，过滤，再调节pH，搅拌2～4小时，在‑10～0℃时析晶，然后过滤；步骤2，将过滤后的晶体与甘露醇、环糊精、硬脂酸镁混合均匀后用水润湿，造粒，干燥，压制成片剂；步骤3，将上述片剂置于包衣液中浸泡并连续搅拌2～4小时后，干燥，即得。采用本发明所述的制备方法制得的含盐酸莫西沙星的片剂可以控制其释放速度。
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