公开(公告)号：CN111848584A

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN202010664777.3

申请日：2020-07-10

Applicant: 江南大学 ,  南京雷正医药科技有限公司

Inventor： 唐春雷 ,  张月 ,  范为正 ,  范文华 ,  张立勋 ,  张晴 ,  张永杰 ,  韩忝甫

IPC: C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P11/00 ,  A61K31/517

Abstract: 本发明公开了一种多取代喹唑啉类化合物及其应用，属于化学医药领域。本发明通式(I)的取代的喹唑啉类化合物及其药学上可接受的盐，具有优良的脑屏障渗透性能、增强的代谢稳定性、更长的代谢半衰期，对激活型或耐药型突变体形式EGFR显示出比野生型EGFR更高的抑制活性，可以有效减少副作用。

公开(公告)号：CN108503583B

公开(公告)日：2020-10-09

申请号：CN201810455307.9

申请日：2018-05-14

Applicant: 江南大学

Inventor： 唐春雷 ,  赵辉 ,  胡小霞 ,  冯柏年 ,  张艳 ,  张月 ,  刘延革 ,  胡旭阳 ,  李沛伶

IPC: C07D215/227 ,  C07D249/18 ,  C07D233/58 ,  C07D233/91 ,  C07C209/00 ,  C07C211/48 ,  C07D207/323 ,  C07D231/12 ,  C07D209/08 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D209/34 ,  C07D217/04 ,  C07D215/48 ,  C07C221/00 ,  C07C223/02

Abstract: 本发明公开了一种含氮氢类化合物的烷基化方法及其应用，属于有机化合物合成技术领域。本发明提供了一系列以N,N‑二甲基甲酰胺二烷基缩醛作为烷基源、在无金属参与条件下对含N‑H杂环化合物(II)进行氮烷基化反应的方法，得到氮原子上的氢原子被R1取代的产物。本发明方法反应高效、收率高、反应后处理简单，操作简便；反应条件温和，无金属参与；反应底物官能团容忍性高，底物范围广和容易制备；反应放大后反应效率仍然高，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN108503583A

公开(公告)日：2018-09-07

申请号：CN201810455307.9

申请日：2018-05-14

Applicant: 江南大学

Inventor： 唐春雷 ,  赵辉 ,  胡小霞 ,  冯柏年 ,  张艳 ,  张月 ,  刘延革 ,  胡旭阳 ,  李沛伶

IPC: C07D215/227 ,  C07D249/18 ,  C07D233/58 ,  C07D233/91 ,  C07C209/00 ,  C07C211/48 ,  C07D207/323 ,  C07D231/12 ,  C07D209/08 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D209/34 ,  C07D217/04 ,  C07D215/48 ,  C07C221/00 ,  C07C223/02

Abstract: 本发明公开了一种含氮氢类化合物的烷基化方法及其应用，属于有机化合物合成技术领域。本发明提供了一系列以N,N-二甲基甲酰胺二烷基缩醛作为烷基源、在无金属参与条件下对含N-H杂环化合物(II)进行氮烷基化反应的方法，得到氮原子上的氢原子被R1取代的产物。本发明方法反应高效、收率高、反应后处理简单，操作简便；反应条件温和，无金属参与；反应底物官能团容忍性高，底物范围广和容易制备；反应放大后反应效率仍然高，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN113307797B

公开(公告)日：2022-08-09

申请号：CN202110689140.4

申请日：2021-06-22

Applicant: 江南大学 ,  南京雷正医药科技有限公司

Inventor： 唐春雷 ,  张月 ,  范为正 ,  范文华 ,  张立勋 ,  张晴 ,  张永杰 ,  韩忝甫

IPC: C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P11/00 ,  A61K31/517

Abstract: 本发明公开了一种多取代喹唑啉类化合物及其应用，属于化学医药领域。本发明通式(I)的取代的喹唑啉类化合物及其药学上可接受的盐，具有优良的脑屏障渗透性能、增强的代谢稳定性、更长的代谢半衰期，对激活型或耐药型突变体形式EGFR显示出比野生型EGFR更高的抑制活性，可以有效减少副作用。

公开(公告)号：CN113307797A

公开(公告)日：2021-08-27

申请号：CN202110689140.4

申请日：2021-06-22

Applicant: 江南大学 ,  南京雷正医药科技有限公司

Inventor： 唐春雷 ,  张月 ,  范为正 ,  范文华 ,  张立勋 ,  张晴 ,  张永杰 ,  韩忝甫

IPC: C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P11/00 ,  A61K31/517

Abstract: 本发明公开了一种多取代喹唑啉类化合物及其应用，属于化学医药领域。本发明通式(I)的取代的喹唑啉类化合物及其药学上可接受的盐，具有优良的脑屏障渗透性能、增强的代谢稳定性、更长的代谢半衰期，对激活型或耐药型突变体形式EGFR显示出比野生型EGFR更高的抑制活性，可以有效减少副作用。

公开(公告)号：CN110357885A

公开(公告)日：2019-10-22

申请号：CN201910672270.X

申请日：2019-07-24

Applicant: 江南大学

Inventor： 唐春雷 ,  张晴 ,  胡小霞 ,  赵辉 ,  赵宽涛 ,  张月 ,  范为正

IPC: C07D475/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/519 ,  A23L33/10

Abstract: 本发明公开了一种蝶啶类化合物及其在药学上的应用，属于医药领域。本发明蝶啶类衍生物或其立体异构体或其药学上可接受的盐具有通式(I)或(II)所示的结构，对CDK4的抑制活性均达47％以上，较高可达79％，呈现非常好的CDK4/6的抑制活性，可以被用作CDK4/6的高效抑制剂，具有非常广阔的应用前景。