公开(公告)号：CN118619938A

公开(公告)日：2024-09-10

申请号：CN202410309588.2

申请日：2024-03-18

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 陈正平 ,  齐美桧 ,  谢敏浩 ,  刘春仪 ,  方毅 ,  唐婕

IPC: C07D451/02 ,  A61K51/04 ,  A61P3/04 ,  C07B59/00 ,  A61K31/46 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及一种特索芬辛衍生物及其应用，属于化学技术领域。本发明提供了一种特索芬辛衍生物，此特索芬辛衍生物是通过对特索芬辛进行N‑位氟烷基取代得到的。此特索芬辛衍生物为治疗肥胖(尤其是下丘脑肥胖)的新药筛选提供了更多选择，并且，氟[18F]标记的特索芬辛衍生物具有体外稳定性好、脂溶性适中、能够透过血脑屏障而进脑以及在脑内主要以原药形式存在等特点，可以作为正电子发射计算机断层脑显像的探针药物，用于Tesofensine作用机制研究，极具应用前景。

公开(公告)号：CN115536705B

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202211164463.2

申请日：2022-09-23

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 刘春仪 ,  陈正平 ,  唐婕 ,  方毅

IPC: C07F13/00 ,  C07D471/04 ,  A61K51/04

Abstract: 本发明涉及医药领域，具体涉及一种靶向II型囊泡单胺转运体的分子探针及其制备方法和应用，本发明提供的靶向II型囊泡单胺转运体的分子探针，具有制备方法简便、快速的优势，且相对于核素11C、18F，99mTc作为SPECT显像核素可以由钼锝(99Mo‑99mTc)发生器淋洗而得，不必依赖医用回旋加速器，价廉易得。此外，本发明制备的靶向II型囊泡单胺转运体的分子探针具有良好的体外稳定性、亲脂性和生物学活性，对VMAT2具有较好的亲和力，具有对VMAT2进行示踪成像的潜力，可能进行脑部的VMAT2示踪成像。

公开(公告)号：CN116969871A

公开(公告)日：2023-10-31

申请号：CN202310957810.5

申请日：2023-07-31

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 方毅 ,  刘春仪 ,  唐婕 ,  裴铮 ,  陈正平

IPC: C07C391/00 ,  C07F7/08 ,  C07C391/02 ,  C07D211/36 ,  C07B47/00

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种二氟甲基硒醚类化合物的合成方法。本发明提供的二氟甲基硒醚类化合物的合成方法，将三(2‑苯基吡啶)合铱、式(Ⅰ)所示的硒代磺酸酯类化合物、式(ⅠI)所示的二氟甲基鏻类化合物和反应溶剂混合，在光照条件下反应，得到式(ⅠII)所示二氟甲基硒醚类化合物；#imgabs0#。本发明的合成方法，无需高毒性硒源和当量的强碱性物质、操作方便简单、适用底物范围广。

公开(公告)号：CN112114154B

公开(公告)日：2023-04-25

申请号：CN202011034730.5

申请日：2020-09-27

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 徐栋 ,  彭莹 ,  张凯 ,  徐希杰 ,  唐婕 ,  邹美芬 ,  钦晓峰

IPC: G01N33/68 ,  G01N33/53 ,  G01N21/64 ,  C12Q1/6876 ,  C12Q1/6804 ,  C12N15/11

Abstract: 本发明提供一种探针能够灵敏度高、特异性好、耗时短的检测核因子‑κB；所述探针为DNA双链探针；所述DNA双链探针由DNA‑1和DNA‑2反向互补形成；所述DNA‑1的核苷酸序列如SEQ ID No.1所示，所述DNA‑2的核苷酸序列如SEQ ID No.2所示。本发明开发了一种简便、灵敏的核因子‑κB检测方法。该方法结合了DNA结合蛋白质、核酸外切酶III(Exo‑III)和等温指数扩增技术，采用分子信标依赖性扩增荧光分析技术成功地实现了信号的双重放大。与其他方法相比，该方法具有较高的特异性和较低的检测限，可直接用于癌细胞核提取液中核因子‑κB的检测。

公开(公告)号：CN114689739A

公开(公告)日：2022-07-01

申请号：CN202210114065.3

申请日：2022-01-30

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 刘春仪 ,  陈正平 ,  唐婕 ,  方毅

IPC: G01N30/02 ,  G01N30/34 ,  G01N30/62

Abstract: 本发明提供的一种99mTc‑TRODAT‑1非对映异构体的分离方法，包括如下步骤：取供试品溶液，备用；色谱条件与系统适用性试验：照高效液相色谱法，检测器为放射性检测器，色谱柱为反相色谱柱，流动相为甲醇、水和三氟乙酸的混合液，甲醇、水和三氟乙酸的体积比为40～50：60～50：0.1～0.2的甲醇‑水‑三氟乙酸为流动相；洗脱方式为等度洗脱；取所述供试品溶液，注入高效液相色谱仪，进行分离；上述分离方法，可以将99mTc‑TRODAT‑1的两种非对映异构体99mTc‑TRODAT‑1A和99mTc‑TRODAT‑1B有效分离，分离效果好，分离运行时间适中，操作简单，且分离的成本低。

公开(公告)号：CN114409621A

公开(公告)日：2022-04-29

申请号：CN202210122723.3

申请日：2022-02-09

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 陈正平 ,  季林阳 ,  方毅 ,  刘春仪 ,  唐婕 ,  黄彩云 ,  胡潜岳 ,  李庆明 ,  刘洁

IPC: C07D307/85 ,  A61P25/16 ,  A61P25/30 ,  A61P25/18 ,  A61P25/14 ,  A61K31/496 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及一种靶向多巴胺D3受体的诊疗药物及其应用，属于化学技术领域。本发明提供了靶向多巴胺D3受体的药物[18F]5b，所述药物体外稳定性好，在PBS缓冲液和胎牛血清中孵育6h内RCP均大于98％；体内稳定性好，在颅骨内的放射性摄取低，颅骨几乎不显影，体内脱氟[18F]作用可以忽略不计；在细胞水平和动物水平均对多巴胺D3受体具有特异性结合；log P平均值为2.24(1.81‑2.49)，可以穿过血脑屏障而进脑，从而对脑内多巴胺D3受体进行示踪成像。综上，靶向多巴胺D3受体的药物[18F]5b在多巴胺D3受体相关疾病诊断、治疗和疗效监测的临床应用上极具前景。

公开(公告)号：CN113024542B

公开(公告)日：2022-01-14

申请号：CN202110268258.X

申请日：2021-03-11

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 陈正平 ,  曹珊珊 ,  刘春仪 ,  唐婕 ,  方毅 ,  季林阳 ,  黄彩云 ,  谢敏浩

IPC: C07D451/02 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及一种氘代托品烷衍生物及其应用，属于化学技术领域。本发明提供了一种氘代托品烷衍生物[18F]FECNT‑d4，此氘代托品烷衍生物[18F]FECNT‑d4可与多巴胺转运体特异性结合，并且，此氘代托品烷衍生物[18F]FECNT‑d4具有体内稳定性好、代谢降解速度慢、对多巴胺转运体亲和性高的优势，在多巴胺转运体的PET显像方面具有极高的应用前景。

公开(公告)号：CN113024542A

公开(公告)日：2021-06-25

申请号：CN202110268258.X

申请日：2021-03-11

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 陈正平 ,  曹珊珊 ,  刘春仪 ,  唐婕 ,  方毅 ,  季林阳 ,  黄彩云 ,  谢敏浩

IPC: C07D451/02 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及一种氘代托品烷衍生物及其应用，属于化学技术领域。本发明提供了一种氘代托品烷衍生物[18F]FECNT‑d4，此氘代托品烷衍生物[18F]FECNT‑d4可与多巴胺转运体特异性结合，并且，此氘代托品烷衍生物[18F]FECNT‑d4具有体内稳定性好、代谢降解速度慢、对多巴胺转运体亲和性高的优势，在多巴胺转运体的PET显像方面具有极高的应用前景。

公开(公告)号：CN110840889A

公开(公告)日：2020-02-28

申请号：CN201910958978.1

申请日：2019-10-10

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 徐颖姣 ,  唐婕 ,  刘春仪 ,  赵超 ,  俞惠新 ,  陈正平 ,  谢敏浩

IPC: A61K31/44 ,  A61K31/473 ,  A01K67/027

Abstract: 本发明属于动物模型构建技术领域，涉及一种帕金森病动物模型的构建方法。所述构建方法包括，II型囊泡单胺转运体的抑制剂与环境神经毒素对动物联合给药。本发明构建方法中，II型囊泡单胺转运体的抑制剂和环境神经毒素分别靶向VMAT2和线粒体复合物I，这种非单因素诱导的PD动物模型与病因学上认为帕金森病是多因素诱导发生相符，能够更好地模拟人类帕金森病的特征。本发明DTBZ和MPTP联合用药构建的帕金森病动物模型中，MPTP的剂量显著低于经典的MPTP诱导帕金森病模型中使用的剂量，一方面，能够更好地模拟人类帕金森病的缓慢进展的特征；另一方面，对实验操作人员具有明显的保护作用，同时减少了副作用的产生。

公开(公告)号：CN105732613A

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201610188874.3

申请日：2016-03-29

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 刘春仪 ,  陈正平 ,  李晓敏 ,  唐婕

IPC: C07D455/06

CPC classification number: C07D455/06

Abstract: 本发明涉及一种9?去甲基?(+)?α?二氢丁苯那嗪的合成方法，包括如下步骤：以9?苄氧基?(+)?α?二氢丁苯那嗪为原料，在氢溴酸的催化下，室温下在极性质子性溶剂中反应至少10min，即得9?去甲基?(+)?α?二氢丁苯那嗪粗品的反应液；所述极性质子性溶剂选自C1?C10的一元醇中的至少一种。该合成方法制备成本较低、反应条件较温和、反应时间较短、反应操作较简便、反应产率较高，有利于9?去甲基?(+)?α?二氢丁苯那嗪的大规模工业化生产，为显像药物11C?(+)?α?DTBZ和显像药物18F?FP?(+)?α?DTBZ的大规模工业化生产奠定了基础。