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公开(公告)号：CN119912431A
公开(公告)日：2025-05-02
申请号：CN202411989406.7
申请日：2024-12-31
Applicant: 江苏天士力帝益药业有限公司
IPC: C07D403/04
Abstract: 本发明涉及化学合成技术领域，公开了一种阿贝西利杂质A：6‑（4‑氯‑5‑氟嘧啶‑2‑基）‑4‑氟‑1‑异丙基‑2‑甲基‑1H‑苯并咪唑的制备方法及其控制：S1. 化合物Ⅰ和亲核试剂在有机试剂中发生芳香环亲核取代反应，有机相经洗涤、干燥、过滤，减压浓缩，得到化合物Ⅱ；S2. 化合物Ⅱ、化合物Ⅲ、钯催化剂、碱和有机溶剂混合，氮气保护下加热回流，发生Suzuki偶联反应，减压浓缩，滤饼用四氢呋喃洗涤，得到化合物Ⅳ；S3. 化合物Ⅳ经去甲基化反应，得到化合物Ⅴ；S4. 化合物Ⅴ和氯代试剂反应，减压蒸馏，分离纯化，得到阿贝西利杂质A。本发明提供的设计路线合理、反应位点选择性好、能得到较高纯度杂质A。
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公开(公告)号：CN119775262A
公开(公告)日：2025-04-08
申请号：CN202411829502.5
申请日：2024-12-12
Applicant: 江苏天士力帝益药业有限公司
IPC: C07D403/14 , C07D277/04
Abstract: 本发明属于药物领域，具体公开了一种氢溴酸替格列汀的胱胺衍生杂质及其控制方法，所述控制方法如下：将起始原料四氢噻唑溶于有机溶剂，水洗，搅拌后静置，分液，保留有机相，旋干，得纯化后的四氢噻唑。与现有技术相比，本发明通过对起始原料四氢噻唑进行洗涤和萃取工艺，减少其中的半胱胺和胱胺杂质，有以下益处：使替格列汀API中胱胺衍生杂质的含量小于0.1%，有效提升产品纯度，且多批次生产中替格列汀原料药质量一致性较好；避免API多次重结晶，收率由36%提高至80%，降低生产成本；该操作简单，易于实现。
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公开(公告)号：CN114835621B
公开(公告)日：2025-03-18
申请号：CN202110131014.7
申请日：2021-01-30
Applicant: 江苏天士力帝益药业有限公司
IPC: C07D209/08 , C07D235/06 , C07D471/04 , A61K31/404 , A61K31/4184 , A61K31/437 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种亚胺类IDO抑制剂，它们的制备与治疗用途，所述亚胺类IDO抑制剂包括式I所示的亚胺类化合物或其药学上可接受的盐，其可以用作抗肿瘤免疫治疗药剂，式I所示取代基如说明书中描述，本发明的IDO抑制剂特点在于：作为IDO抑制剂，在细胞水平上的活性优异，其IC50小于1μM。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117510471B
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202210901904.6
申请日：2022-07-29
Applicant: 江苏天士力帝益药业有限公司
IPC: C07D401/14
Abstract: 本发明涉及一种阿贝西利的合成方法，包括以下步骤：(1)以式III化合物为原料，加入式III‑1、式II‑1化合物、水、催化剂和碱，经后处理纯化得式I化合物；(2)将式I和式I‑1化合物溶解于溶剂中，加入碱，得化合物阿贝西利；(3)将阿贝西利溶剂于溶剂中，加入甲基磺酸成盐，得到甲磺酸盐粗品，在溶剂中重结晶后得到阿贝西利甲磺酸盐；反应方程式如下所示：#imgabs0#本发明提供了一种低成本、低副产物、高转化率、经济环保的阿贝西利的合成方法，减少了重金属催化剂和膦配体的使用，两步反应用一步连投实现，减少了后处理操作，节约成本。
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公开(公告)号：CN116462687B
公开(公告)日：2025-01-07
申请号：CN202211580313.X
申请日：2022-12-09
Applicant: 江苏天士力帝益药业有限公司
IPC: C07D519/00 , C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5386 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P31/00
Abstract: 本发明涉及一种式(I)所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐，及其在制备用来治疗跟WEE1活性相关的疾病的药物中的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114053276A
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202010748321.5
申请日：2020-07-30
Applicant: 江苏天士力帝益药业有限公司
IPC: A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种PARP抑制剂TSL‑1502的中间体TSL‑1502M的用途。TSL‑1502M是制备TSL‑1502的中间体，结构式见式Ⅱ，本发明是在研究TSL‑1502M时，意外发现其药物用途，特别是抗肿瘤的用途。
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公开(公告)号：CN119775283A
公开(公告)日：2025-04-08
申请号：CN202411725042.1
申请日：2024-11-28
Applicant: 江苏天士力帝益药业有限公司
IPC: C07D487/14
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体公开了一种乌帕替尼中间体WP3的制备方法，包括以下步骤：以乙醇/水混合溶液为溶剂，氮气范围下，化合物WP2在10%钯碳、甲酸铵以及盐酸的作用下升温反应，反应结束后，经过后处理得到中间体WP3。原研采用高危工艺加压氢化，对工厂硬件要求高。本发明通过转移氢化解决高压设备限制。本发明通过化合物WP3游离碱分离操作，可以在化合物WP3步骤有效清除上述杂质，在API步骤无需通过精制过程，即可很好的控制有关物质，降低工艺成本。本发明通过化合物WP3游离碱分离操作还可以除去工艺产生的色素，从而控制乌帕替尼API颜色至类白色，此色阶控制远高于原研原料药颜色控制标准，通过对色素杂质控制提高产品安全性。
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公开(公告)号：CN114053415B
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202010747982.6
申请日：2020-07-30
Applicant: 江苏天士力帝益药业有限公司
IPC: A61K45/06 , A61K31/706 , A61K31/4188 , A61K33/243 , A61K31/555 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种TSL‑1502复方药物组合，所述组合是由化合物TSL‑1502和替莫唑胺，顺铂，卡铂，伊立替康组成的复方药物组合，本发明所述的药物组合的制备方法，包括将含所需量的TSL‑1502和另外一种抗肿瘤药物一起或分别作为药物活性成分，根据制剂学常规技术制备成可供服用的药物组合物，其剂型包括，注射剂，本发明对TSL‑1502和其他药物的联合应用进行了研究，意外的发现，其和替莫唑胺，顺铂，卡铂，伊立替康联合使用具有协同增效作用。
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公开(公告)号：CN117510471A
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202210901904.6
申请日：2022-07-29
Applicant: 江苏天士力帝益药业有限公司
IPC: C07D401/14
Abstract: 本发明涉及一种阿贝西利的合成方法，包括以下步骤：(1)以式III化合物为原料，加入式III‑1、式II‑1化合物、水、催化剂和碱，经后处理纯化得式I化合物；(2)将式I和式I‑1化合物溶解于溶剂中，加入碱，得化合物阿贝西利；(3)将阿贝西利溶剂于溶剂中，加入甲基磺酸成盐，得到甲磺酸盐粗品，在溶剂中重结晶后得到阿贝西利甲磺酸盐；反应方程式如下所示： 本发明提供了一种低成本、低副产物、高转化率、经济环保的阿贝西利的合成方法，减少了重金属催化剂和膦配体的使用，两步反应用一步连投实现，减少了后处理操作，节约成本。
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公开(公告)号：CN117402162A
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202310001284.5
申请日：2023-01-03
Applicant: 江苏天士力帝益药业有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D519/00 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61K31/519 , A61K31/5383 , A61K31/5377 , A61K31/5386
Abstract: 本发明涉及WEE1抑制剂及其制备和用途，所述WEE1抑制剂结构为式(I)所示，本发明涉及式(I)化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐，及其在制备用来治疗WEE1活性相关的疾病的药物中的用途。
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