公开(公告)号：CN119530281A

公开(公告)日：2025-02-28

申请号：CN202411663350.6

申请日：2024-11-20

Applicant: 江苏省中国科学院植物研究所

Inventor： 徐曙 ,  陈锦 ,  王茹媛 ,  陈雨 ,  李丕睿 ,  赵万里 ,  田梅 ,  王碧 ,  刘飞 ,  李林蔚 ,  王奇志 ,  管福琴 ,  冯煦

IPC: C12N15/82 ,  C12N15/113 ,  C12N15/55 ,  C12N15/54 ,  A01H5/06 ,  A01H6/38

Abstract: 本发明公开了一种续随子角鲨烯合酶敲除突变体材料的制备方法及用途，属于植物基因工程领域。本发明以续随子的角鲨烯合酶基因作为靶标基因，首次在续随子中应用CRISPR/Cas9基因编辑系统，对角鲨烯合酶基因进行基因编辑敲除，获得了续随子角鲨烯合酶敲除突变体材料。通过本方法创制的续随子角鲨烯合酶敲除突变体材料，大环二萜产量显著提高，可降低大环二萜生产成本，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN118063521A

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202410503091.4

申请日：2024-04-25

Applicant: 江苏省中国科学院植物研究所

Inventor： 王茹媛 ,  刘飞 ,  陈雨 ,  冯煦 ,  别雪松

IPC: C07F15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明公开了一种抑制Rap1b蛋白表达的Pt(IV)化合物及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。本发明将三列鼠尾草素与戊二酸酐缩合得到中间体化合物Salvigenin‑COOH；然后再将其与Pt(IV)复合物Cis‑OH‑Cl或Oxa‑OH‑Cl发生酯化反应即得到目标化合物Complex‑1或Complex‑2。该类化合物对三种Rap1b高表达的ESCC细胞的毒性均优于顺铂和奥沙利铂，并且该类化合物还能够通过有效抑制癌细胞中Rap1b蛋白表达和癌细胞干性来强效逆转顺铂介导的癌细胞耐药，可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN119591587A

公开(公告)日：2025-03-11

申请号：CN202411699081.9

申请日：2024-11-26

Applicant: 江苏省中国科学院植物研究所

Inventor： 王茹媛 ,  刘飞 ,  陈雨 ,  冯煦 ,  别雪松

IPC: C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了EGFR依赖型小分子偶联物‑1、3、4及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。本发明公开的EGFR依赖型小分子偶联物‑1，为将IDO抑制剂D‑MT通过合理的结构改造引入到拉帕替尼结构中，得到目标偶联物‑1。通过不同的连接体在拉帕替尼的上述结构片段中引入谷胱甘肽S‑转移酶抑制剂NBDHEX，得到目标偶联物‑3和4。结果表明，该类偶联物均保留了母体化合物对EGFR、IDO或GST酶活性的抑制作用，对多种不同类型的三阴性乳腺癌细胞增殖的强效抑制作用，能够有效逆转拉帕替尼介导的三阴性乳腺癌细胞耐药，可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN119192184B

公开(公告)日：2025-02-25

申请号：CN202411699084.2

申请日：2024-11-26

Applicant: 江苏省中国科学院植物研究所

Inventor： 王茹媛 ,  刘飞 ,  陈雨 ,  冯煦 ,  别雪松

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/517 ,  A61K47/55 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了EGFR依赖型小分子偶联物‑2及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。本发明公开的EGFR依赖型小分子偶联物，为将拉帕替尼与丁二酸酐反应得到中间体化合物拉帕替尼‑COOH；然后再将其与IDO抑制剂NLG919发生酰胺缩合反应，即得到偶联物‑2。结果表明，该化合物对三阴性乳腺癌MDA‑MB‑231细胞中的pEGFR(Y1068)蛋白表达具有强效的抑制作用，并且该类化合物还能够通过抑制MDA‑MB‑231细胞中的犬尿氨酸促进CD4+T细胞的分化；能够有效逆转拉帕替尼介导的MDA‑MB‑231细胞耐药。

公开(公告)号：CN118255732A

公开(公告)日：2024-06-28

申请号：CN202410355057.7

申请日：2024-03-27

Applicant: 江苏省中国科学院植物研究所

Inventor： 陈雨 ,  管福琴 ,  陈鹏旭 ,  李林蔚 ,  冯煦 ,  王奇志 ,  田梅 ,  刘飞 ,  王碧 ,  李丕睿 ,  王茹媛 ,  赵兴增

IPC: C07D303/40 ,  C07D301/32 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种裂环二萜类化合物及其制备方法和用途，属于天然药物化学领域，其特征是通过水或有机溶剂的化学方法从续随子种子中提取、分离、纯化得到，命名为Secolathyrenoic acid B。以及该化合物的制备方法和在医药领域中的用途，尤其在制备抗肿瘤药物方面的应用。

公开(公告)号：CN119192184A

公开(公告)日：2024-12-27

申请号：CN202411699084.2

申请日：2024-11-26

Applicant: 江苏省中国科学院植物研究所

Inventor： 王茹媛 ,  刘飞 ,  陈雨 ,  冯煦 ,  别雪松

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/517 ,  A61K47/55 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了EGFR依赖型小分子偶联物‑2及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。本发明公开的EGFR依赖型小分子偶联物，为将拉帕替尼与丁二酸酐反应得到中间体化合物拉帕替尼‑COOH；然后再将其与IDO抑制剂NLG919发生酰胺缩合反应，即得到偶联物‑2。结果表明，该化合物对三阴性乳腺癌MDA‑MB‑231细胞中的pEGFR(Y1068)蛋白表达具有强效的抑制作用，并且该类化合物还能够通过抑制MDA‑MB‑231细胞中的犬尿氨酸促进CD4+T细胞的分化；能够有效逆转拉帕替尼介导的MDA‑MB‑231细胞耐药。