-
公开(公告)号：CN110289054A
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：CN201910545132.5
申请日：2019-06-21
Applicant: 江苏省原子医学研究所
Abstract: 本发明提供了一种法尼基焦磷酸合酶FPPS抑制剂的筛选方法，包括：1)FPPS模板构建，2)数据集准备；3)基于分子对接的虚拟筛选；4)基于药效团模型的虚拟筛选；5)结合能计算；6)综合步骤3)、4)和5)的对接打分，药效团模型FitValue值和结合能，获得FPPS抑制剂；7)对虚拟筛选获得的FPPS抑制剂进行FPPS酶活性抑制实验，确定FPPS抑制剂，如式I所示结构。本发明充分发挥了理论筛选的优势，减少药物合成的盲目性，有效提高阳性药物命中率，节省人力、物力、财力，实现老药新用价值。本发明还提供了筛选获得的FPPS抑制剂在制备治疗结肠癌药物中的应用。
-
公开(公告)号：CN104059141B
公开(公告)日：2017-09-12
申请号：CN201410148903.4
申请日：2014-04-14
Applicant: 江苏省原子医学研究所
Abstract: 本发明所述的小鼠RANKL突变体及其表达载体的构建、表达及应用中，提供了一种小鼠RANKL突变体、小鼠RANKL突变体的表达载体的构建方法以及所述小鼠RANKL突变体的表达载体转染入细胞的制备方法，还提供了表达小鼠RANKL突变体的表达载体的细胞和表达系统，解决了现有技术中不能方便、高效的对小鼠RANKL进行研究的问题。
-
公开(公告)号：CN107056890A
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201710207618.9
申请日：2017-03-31
Applicant: 江苏省原子医学研究所
CPC classification number: C07K7/06 , G01N33/5044
Abstract: 本发明属于放射性药物及核医学技术领域，具体涉及一种18F标记的多肽化合物，并进一步公开其用于制备肿瘤凋亡检测试剂的应用。本发明所述的18F标记的多肽化合物18F‑AmBF3‑GDEVD(探针18F‑1)，采用固相多肽合成的方法，合成了产率高、纯度高的多肽，然后通过“点击化学”引入18F标记基团，得到产率高的标记前体1，再进一步通过一步18F标记法成功制备了高产率、高纯度的PET探针18F‑1，整个反应简化了18F‑标记步骤，避免了标记过程中的半制备HPLC纯化，缩短了标记时间。同时显示探针18F‑1是一种潜在的靶向Caspase‑3的凋亡显像探针，有较好的应用前景。
-
公开(公告)号：CN118324851A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410175597.7
申请日：2024-02-07
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07K7/02 , A61K51/08 , A61K51/04 , C07K1/13 , A61K103/00 , A61K101/02
Abstract: 本发明涉及一种Legumain激活分子内缩合分子探针及其应用，属于化学技术领域。本发明提供了一种分子探针，此分子探针能够在还原环境以及Legumain存在的条件下进行还原剪切形成分子内缩合环化产物，环化产物亲水性减小，减慢了其在肿瘤中的代谢速度，延长显像时间，此分子探针的末端引入有靶向溶酶体的吗啉或者靶向肿瘤的葡萄糖类似物2‑叠氮‑2‑脱氧‑D‑葡萄糖，有利于探针在肿瘤细胞中聚集，使更多的探针有机会对肿瘤中的Legumain做出反应，从而提高了探针的靶向性，并且，此分子探针能够结合多种标记核素和标记方法，在合适的时间内高质量可视化肿瘤中Legumain水平，高信噪比的成像效果持续到1h。
-
公开(公告)号：CN118000763A
公开(公告)日：2024-05-10
申请号：CN202410188735.5
申请日：2024-02-20
Applicant: 江苏省原子医学研究所
Abstract: 本申请涉及一种适用于动物计算机断层成像仪的校准装置及成像仪,包括：床位校准组件，床位校准组件包括间隔设置的主板和副板，主板和副板上均活动连接有至少两调节模组，多个调节模组呈环状分布，在调节模组的内侧区域形成校准孔位，多个调节模组能够朝校准孔位的中心方向调节位置，且调节后的校准孔位的轴线均与扫描腔的轴线处于同一直线。多个调节模组活动连接在主板和副板上，多个调节模组能够朝校准孔位的中心方向移动以调节校准孔位的大小适应装载不同体型动物的床体，而又因为校准孔位的轴线与扫描腔的轴线处于同一直线，使得位于校准孔位的床体对应扫描腔，简化校正所需的时间，防止床体与描腔室内的线圈碰撞。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111253464B
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN202010071265.6
申请日：2020-01-21
Applicant: 江苏省原子医学研究所
Abstract: 本发明涉及化学医药领域，具体涉及一种γ‑谷氨酰转肽酶靶向的分子探针及其制备方法和用途，提供的一种γ‑谷氨酰转肽酶靶向的分子探针，具有式(1)所示结构，特异靶向γ‑谷氨酰转肽酶，在体外细胞摄取和体内动物成像研究中均证明了该分子探针特异靶向肿瘤细胞或肿瘤组织中的高表达的γ‑谷氨酰转肽酶，可以用于细胞或荷瘤小鼠的GGT酶水平的检测，可用于制备γ‑谷氨酰转肽酶靶向的药物、药物载体或显像产品。
-
公开(公告)号：CN113354712A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202110656178.1
申请日：2021-06-11
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07K7/06 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61K101/02
Abstract: 本发明涉及一种酶靶向控制分子内缩合分子探针及其制备方法和应用，属于化学技术领域。本发明提供了一种分子探针，此分子探针是通过在分子内缩合骨架GP‑13的基础上修饰标记基团和靶向基团得到的；此分子探针使用的分子内缩合骨架GP‑13通过改变2‑氰基‑6‑氨基苯并噻唑(CBT)与半胱氨酸(Cys)之间的连接基团使得CBT与分子内Cys残基更快地发生点击缩合反应，从而降低此分子探针与胞内游离的半胱胺酸发生竞争结合，进而使得此分子探针的缩合速率不再受其浓度制约；此分子探针在靶标物显像中，例如，肿瘤显像中具有极高的应用前景。
-
公开(公告)号：CN110627868B
公开(公告)日：2021-05-18
申请号：CN201910796902.3
申请日：2019-08-27
Applicant: 江苏省原子医学研究所
Abstract: 本发明公开了放射性药物及核医学技术领域的一种18F标记的化合物及豆荚蛋白酶靶向的PET显像探针。本发明提供式(I)所示化合物，其在豆荚蛋白酶高表达的肿瘤微环境中发生天冬酰胺位点的剪切和二硫键的还原，利用生物相容性CBT‑Cys点击缩合反应，形成放射性二聚体18F‑1‑dimer，从而增加肿瘤显像效果。本发明采用“一步离子交换”18F标记方法合成式(I)所示结构的化合物，该方法操作简单，无需制备型HPLC进一步纯化。本发明还提供豆荚蛋白酶靶向的PET显像探针，为(I)所示的化合物。该PET显像探针具有稳定性、灵敏度高、特异性强、安全性好等优点。
-
公开(公告)号：CN110289054B
公开(公告)日：2021-03-05
申请号：CN201910545132.5
申请日：2019-06-21
Applicant: 江苏省原子医学研究所
Abstract: 本发明提供了一种法尼基焦磷酸合酶FPPS抑制剂的筛选方法，包括：1)FPPS模板构建，2)数据集准备；3)基于分子对接的虚拟筛选；4)基于药效团模型的虚拟筛选；5)结合能计算；6)综合步骤3)、4)和5)的对接打分，药效团模型FitValue值和结合能，获得FPPS抑制剂；7)对虚拟筛选获得的FPPS抑制剂进行FPPS酶活性抑制实验，确定FPPS抑制剂，如式I所示结构。本发明充分发挥了理论筛选的优势，减少药物合成的盲目性，有效提高阳性药物命中率，节省人力、物力、财力，实现老药新用价值。本发明还提供了筛选获得的FPPS抑制剂在制备治疗结肠癌药物中的应用。
-
公开(公告)号：CN107586317B
公开(公告)日：2020-09-08
申请号：CN201710962001.8
申请日：2017-10-16
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07K7/06 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61K101/02
Abstract: 本发明属于放射性药物标记领域，具体涉及一种可激活的肿瘤凋亡正电子发射断层显像(Positron Emission Computed Tomography，简称PET)剂及其制备方法和用途，具有式(1)所示的结构，其标记过程仅需要30min，标记时间短，标记产物的放射化学产率能够达到54％，比活度为1.2Ci/μmol，放化纯大于98％，标记效率高，稳定性高，且制备步骤简单。标记产物体外稳定性高，对于凋亡细胞具有高度的靶向性，可以作为正电子发射断层显像(PET)剂，对肿瘤凋亡进行检测；也可用于因细胞凋亡异常导致的相关疾病的早期诊断、检测进展、治疗后的早期疗效评估或新治疗方案的开发和个性化的诊疗方案等。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
41
records
(took 0.031 seconds)
