-
![一种5,6-二氢苯并[h]喹唑啉类化合物及其应用](/CN/2021/1/146/images/202110733903.jpg)
公开(公告)号：CN113354630A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202110733903.0
申请日：2021-06-30
Applicant: 江南大学
IPC: C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种5,6‑二氢苯并[h]喹唑啉类化合物及其应用，属于医药领域。本发明通式I所示的5,6‑二氢苯并[h]喹唑啉类化合物具有优异的抑制FLT3的生物活性对FLT3的抑制活性达到80％以上，可以被用作FLT3的抑制剂，为寻找新的治疗癌症、代谢与免疫疾病、心血管病以及神经性疾病等开辟新途径。
-
![一种苯并咪唑并[2,1-b]噻唑类化合物及其应用](/CN/2020/1/69/images/202010347865.jpg)
公开(公告)号：CN111362972A
公开(公告)日：2020-07-03
申请号：CN202010347865.0
申请日：2020-04-28
Applicant: 江南大学
IPC: C07D513/04 , A61K31/5377 , A61K31/429 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A23L33/10
Abstract: 本发明公开了一种苯并咪唑并[2,1-b]噻唑类化合物及其应用，属于医药技术领域。本发明中合成的苯并咪唑并[2,1-b]噻唑类似物对FLT3的抑制活性达到90％以上，其中，化合物(化合物2、4、6、8和10)对FLT3-ITD激酶的IC50值较低，特别是化合物2，其IC50值仅为5.60nM，因此，本发明的化合物可以被用作FLT3的抑制剂，或者用来制备药物，所述药物能够通过影响一种或多种酪氨酸激酶的酶活性并干扰由所述激酶转导的信号来调节或抑制与异常细胞增殖相关的疾病，具有广阔的应用前景。
-
公开(公告)号：CN111362967A
公开(公告)日：2020-07-03
申请号：CN202010347120.4
申请日：2020-04-28
Applicant: 南京雷正医药科技有限公司 , 江南大学
IPC: C07D498/18 , C07F9/6561 , A61K31/439 , A61K31/675 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了苯并氧杂二氮杂十四碳烯衍生物及其用途，属于医药领域。本发明提供的具有通式(I)所示结构的一类苯并氧杂二氮杂十四碳烯衍生物具有优异的间变性淋巴瘤酶(ALK)抑制活性和优异的药效学性能，能够显著延长药物大代谢半衰期；可安全、有效的用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK+)转移性(晚期)非小细胞肺癌(NSCLC)等，从而为治疗癌症、代谢与免疫疾病、心血管病以及神经性疾病等提供新的手段。
-
公开(公告)号：CN113354630B
公开(公告)日：2022-11-01
申请号：CN202110733903.0
申请日：2021-06-30
Applicant: 江南大学
IPC: C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种5,6‑二氢苯并[h]喹唑啉类化合物及其应用，属于医药领域。本发明通式I所示的5,6‑二氢苯并[h]喹唑啉类化合物具有优异的抑制FLT3的生物活性对FLT3的抑制活性达到80％以上，可以被用作FLT3的抑制剂，为寻找新的治疗癌症、代谢与免疫疾病、心血管病以及神经性疾病等开辟新途径。
-
公开(公告)号：CN111303123B
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：CN202010244651.0
申请日：2020-03-31
Applicant: 南京雷正医药科技有限公司 , 江南大学
IPC: C07D403/04 , C07D401/14 , C07F9/6558 , A61K31/506 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及下式I所示的某些2‑(2,4,5‑取代苯胺基)嘧啶化合物及其应用。这些化合物或其盐对激活型或耐药型突变体形式的EGFR显示比野生型EGFR更高的抑制。由于与野生型EGFR抑制相关的毒性降低，因而预期这种化合物或其盐具有优异的药效学性能，代谢稳定性更高，血脑屏障通透性更好，更适于用作治疗剂，尤其适用于癌症的治疗。因此，这些化合物或其盐可以用于制备治疗某些突变形态的EGFR介导的疾病，尤其是非小细胞肺癌上的药物。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111848584A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN202010664777.3
申请日：2020-07-10
Applicant: 江南大学 , 南京雷正医药科技有限公司
IPC: C07D403/12 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P11/00 , A61K31/517
Abstract: 本发明公开了一种多取代喹唑啉类化合物及其应用，属于化学医药领域。本发明通式(I)的取代的喹唑啉类化合物及其药学上可接受的盐，具有优良的脑屏障渗透性能、增强的代谢稳定性、更长的代谢半衰期，对激活型或耐药型突变体形式EGFR显示出比野生型EGFR更高的抑制活性，可以有效减少副作用。
-
公开(公告)号：CN111303123A
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN202010244651.0
申请日：2020-03-31
Applicant: 南京雷正医药科技有限公司 , 江南大学
IPC: C07D403/04 , C07D401/14 , C07F9/6558 , A61K31/506 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及下式I所示的某些2-(2,4,5-取代苯胺基)嘧啶化合物及其应用。这些化合物或其盐对激活型或耐药型突变体形式的EGFR显示比野生型EGFR更高的抑制。由于与野生型EGFR抑制相关的毒性降低，因而预期这种化合物或其盐具有优异的药效学性能，代谢稳定性更高，血脑屏障通透性更好，更适于用作治疗剂，尤其适用于癌症的治疗。因此，这些化合物或其盐可以用于制备治疗某些突变形态的EGFR介导的疾病，尤其是非小细胞肺癌上的药物。
-
公开(公告)号：CN111362967B
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202010347120.4
申请日：2020-04-28
Applicant: 南京雷正医药科技有限公司 , 江南大学
IPC: C07D498/18 , C07F9/6561 , A61K31/439 , A61K31/675 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了苯并氧杂二氮杂十四碳烯衍生物及其用途，属于医药领域。本发明提供的具有通式(I)所示结构的一类苯并氧杂二氮杂十四碳烯衍生物具有优异的间变性淋巴瘤酶(ALK)抑制活性和优异的药效学性能，能够显著延长药物大代谢半衰期；可安全、有效的用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK+)转移性(晚期)非小细胞肺癌(NSCLC)等，从而为治疗癌症、代谢与免疫疾病、心血管病以及神经性疾病等提供新的手段。
-
公开(公告)号：CN113307797B
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202110689140.4
申请日：2021-06-22
Applicant: 江南大学 , 南京雷正医药科技有限公司
IPC: C07D403/12 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P11/00 , A61K31/517
Abstract: 本发明公开了一种多取代喹唑啉类化合物及其应用，属于化学医药领域。本发明通式(I)的取代的喹唑啉类化合物及其药学上可接受的盐，具有优良的脑屏障渗透性能、增强的代谢稳定性、更长的代谢半衰期，对激活型或耐药型突变体形式EGFR显示出比野生型EGFR更高的抑制活性，可以有效减少副作用。
-
公开(公告)号：CN113307797A
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN202110689140.4
申请日：2021-06-22
Applicant: 江南大学 , 南京雷正医药科技有限公司
IPC: C07D403/12 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P11/00 , A61K31/517
Abstract: 本发明公开了一种多取代喹唑啉类化合物及其应用，属于化学医药领域。本发明通式(I)的取代的喹唑啉类化合物及其药学上可接受的盐，具有优良的脑屏障渗透性能、增强的代谢稳定性、更长的代谢半衰期，对激活型或耐药型突变体形式EGFR显示出比野生型EGFR更高的抑制活性，可以有效减少副作用。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
38
records
(took 0.025 seconds)
