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公开(公告)号：CN101774969B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN200910003042.X
申请日：2009-01-13
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D223/16 , A61K31/55 , A61P9/00 , A61P9/10
CPC classification number: C07D223/16
Abstract: 本发明涉及硫酸伊伐布雷定及其I型结晶的制备方法。具体而言，本发明涉及硫酸伊伐布雷定及其制备方法，以及硫酸伊伐布雷定的稳定晶型I及其制备方法。
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公开(公告)号：CN101434552A
公开(公告)日：2009-05-20
申请号：CN200810093266.X
申请日：2008-05-19
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07C217/58 , C07C213/10 , C07B57/00
CPC classification number: C07C213/10 , C07B57/00 , C07B2200/07 , C07C2602/06 , C07C217/58 , C07C217/74
Abstract: 本发明涉及伊伐布雷定的重要中间体4，5－二甲氧基－1－(甲基氨基甲基)－苯并环丁烷的拆分方法，所述方法包括利用拆分剂二对甲苯甲酰－L－酒石酸(L－DTTA)和二对甲苯甲酰－D－酒石酸(D－DTTA)在醇类溶剂或醇类水溶液中的成盐拆分步骤，所得R或S－构型的4，5－二甲氧基－1－(甲基氨基甲基)－苯并环丁烷(HPLC)ee值高，拆分收率高，正反拆分法联合运用拆分累积总收率达80％以上。
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公开(公告)号：CN101633625A
公开(公告)日：2010-01-27
申请号：CN200810134472.0
申请日：2008-07-23
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07C229/34 , C07C227/04 , C07C227/36
CPC classification number: C07B57/00 , C07C227/04 , C07C227/34 , Y02P20/55 , C07C229/34
Abstract: 本发明涉及手性药物中间体R-β-氨基苯丁酸衍生物(I)及其药学上可接受的盐的制备方法，通过化学合成的方法包括使用拆分剂来拆分β-氨基苯丁酸衍生物的混旋体，得到所需的具有特定光学构型的目标物。该方法包括利用拆分剂二对甲苯甲酰-L-酒石酸和二对甲苯甲酰-D-酒石酸在醇类溶剂或醇类水溶液中的成盐拆分步骤，所得到的R-β-氨基苯丁酸衍生物(I)光学纯度高，正反拆分累积总收率高达70％以上。按该方法制备的R-β-氨基苯丁酸衍生物(I)可更好地用于药物合成。
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公开(公告)号：CN101434552B
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN200810093266.X
申请日：2008-05-19
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07C217/58 , C07C213/10 , C07B57/00
CPC classification number: C07C213/10 , C07B57/00 , C07B2200/07 , C07C2602/06 , C07C217/58 , C07C217/74
Abstract: 本发明涉及伊伐布雷定的重要中间体4，5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并环丁烷的拆分方法，所述方法包括利用拆分剂二对甲苯甲酰-L-酒石酸(L-DTTA)和二对甲苯甲酰-D-酒石酸(D-DTTA)在醇类溶剂或醇类水溶液中的成盐拆分步骤，所得R或S-构型的4，5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并环丁烷(HPLC)ee值高，拆分收率高，正反拆分法联合运用拆分累积总收率达80％以上。
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公开(公告)号：CN101337936B
公开(公告)日：2011-03-23
申请号：CN200710128126.7
申请日：2007-07-06
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D217/04 , B01D15/16
Abstract: 本发明涉及一种新的纯化苯磺酸阿曲库铵的方法，所述方法使用柱色谱法分离和除去苯磺酸阿曲库铵中残留的苯磺酸甲酯，并且在纯化过程中不使用甲苯，可有效控制和显著降低苯磺酸阿曲库铵中毒性溶剂的残留量，明显提高其用药安全性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101337935A
公开(公告)日：2009-01-07
申请号：CN200710128125.2
申请日：2007-07-06
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D217/04
Abstract: 本发明涉及一种新的纯化苯磺酸阿曲库铵的方法，所述方法使用两相萃取法分离和除去苯磺酸阿曲库铵中残留的苯磺酸甲酯，并且在纯化过程中不使用甲苯，可有效控制和显著降低苯磺酸阿曲库铵中毒性溶剂的残留量，明显提高其用药安全性。
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公开(公告)号：CN101200435B
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN200610167006.3
申请日：2006-12-12
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07C233/65 , C07C231/24
Abstract: 本发明涉及可用于治疗粒性白学病的他米巴罗汀II型结晶的制备方法。该方法包括将任意晶型或无定型的他米巴罗汀固体用乙酸或甲酸以及它们的水溶液结晶得到纯的他米巴罗汀II型结晶的步骤，所得到的晶型纯度高，不仅对加热和物理作用稳定，而且所用结晶溶剂低毒低残留。按本发明方法制备的他米巴罗汀II型结晶体可更好地用于临床治疗。
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公开(公告)号：CN101337935B
公开(公告)日：2011-01-12
申请号：CN200710128125.2
申请日：2007-07-06
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D217/04
Abstract: 本发明涉及一种新的纯化苯磺酸阿曲库铵的方法，所述方法使用两相萃取法分离和除去苯磺酸阿曲库铵中残留的苯磺酸甲酯，并且在纯化过程中不使用甲苯，可有效控制和显著降低苯磺酸阿曲库铵中毒性溶剂的残留量，明显提高其用药安全性。
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公开(公告)号：CN101633625B
公开(公告)日：2013-02-13
申请号：CN200810134472.0
申请日：2008-07-23
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07C229/34 , C07C227/04 , C07C227/36
CPC classification number: C07B57/00 , C07C227/04 , C07C227/34 , Y02P20/55 , C07C229/34
Abstract: 本发明涉及手性药物中间体R-β-氨基苯丁酸衍生物(I)及其药学上可接受的盐的制备方法，通过化学合成的方法包括使用拆分剂来拆分β-氨基苯丁酸衍生物的混旋体，得到所需的具有特定光学构型的目标物。该方法包括利用拆分剂二对甲苯甲酰-L-酒石酸和二对甲苯甲酰-D-酒石酸在醇类溶剂或醇类水溶液中的成盐拆分步骤，所得到的R-β-氨基苯丁酸衍生物(I)光学纯度高，正反拆分累积总收率高达70％以上。按该方法制备的R-β-氨基苯丁酸衍生物(I)可更好地用于药物合成。
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公开(公告)号：CN101774969A
公开(公告)日：2010-07-14
申请号：CN200910003042.X
申请日：2009-01-13
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D223/16 , A61K31/55 , A61P9/00 , A61P9/10
CPC classification number: C07D223/16
Abstract: 本发明涉及硫酸伊伐布雷定及其I型结晶的制备方法。具体而言，本发明涉及硫酸伊伐布雷定及其制备方法，以及硫酸伊伐布雷定的稳定晶型I及其制备方法。
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